Международное название: flutamide; α, α, α-трифторо-2-метил-4-нитро-m-пропионотолуид;
таблетки светло-желтого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;
1 таблетка содержит флутамида в пересчете на 100% вещество 0,25 г (250 мг)
вспомогательные вещества : крахмал картофельный, лактоза (200), аэросил, кальция стеарат.
Таблетки.
Средства, применяемые для гормональной терапии. Антиандрогенные средства. Код АТС L02В В01.
Фармакодинамика. Флутафарм ® является нестероидным препаратом с антиандрогенным действием. Он способен блокировать клеточные рецепторы андрогенов, имитируя эффект орхиэктомии и мешая тестикулярным и надпочечниковой андрогенам стимулировать в чувствительных к андрогенам тканях рост злокачественных опухолей (аденокарциномы) предстательной железы. Это приводит к торможению пролиферации эпителиальных опухолевых клеток и способствует уменьшению размеров и плотности самой предстательной железы и метастазов в тканях больных раком предстательной железы. При монотерапии лечебный эффект наблюдается у 60-70% больных, при сочетании с медикаментозной или хирургической кастрацией - у 85-90% больных. Флутафарм ® уменьшает боль в костях при наличии в них метастазов.
У женщин с гиперандрогенных состояниями, сопровождающимися бесплодием и нарушениями овариально-менструального цикла (например, синдром склерополикистозных яичников), Флутафарм ® блокирует патогенный влияние эндогенных андрогенов на яичники и другие репродуктивные органы, а также на гипоталамо-гипофизарную систему. Благодаря этому, у больных ослабляются симптомы гиперандрогении (гирсутизм), восстанавливаются менструации, улучшается фолликулогенез и менструальный цикл, что, вероятно, приводит к восстановлению репродуктивного потенциала в части пациенток.
Фармакокинетика. Флутамид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после перорального приема. Быстро метаболизируется с образованием активного метаболита - 2-гидрокси-флутамиду и других веществ. Период полувыведения активного метаболита составляет 5-6 ч. Выводится, в основном, с мочой. За 2 суток из организма выделяется 91%, за 3 суток - 98% введенной дозы.
Паллиативное лечение рака предстательной железы (после или без орхиэктомии) с метастазами (все стадии), в качестве монотерапии или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона - рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) - при отсутствии предыдущего лечения или при неэффективности гормонотерапии. Также показан для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.
Лечение женщин с функциональной гиперандрогенией, которая сопровождается нарушениями овариально-менструального цикла, гирсутизмом, синдромом склерополикистозных яичников и бесплодием.
Флутафарм ® назначают больным раком предстательной железы в качестве монотерапии (после или без орхиэктомии) или в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона или малыми дозами эстрогенов по 1 таблетке (250 мг) 3 раза в сутки каждые 8 часов. Лечение проводят в течение длительного времени (в зависимости от течения заболевания), 3-6 месяцев или дольше.
В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ оба препараты могут назначаться одновременно или прием Флутафарма ® начинают за 24 ч до первого приема агониста ЛГРГ.
В случае применения лучевой терапии Флутафарм ® назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего курса лучевой терапии.
Женщинам с гиперандрогенных состояниями Флутафарм ® назначают внутрь по 1/2 таблетки (125 мг) 3 раза в день в течение 3-6 месяцев. Принимать во время или после еды. Обязательным является применение негормональных средств контрацепции, в частности барьерных.
При монотерапии.
Со стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия или болезненность в молочных железах, иногда сопровождаются галактореей (указанные реакции исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы) в единичных случаях - снижение либидо, при длительном применении - снижение количества сперматозоидов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диарея, тошнота, рвота, повышенный аппетит, преходящее нарушение функции печени и гепатит в единичных случаях - анорексия, изжога, запор, виразкоподибни боли, холестатическая желтуха, некроз печени.
Со стороны ЦНС: редко - бессонница, утомляемость; в единичных случаях - головная боль, головокружение, слабость, ухудшение зрения, беспокойство, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: в единичных случаях - эритема, язвообразования, буллезные высыпания, эпидермальный некролиз.
Другие: редко - нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы; в единичных случаях - отеки, изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, опоясывающий герпес, волчаночноподобный синдром, жажда, боль в грудной клетке, фотосенсибилизация.
Сообщалось об изменениях таких лабораторных показателей, как показатели функции печени, повышенный уровень мочевины и (очень редко) повышенный уровень креатинина плазмы.
При комбинированной терапии флутамидом и агонистами ЛГ-рилизинг-гормонами сообщалось о приливы жара, снижение либидо, импотенцию, диарею, тошноту, рвоту, гинекомастии. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи, такая же, как и при монотерапии агонистами ЛГ-рилизинг-гормона.
Повышенная чувствительность к флутамида или другим компонентам препарата. Для женщин дополнительными противопоказаниями для приема Флутафарма ® является гиперандрогения органического происхождения (опухоли яичников и коры надпочечников), беременность, кормление грудью. Не рекомендуется назначать препарат детям.
При передозировке препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При их появлении лечения необходимо прекратить, после их исчезновения продолжить в уменьшенных дозах. В случае необходимости проводят симптоматическое лечение. Поскольку флутамид связывается с белком, то гемодиализ, как средство помощи при передозировке, не эффективен.
Не следует начинать лечение препаратом больным с уровнями трансаминаз в сыворотке крови, в 2-3 раза превышают верхнюю границу нормы. Во время лечения всем больным необходимо проводить периодический контроль тестов функции печени. Соответствующее лабораторное тестирование должно проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее - периодически при первых симптомах / признаках дисфункции печени (например, зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, желтуха, болезненность в правом подреберье или непонятные гриппоподобные симптомы) . При лабораторном подтверждении нарушения функции печени или желтухи, при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени, если у больного продолжает развиваться желтуха или если уровни трансаминаз в сыворотке превысили в 2-3 раза верхнюю границу нормы, даже при отсутствии клинических симптомов терапию Флутафармом ® следует прекратить.
Во время лечения необходимо контролировать функциональное состояние почек.
При комбинированной терапии Флутафармом ® и ЛГРГ агонистом необходимо учитывать возможные побочные эффекты каждого из продуктов. Больной не должен прерывать терапию или повышать лечебную дозу без предварительной консультации с врачом.
Перед назначением Флутафарма ® женщинам необходимо исключить гиперандрогении органического происхождения (опухоли яичников и коры надпочечников).
Беременность и кормление грудью
При применении препарата женщинами особое внимание следует обращать на предотвращение беременности с помощью негормональных, в частности, барьерных средств контрацепции. В случае положительного результата теста на беременность прием препарата следует немедленно прекратить. Половые отношения с целью наступления желаемой беременности можно возобновить не ранее, чем через 48 ч после последнего приема Флутафарма ® .
При одновременном применении Флутафарма ® и варфарина необходимо контролировать показатели системы свертывания крови.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности - 3 года.
По рецепту.
По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке.
ОАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Людям с нарушением зрения 