действующее вещество: ciprofloxacin;
1 мл ципрофлоксацина (в форме гидрохлорида) 3 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия эдетат, манит (Е 421), кислота уксусная ледяная, натрия ацетат, вода для инъекций.
Капли глазные и ушные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.
Средства для применения в офтальмологии и отологии; противомикробные средства. Код АТХ S0ЗА А07.
Фармакодинамика.
флоксимед содержит ципрофлоксацина гидрохлорид из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, главным образом влияет на синтез ДНК бактерий, направленная на подавление ДНК-гиразы.
Ципрофлоксацин имеет высокую активность in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.
Чувствительность к микроорганизмам
Применение в офтальмологии
Как было доказано, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих организмов, при глазных инфекциях как in vitro, так и при клиническом применении.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные или резистентные к метициллину) Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus spp., Другие коагулазо-негативные виды Staphylococcus spp., Включая S. Haemolyticus и S. hominis; Corynebacterium spp .; Streptococcus pneumonиае; Streptococcus группы Viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp .; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa; Moraxella spp. (включая M. catarrhalis).
Применение в отологии
Ципрофлоксацин проявляет высокую активность in vitro в отношении большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки. Как показано в следующей таблице ципрофлоксацин обладает широким спектром действия in vivo (МПК 90 S ≤ 2,0 мкг / мл) в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым наружным отитом, в последних клинических исследованиях:
Ципрофлоксацин является также активным в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомичних трубок.
Предельные значения диаметров зон подавления роста микроорганизмов
Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях не известна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливалась.
Следующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных предельных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными пограничными значениями диаметров зон подавления роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективности не установлен. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные подавляющие концентрации (МПК) 1 мкг / мл или меньше (системные предельные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) в отношении большинства (90%) штаммов следующих глазных патогенных микроорганизмов.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.
Другие: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens чувствительны микроорганизмами.
Нечувствительны: некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia резистентных к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis .
Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает минимальную угнетающее концентрацию (МПК) более чем на коэффициент 2.
Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro минимальную подавляющую концентрацию (МПК) 1 мкг / мл или меньше (системные предельные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) по большинству (90%) штаммов следующих патогенных микроорганизмов.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus; виды Corynebacterium; Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus pneumonиае; Streptococcus группы Viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Achromobacter xylosoxidans subsp. Xylosoxidans; Acinetobacter baumanii; Acinetobacter junii; Acinetobacter Iwoffi; Acinetobacter radioresistans; Геновиды Acinetobacter 3, Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas stutzeri; Serratia marcescens.
Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих отит среднего уха.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumonia.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa.
Резистентность к ципрофлоксацину, как правило, развивается медленно. Однако в этой группе ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность.
В результате исследований чувствительности бактерий обнаружено, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, резистентных также к другим фторхинолонам.
Благодаря специфическому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфаниламиды, производные триметоприма и нитрофурана. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика.
После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза от десяти до нескольких сотен раз выше МПК 90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.
Системная абсорбция ципрофлоксацина после введения в глаз низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме после семидневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (<1,25 нг / мл) до 4,7 нг / мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме, полученное после местного применения в глаза, было примерно в 450 раз меньше значения, наблюдавшегося после перорального приема однократной дозы ципрофлоксацина, составлявшей 250 мг.
Системная абсорбция ципрофлоксацина после инстилляции в ухо низкая. У детей с оторея с применением тимпаностомичнои трубки или с перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацина в ухо приводило к образованию уровней концентрации ципрофлоксацина в плазме, которые не поддаются количественному определению при пределе обнаружения 5 нг / мл.
Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.
Ципрофлоксацин быстро распределяется в тканях тела с уровнями содержания в тканях, как правило, выше уровни содержания в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л / кг. Связывания с белком сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки крови составляет 3-5 часов. После приема внутрь однократной дозы колеблется от 250 до 750 мг, у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50% дозы выделяется с мочой в виде неизмененной лекарственного вещества и 10-15% в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичные метаболиты выделяются с мочой и калом. Почечный клиренс ципрофлоксацина, как правило, составляет 300-479 мл / мин. Примерно 20-40% дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 дней.
Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза (глаз) и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.
Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с дренажом через тимпаностомичну трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонов, или к любому из компонентов препарата дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Поскольку ципрофлоксацин при местном применении обладает низкой системной концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 10-15 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.
Следует прекратить применение препарата Флоксимед при появлении первых признаков высыпаний на коже или других признаков реакции повышенной чувствительности.
Сообщалось о серьезных, а иногда и летальные случаи реакций гиперчувствительности (анафилактические реакции) у пациентов, получавших хинолоны системно, причем у некоторых пациентов - после первой дозы.
Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом. Только несколько пациентов имели реакции повышенной чувствительности в анамнезе. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного неотложного лечения с применением эпинефрина и других реанимационных мероприятий, включая кислородную терапию, внутривенные вливания, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, аминов, сужающие сосуды, искусственную вентиляцию легких по клиническим показаниям.
Было обнаружено Фототоксические действие средней и тяжелой степени в виде тяжелых солнечных ожогов у пациентов, которые подвергались воздействию прямых солнечных лучей во время системного применения лекарственных средств класса хинолонов. Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного излучения. В случае появления фототоксичности лечение следует прекратить.
При системной терапии фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, возможны воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которым попутно осуществляется лечение с применением кортикостероидов. Таким образом, лечение с применением капель Флоксимед следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.
При применении капель Флоксимед следует принимать во внимание риск попадания препарата в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.
Длительное применение ципрофлоксацина, как и любых других антибактериальных препаратов, может привести к активизации роста нечувствительных к нему микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует провести соответствующее лечение.
