действующее вещество: 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
вспомогательные вещества:
ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк
оболочка гранул метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк
капсулы (состав корпуса): железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин;
капсулы (состав крышки): индиго - FD & C синий № 2 (Е 132), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин;
капсулы (состав чернил): шеллак, железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль, аммония гидроксид.
Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.
Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α-адренорецепторов. Код АТС G04C A02.
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия выраженная печеночная недостаточность.
Рекомендуемая доза - 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целиком с молоком или водой (примерно 150 мл), стоя или сидя. Капсулу нельзя разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированным высвобождением активного компонента.
У пациентов, получавших тамсулозин во время операций по поводу катаракты и глаукомы, отмечались случаи развития синдрома узких зрачков, известного как интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР) (см. Раздел «Особенности применения»).
Помимо приведенных выше побочных реакций при применении тамсулозина отмечалась мерцательная аритмия, аритмия, тахикардия и одышка. Поскольку эти явления были описаны в спонтанных сообщениях, поступивших за пострегистрационных период, установить с полной уверенностью их частоту и связь с тамсулозином невозможно.
Сообщалось о случае острой передозировки тамсулозина гидрохлорид в дозе 5 мг. У пациента имели место острая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление - 70 мм рт. Ст.), Рвота и диарея, в связи с чем ему была проведена инфузионная терапия, и в тот же день он был выписан из больницы.
В случае острой артериальной гипотензии, которая возникла после передозировки, следует принять меры по поддержке кровообращения. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Польза гемодиализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызвать рвоту. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.
Препарат применяется только мужчинами.
Препарат назначается взрослым.
Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, наблюдался "интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР)", вариант синдрома узких зрачков. ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время операции. Пациентам, готовящихся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.
В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1-2 недели до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения, а также продолжительность отмены до операции пока полностью не установлены.
Чтобы избежать ИСАР, что может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не применял пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.
Как и другие блокаторы α 1 -адренорецепторов, тамсулозин может вызвать у некоторых пациентов снижение артериального давления, в редких случаях приводит к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина
Исследование влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого препарата может возникать головокружение, обморок.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследование взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
При исследованиях in vitro на микросомальной фракции печени (что облегчает изучение ферментной системы цитохрома P 450, который принимает участие в метаболизме лекарств) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено ни взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2D6, растут показатели С max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP ЗА4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP ЗА4) индуцируется увеличение показателей С max и AUC тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYРЗА4 пациентам с фенотипу, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.
Фармакодинамика.
Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими α 1A- адренорецепторами, в частности, адренорецепторами подтипов α 1A и α 1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, мочеиспускательного канала.
Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочевого канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и, тем самым, облегчает мочеиспускание. Он также улучшает резервуарной функции, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря. Эффективность тамсулозина по резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Блокаторы α 1 -адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.
Фармакокинетика.
Всасывания. Тамсулозин всасывается в кишечнике практически полностью. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывания уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его нужно применять в одно и то же время. Фармакокинетические параметры тамсулозина меняются прямо пропорционально дозе. После разового приема на полный желудок тамсулозин достигает максимальной концентрации в плазме крови через 6:00; в равновесном состоянии, наступает на 5-й день лечения, значение C макс примерно на две трети превышает значение C макс после приема разовой дозы.
Распределение. У человека тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л / кг).
Метаболизм. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется лишь в незначительном количестве. В целом, его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизмененной действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени. По данным исследований на животных, тамсулозин не является индуктором изоферментов цитохрома. Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет более высокую активность, чем исходное соединение.
Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой; при этом примерно 9% от дозы выводится в форме неизмененной действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок период его полувыведения составляет примерно 10:00, а после достижения равновесного состояния - примерно 13 часов.
твердая желатиновая капсула с корпусом оранжевого и крышкой оливкового цвета. У верхушки корпуса и крышки нанесено по одной черной линии. На крышке черными чернилами напечатан код "TSL 0.4". Капсула наполнена гранулами белого или почти белого цвета.
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.
10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.
Местонахождения. 1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург.
Applicant.
Menarini International Operations Luxembourg SA
Location , 1, Avenue de la Gare, L-1611, Luxembourg.
Производство "in bulk", контроль серий:
Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия.
Местонахождения. Остенфельдер Штрассе 51-61, 59320 Еннигерлох, Германия.
The "in bulk" manufacture, batch control: Rottendorf Pharma GmbH, Germany
Location . Ostenfelder Strasse 51-61, 59320 Ennigerloh, Germany
Производство "in bulk", упаковки, контроль серий:
Тамар А.В.Е. Антоусса Плант, Греция
Местонахождения. Антоусса авеню 7, Антоусса Аттика, 153 44, Греция.
The "in bulk" manufacture, packing, batch control: Famar AVE Anthoussa Plant, Greece Location. Anthoussa Avenue 7, Anthoussa Attiki, 153 44, Greece.
Синтон Хиспании, С.Л., Испания.
Местонахождения. Полигон Индастриал Лес Салинес, Каррер Кастелло, 1, 08830 Сант Бои где Льобрегат (Барселона), Испания.
Synthon Hispania SL, Spain
Location. Poligono Industrial Les Salines, Carrer Castello 1, 08830 Sant Boi de Llobregat (Barcelona), Spain.
Упаковка, контроль и выпуск серий:
Менарини - Фон Хейден ГмбХ, Германия.
Местонахождения. Лейпцигер штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия.
Packing, batch control, batch release: Menarini-Von Heyden GmbH, Germany
Location. Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany
Людям с нарушением зрения 