действующее вещество: флутамид;
1 таблетка содержит 250 мг флутамида;
Вспомогательные вещества: повидон, лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Таблетки.
Антиандрогенные препараты. Код АТС L02B B01.
Повышенная чувствительность к флутамида или к любому компоненту препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность (базовый уровень печеночных ферментов следует оценить до начала лечения).
Рекомендуемая доза для взрослых и пациентов пожилого возраста является 1 таблетка 3 раза в сутки (каждые 8:00) после еды, запивая водой (не жевать). Суточная доза для взрослых составляет 750 мг. Курс лечения зависит от течения заболевания и состояния больного.
В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ терапию флутамидом можно начинать одновременно или за 24 часа до начала лечения агонистами ЛГРГ.
В случае применения лучевой терапии флутамид назначать за 8 недель до ее начала и продолжать в течение всего курса лучевой терапии.
При монотерапии.
Наиболее частыми побочными реакциями при применении флутамида были гинекомастия и / или боль в области грудных желез, иногда сопровождается галактореей. Эти явления исчезают при прекращении приема препарата или при снижении дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возникают значительно реже по сравнению с Диэтилстильбэстрол.
Инфекции и инвазии: опоясывающий лишай.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, отеки, экхимозы, лимфедема.
Новообразования: доброкачественные, злокачественные и неопределенные (в том числе кисты и полипы): новообразования в грудных железах мужчин.
Расстройства питания и нарушения обмена веществ: повышение аппетита, анорексия.
Психические расстройства: депрессия, смущение, беспокойство, тревога, спутанность сознания, бессонница.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение.
Со стороны иммунной системы: волчаночноподобный синдром.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, приливы.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: неспецифические нарушения функции желудочно-кишечного тракта, боли в области желудка, анорексия, жажда, тошнота, рвота и диарея, стоматит, запор, расстройства желудка, виразкоподибни боли, изжога, повышение аппетита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, увеличение показателей печеночных проб. Обычно печеночные расстройства исчезают после отмены флутамида.
Отмечено несколько случаев тяжелого токсического гепатита, некроза печени и печеночной энцефалопатии. Эти побочные реакции обычно обратимы и исчезают после отмены терапии.
Отмечено единичные летальные случаи, связанные с поражением печени в результате применения флутамида.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотосенсибилизация, сыпь, зуд, алопеция, волчаночный синдром.
В начале монотерапии флутамидом возможно развитие обратимых изменений структуры волос.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей отмечались мышечные судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: увеличение мочевины и креатинина в крови (степень тяжести этого побочного эффекта обычно не требует снижения дозы или отмены препарата), изменение цвета мочи на зеленый.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия и / или боль в области грудных желез, иногда сопровождается галактореей. Также возможны небольшие узловые изменения грудных желез, снижение количества сперматозоидов. В начале монотерапии флутамидом возможно увеличение уровня тестостерона в плазме, которое имеет обратный характер. Отмечались случаи снижения либидо.
Общие нарушения и осложнения в месте введения повышенная утомляемость, боль в груди, слабость, лихорадка. Кроме этого, отмечались задержка жидкости, отеки, чувство жажды, приливы и дискомфорт.
При комбинированной терапии.
Наиболее частыми побочными реакциями при комбинированной терапии флутамидом и агонистами ЛГРГ были приливы, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота и рвота. За исключением диареи, эти явления возникают также при монотерапии агонистами ЛГРГ.
Частота гинекомастии при комбинированной терапии по сравнению с монотерапией значительно ниже.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отеки, гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия и тромбоэмболия.
Метаболические расстройства: анорексия, гипергликемия, обострение сахарного диабета.
Психические расстройства: депрессия, тревога, беспокойство, невроз.
Со стороны нервной системы: оцепенение, сонливость, спутанность сознания, бессонница, раздражительность, признаки нервно-мышечных заболеваний.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, приливы, артериальная гипертензия, отмечались случаи тромбофлебита, легочной эмболии, инфаркта миокарда.
Со стороны дыхательных путей, органов грудной полости и средостения: одышка, интерстициальные поражения легких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота и диарея, неспецифические нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, боли в области живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная дисфункция, желтуха. Обычно печеночные расстройства исчезают после отмены флутамида. Отмечено несколько случаев холестатической желтухи, тяжелого токсического гепатита, некроза печени и печеночной энцефалопатии, единичные летальные случаи, связанные с поражением печени в результате применения флутамида.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд.
Кроме этого, наблюдались также фотосенсибилизация (в том числе местное покраснение, образование язв, эпидермальный некроз).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, изменение частоты мочеиспускания, изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, что может быть связано с флутамидом и / или его метаболиты.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, снижение либидо, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия, нейромышечные симптомы (в том числе мышечная слабость, парестезии, судороги).
Общие нарушения и осложнения в месте введения отек, чувство жара.
Исследование: повышение активности печеночных ферментов, билирубина, остаточного азота, мочевины в сыворотке крови и редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Степень тяжести этих побочных эффектов обычно не требует снижения дозы или прекращения терапии препаратом.
