действующее вещество: ацетилцистеин;
1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 600 мг
вспомогательные вещества: кислота лимона безводная, натрия гидрокарбонат, аспартам (Е 951), ароматизатор лимонный.
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: белые, круглые таблетки с характерным лимонным, слегка серным запахом.
Муколитические средства.
Код АТХ R05C B01.
Фармакодинамика.
N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые оказывают вязкости гиалиновом и гнойном компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствует к улучшению мукоцилиарного.
N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильного свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивации a-1-антитрипсина - фермента, которой ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) - сильным окислителем товары миелопероксидазы активных фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глутатиона, оказывает косвенное антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.
Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом, усиливая клеточный защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.
У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина внутрь по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.
В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.
При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.
Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение числа нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяют богатые эластазой гранулы.
Фармакокинетика.
абсорбция
У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом в основном он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% из 4:00 после приема и уменьшается до 20% из-за 12:00.
Метаболизм и выведение
После приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30% дозы выводится почками. Т 1/2 АЦ составляет 6,25 часа.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
Передозировка парацетамолом.
Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или любой из вспомогательных веществ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками , как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды , возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Влияние на лабораторные исследования
Ацетилцистеин может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.
Пациенты с бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, так как это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирации.
Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы, способность очистки секреции дыхательных путей ограничено. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет
Флуимуцил содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурею.
Разовая доза Флуимуцилу, таблеток шипучих по 600 мг содержит 6,82 ммоль (156,74 мг) натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио- фетальный развитие, роды и постнатальное развитие.
кормление грудью
Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взрослые и дети старше 12 лет
Таблетки шипучие 600 мг растворяют в 1/3 стакане воды и принимают 1 раз в день.
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Передозировка парацетамолом
В первые 10:00 после приема токсичного вещества, скорее принимают Флуимуцил из расчета 140 мг / кг, далее из расчета 70 мг / кг каждые 4:00 в течение 1-3 дней.
Флуимуцил необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.
Дети.
Применяют детям в возрасте от 12 лет.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг / кг / день не вызывает передозировки.
Симптомы.
Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение.
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о кожные реакции, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не требует особых условий хранения. Хранить в местах, недоступных для детей.
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворения в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.
Таблетки шипучие по 600 мг, по 2 таблетки в блистере, по 5 блистеров в картонной пачке.
Без рецепта.
Замбон Свитцерланд Лтд. / Zambon Switzerland Ltd.
Виа индустрии 13 СН - 6814 Кадемпино, Швейцария / Via Industria 13 CH - 6814 Cadempino, Switzerland.
Замбон С.П.А. / Zambon SPA
Виа Лилло дел Дука, 10 - 20091 Брессо, Милан, Италия / Via Lillo del Duca, 10 - 20091 Bresso, Milan, Italy.
Людям с нарушением зрения 