Поскольку глазные капли Флоксимед содержат бензалкония хлорид как консервант, это может привести к возникновению раздражения; также известно, что этот консервант может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Поэтому перед применением препарата Флоксимед пациенты должны снять контактные линзы и должны быть проинформированы о том, что необходимо подождать 15 минут после закапывания препарата Флоксимед, прежде чем вставлять контактные линзы.
Пациентам следует посоветовать не носить контактные линзы при наличии глазной инфекции.
При применении препарата Флоксимед для лечения отита рекомендуется осуществлять медицинские обследования пациентов для своевременного установления возможной необходимости применения других терапевтических мероприятий (системного применения антибиотиков, хирургического вмешательства).
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Желательно избегать применения препарата в период беременности.
Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на младенца, кормление грудью на период лечения следует прекратить.
Как и в случае применения других глазных капель, временная нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.
После применения препарата Флоксимед в ухо не сообщалось о каких-либо эффекты, влияющие на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами маловероятно.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными но не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Применение подросткам и взрослым, включая пожилых людей
язвы роговицы
Флоксимед применять с такими интервалами, включая ночное время:
При язве роговицы лечение может длиться более 14 дней схему дозирования и продолжительность лечения определяет врач.
Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков
Стандартная доза составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (ки) пораженного глаза (глаз) 4 раза в день.
При тяжелых инфекциях доза может составлять 1-2 капли каждые 2:00 в первые два дня в дневное время.
Как правило, лечение продолжается 7-14 дней.
После закапывания рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.
В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10-15 мин между их применением.
применение детям
Дозировка для детей от 1 года является таким же, как и у взрослых.
Выявлено, что ципрофлоксацин является клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита у новорожденных и детей в возрасте до 1 месяца при применении 3 раза в день в течение 4 дней.
Применение при нарушениях функции печени и почек
Применение препарата Флоксимед для этой категории пациентов не изучалось.
Применение для взрослых, включая людей пожилого возраста
Для взрослых доза составляет 4 капли препарата Флоксимед в ушной проход дважды в день.
Для пациентов, которым требуется применение ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом применении (то есть 6 капель для детей и 8 капель для взрослых пациентов).
В общем длительность лечения не должна превышать 5-10 дней. В некоторых случаях лечение можно продлить, но в таком случае рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.
В случае сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует соблюдать интервал 10-15 мин между их применением.
Доза составляет 3 капли препарата Флоксимед в ушной проход дважды в день. Безопасность и эффективность для детей до 1 года не установлена.
Следует тщательно прочистить наружный слуховой проход. Чтобы предотвратить вестибулярной стимуляции, рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.
Пациент должен находиться в положении лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Желательно находиться в таком положении в течение 5-10 мин. Также после местного очистки в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или гигроскопической ваты на 1-2 дня, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 раза в день.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться ушной раковины или наружного ушного прохода, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
глазные капли
Применять детям в возрасте от 0 лет.
ушные капли
Применять детям в возрасте от 1 года. Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.
О любых случаях передозировки после местного применения не сообщалось.
Каких-либо данных о случайного или преднамеренного проглатывания у людей нет. Риск передозировки препаратом при проглатывании этих капель минимален.
В случае передозировки препарата Флоксимед при местном применении в глаз следует вымыть излишек препарата из глаза (глаз) теплой водой.
В случае передозировки препарата при местном применении в ухо пациент должен повернуться на бок и подождать, пока избыток жидкости вытечет из уха.
Инфекции: ячмень, ринит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы : дисгевзия, головная боль, головокружение.
Со стороны дыхательной системы : гиперсекреция при носовых пазух.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : боль в ухе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: неприятный привкус во рту, тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : дерматит.
Общие нарушения : непереносимость препарата.
Исследование: отклонения от нормы результатов лабораторных исследований.
Действие на ухо: зуд, боль, звон в ухе.
Действие на глаз: окраска роговицы, инфильтрация роговицы и снижение остроты зрения, затуманивание зрения, отложения на роговице; припухлость глаз, отек конъюнктивы, эритема век, аллергические реакции, отек век, слезотечение, светобоязнь; боль в глазу, сухость глаза , ощущение дискомфорта, белый налет (наблюдался у пациентов с язвой роговицы и при частом применении препарата), ощущение инородного тела, образование чешуек / кристалликов, гиперемия конъюнктивы и зуд, кератопатия / кератит, выделения из глаза.
У пациентов с язвой роговицы, которые часто применяли препарат, наблюдался белый налет, исчезал в течение применения препарата Флоксимед.
Налет не препятствует продолжению применения препарата Флоксимед, а также не влияет отрицательно на лечение язвы и параметры зрения. Налет возникал, как правило, в период с 24 часов до 7 дней после начала лечения и исчезал или сразу, или в течение 13 дней после начала терапии.
При местном применении фторхинолонов могут возникать сыпь (в т.ч. генерализованные), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
О серьезных, а в некоторых случаях - о летальных (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, сообщалось у пациентов, которым проводилась терапия системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки и лица, одышка, крапивницей и зудом.
У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительной недееспособности. Послерегистрационный опыт применения системных фторхинолонов указывает на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие.
3 года.
После первого вскрытия флакона препарат можно использовать только в течение 1 месяца.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
5 мл раствора в пластиковом флаконе-капельнице с колпачком с винтовой резьбой.
1 флакон-капельница в картонной коробке.
По рецепту.
Е.И.П.И.Ко., Египет / EIPICo., Egypt.
Тэнсё ов Рамадан Сити, Первая Промышленная Зона, B1, а / я 149 Тэнсё, Египет / Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, PO box 149 Tenth, Egypt.
УОРЛД Медицина Офтальмикс ЛИМИТЕД, Великобритания / WORLD MEDICINE OPHTHALMICS LIMITED, United Kingdom.
Людям с нарушением зрения 