Симптомы передозировки, которые бы угрожали жизни человека, неизвестны. В связи с тем, что флутамид относится к анилидов, существует теоретический риск развития метгемоглобинемии, что может проявляться наличием цианоза у пациентов.
При передозировке следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию. Учитывая то, что препарат очень хорошо связывается с белками плазмы крови, он не может быть выведен с помощью диализа.
Препарат назначать только мужчинам. Во время лечения следует применять контрацепцию.
Препарат не применять детям.
При расстройствах функций печени применение флутамида как длительной терапии возможно только после тщательной оценки соотношения польза / риск. До начала лечения флутамидом необходимо контролировать функцию печени. Не следует начинать терапию препаратом если уровень трансаминаз в сыворотке крови пациента превышает нормальные показатели в 2-3 раза.
Поскольку при применении флутамида сообщалось о повышении уровня трансаминаз, холестатическая желтуха, некроз печени и печеночной энцефалопатии, следует регулярно проверять функцию печени. Действие препарата на печеночную функцию обычно обратима после прекращения терапии флутамидом. Однако существуют свидетельства о летальных случаях вследствие тяжелого поражения печени, вызванного применением флутамида.
В течение первых 4 месяцев лечения пациентам следует проводить ежемесячные лабораторные исследования функции печени. В дальнейшем и при появлении первых признаков печеночной дисфункции (зуд, потемнение мочи, анорексия, желтуха, боли в правом подреберье или неспецифические гриппоподобные симптомы) также следует регулярно проверять функцию печени. Терапию флутамидом следует прекратить, если результаты лабораторных анализов свидетельствуют о нарушении функции печени или у пациента имеется клинически выраженная желтуха, не связанная с подтвержденными биопсией печеночными метастазами.
Флутамид предназначен для лечения только мужчин.
Пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии флутамидом.
У пациентов, которые не прошли процедуру орхиэктомия, при длительном лечении препаратом необходимо периодически определять количество сперматозоидов. Поскольку при лечении флутамидом повышаются уровни тестостерона и эстрадиола в плазме крови, возможна задержка жидкости в тканях организма, поэтому препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с болезнями сердца. Кроме того, рост уровня эстрадиола может повысить риск развития тромбоэмболии.
Пациентов следует проинформировать о том, что флутамид и лекарственные средства, предназначенные для медицинской кастрации, необходимо применять в сочетании и нельзя прекращать их прием или изменять дозы без предварительной консультации с врачом.
Антиандрогенная терапия может продлить интервал QT.
У пациентов, имеющих факторы риска или имели случаи пролонгации интервала QT в анамнезе и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT, перед началом лечения следует оценивать показатель польза / риск, учитывая также возможность возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Во время лечения не следует употреблять алкоголь.
Исследование влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения флутамидом наблюдались повышенная утомляемость, иногда головокружение, спутанность сознания, сонливость и расстройства зрения.
Взаимодействия флутамиду с лейпролиду не наблюдалось, однако, при применении флутамида в комбинации с агонистами РФ ЛГ, следует принимать во внимание возможные побочные реакции каждого отдельного средства.
Из-за возможного усиления антикоагулянтного действия при одновременном применении Варварину и Флутаплекс дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени. При одновременном применении существует возможность взаимодействия с парацетамолом, опиоидными анальгетиками или нестероидными противовоспалительными средствами.
Следует избегать совместного применения флутамида с потенциально гепатотоксическими препаратами.
Флутамид может замедлять метаболизм кортикостероидов.
У пациентов, которые одновременно применяют теофиллин и флутамид, описаны случаи увеличения концентраций теофиллина в плазме крови.
Необходимо избегать чрезмерного употребления алкоголя во время лечения флутамидом.
Следует с осторожностью применять лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT или спровоцировать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) ввиду того, что антиандрогенная терапия также может удлинять интервал QT. К таким лекарственным средствам относятся: антиаритмические средства ИА класса (например хинидин, дизопирамид) и III класса (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотики.
Фармакодинамика.
Флутаплекс - нестероидный препарат, имеющий антиандрогенов действие. Механизм действия препарата заключается в угнетении захвата андрогена и / или ингибирование связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызванной агонистами ЛГРГ. Органами-мишенями фармакологического действия флутамида является предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не имеет эстрогенных, антиэстрогенных, прогестагенным и антигестагенних свойств.
Фармакокинетика.
Препарат почти полностью и быстро всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови с максимальной концентрацией через 2:00, является биологически активным α-гидроксилированным производным
(2-оксифлутамид). 94-96% флутамида и 92-94% α-гидроксилированного метаболита связывается с белками крови. Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Почти 4,2% выделяется с калом в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы крови составляет примерно 6:00 (у больных пожилого возраста - примерно 8:00). Стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме крови достигается после четвертой дозы флутамида.
желтые круглые таблетки диаметром 13 мм с линией разлома и надписью «FLUTAMIDE 250».
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
Фармахеми Б.В
Дженефарм С.А
Тева Чех Индастриз С.Р.
Ул. Свенсвег 5, 2031 GA Харлем, Нидерланды.
18 км Маратон Авеню, 15351, Паллини, Аттика, Греция.
Ул. Остравско 29 747 70 Опава-Комаров, Чехия.
Людям с нарушением зрения 