действующее вещество: fluticasone furoate;
1 доза содержит флутиказона фуроата – 27,5 мкг;
другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза и натрия кармелоза, глюкоза, полисорбат 80, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Назальный спрей дозированный, суспензия.
Основные физико-химические свойства: суспензия однородная белого цвета.
Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATX R01A D12.
Фармакодинамика.
Флутиказон фуроат – синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем родства с рецепторами глюкокортикостероидов и сильным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика.
Флутиказон фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что влечет очень незначительное системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки достигается концентрация препарата в плазме крови, которая не может быть измерена (< 10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при применении 880 мкг 3 раза в сутки (общая суточная доза – 2640 мкг) составляет 0,5%.
Уровень связывания флутиказона фуроата с белками плазмы крови – более 99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л.
Флутиказон фуроат быстро выводится (общий плазменный клиренс – 58 л/ч) из системной циркуляции, главным образом путем печеночного метаболизма с участием фермента CYP3A4 цитохрома P450 к неактивному 17β-карбоксильному метаболиту (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S-флюорометил карботиоата к метаболиту 17-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и внутривенного применения в основном с фекалиями с признаками экскреции фуроата флутиказона и его метаболитов в желчи. После внутривенного применения период полувыведения составляет 15,1 часов. Уровень экскреции с мочой составляет около 1% и 2% после перорального и внутривенного применения соответственно.
Симптоматическое лечение аллергических ринитов.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Флутиказон фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома Р450 ЗА4.
Согласно результатам применения другого глюкокортикоида – флутиказона пропионата, также метаболизируемого CYP3A4, не рекомендуется совместное применение с ритонавиром в связи с увеличением системного воздействия флутиказона фуроата.
Следует с осторожностью применять фуроат флутиказона вместе с сильными ингибиторами CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, в связи с повышением риска развития системных побочных реакций. Такие комбинации следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза будет превышать потенциальное повышение риска развития системных побочных реакций кортикостероидов. В таких случаях следует проводить мониторинг пациентов по поводу развития системных нежелательных явлений.
В клиническом исследовании медикаментозного взаимодействия флутиказона фуроата с сильным CYP3A4-ингибитором кетоконазолом количество лиц, у которых концентрация флутиказона фуроата в плазме крови была подвергалась измерению, была большей в группе, которая применяла кетоконазол, по сравнению с группой. Это незначительное усиление системного воздействия не повлекло за собой статистически значимой разницы в 24-часовых уровнях сывороточного кортизола в этих двух группах.
Данные по изучению ферментативной индукции и ингибиции позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболическое взаимодействие между флутиказоном фуроатом и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения.
Поэтому клинических исследований изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других лекарственных средств не проводили.
При применении назальных кортикостероидов возможно возникновение системного эффекта, особенно при высоких дозах в течение длительного времени. Вероятность такого эффекта меньше, чем при применении пероральных кортикостероидов, и варьирует в зависимости от различных кортикостероидов и индивидуального ответа пациента. Потенциальный системный эффект может включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, адреналовую супрессию, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и значительно реже – ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно ).
Применение выше рекомендованных доз интраназальных кортикостероидов может вызывать клинически значимую адреналовую супрессию. В периоды стресса или планового хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного применения системных стероидов, если есть признаки применения выше рекомендованных доз интраназальных кортикостероидов.
Применение флутиказона фуроата в дозе 110 мкг в сутки не ассоциировалось с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых и детей. Однако дозу интраназального флутиказона фуроата следует уменьшить до самой низкой эффективной, что позволяет контролировать симптомы аллергического ринита. Как и при применении других интраназальных кортикостероидов, при сопутствующем применении любых других форм стероидной терапии следует учитывать их общее системное влияние.
При любых признаках угнетения адреналовой функции переводить пациента с системного лечения стероидами на интраназальное применение флутиказона фуроата следует с осторожностью.
Нарушение зрения.
Нарушение зрения может наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить в офтальмолог для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после использования системных и местных кортикостероидов.
При лечении детей интраназальными кортикостероидами в рекомендованных дозах отмечали случаи задержки роста. При лечении детей флутиказона фуроатом в дозе 110 мкг/сут в течение года (см. раздел «Побочные реакции») наблюдалась задержка скорости роста. Поэтому детей следует лечить низкими эффективными дозами для поддержания адекватного контроля симптомов болезни (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении интраназальными кортикостероидами. Если рост ребенка замедляется, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы, по возможности – до минимально эффективной для контроля за симптомами заболевания. Также следует рассмотреть вопрос о направлении пациента на осмотр к педиатру.
Не рекомендуется применять препарат вместе с ритонавиром в связи с повышенным риском системного воздействия флутиказона фуроата.
Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение или местные реакции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Данных по применению препарата в период беременности недостаточно. Во время исследований у животных глюкокортикоиды приводили к деформации, включая расщепление неба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что это относится к людям при соблюдении рекомендованных доз, что приводит к минимальному системному воздействию.
Флутиказон фуроат следует применять в период беременности только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Кормление грудью.
Неизвестно, проникает ли флутиказона фуроат в грудное молоко при интраназальном применении. Применение флутиказона фуроата в период кормления грудью следует лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.
фертильность.
Данных о влиянии на фертильность человека нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное средство не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Лекарственное средство следует назначать только для интраназального применения.
Взрослые и дети от 12 лет: рекомендуемая начальная доза – по 2 впрыска (27,5 мкг на одно впрыскивание) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 110 мкг).
После достижения контроля за симптомами ринита поддерживающую дозу можно уменьшить до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг).
Дети в возрасте от 6 до 11 лет: рекомендуемая начальная доза – по 1 впрыску в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 55 мкг).
В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыске в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 55 мкг) дозу можно увеличить до 2 впрысков в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 110 мкг).
После достижения контроля за симптомами ринита рекомендуется уменьшать дозу до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг).
Пациенты пожилого возраста: использовать те же дозы, что и для взрослых.
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат.
Начало действия наблюдается через 8 ч после первого применения, однако максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала лечения, поэтому пациенты должны быть проинформированы, что эффект от лечения будет наблюдаться при регулярном применении препарата. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом аллергена.
Применение.
Если флакон с препаратом пациент использует впервые, следует потрясить флакон в течение 10 секунд, не снимая колпачок. Это важно, поскольку лекарственное средство представляет собой густую суспензию, которая становится более редкой при встряхивании.
Применение возможно только после того, как суспензия станет редкой.
Следует всегда хранить флакон с назальным спреем закрытым, когда он не используется. Это позволяет избежать попадания пыли и предотвратить забивание распылителя. Когда защитное кольцо надеть на флакон, распылитель невозможно нажать случайно. Перед каждым использованием следует сначала снять защитное кольцо и колпачок.
Не следует пытаться прочистить отверстие наконечника иглой или другими острыми предметами. Это повредит устройство.
Подготовка к использованию.
Необходимо подготовить флакон с назальным спреем прежде, чем применять его впервые или если колпачок был снят в течение 5 дней, или интраназальное устройство не использовали 30 или более дней.
Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата. Следует придерживаться следующих шагов:
1. Не снимая колпачка и защитного кольца, хорошо потрясите флакон в течение 10 секунд.
2. Снять колпачок и защитное кольцо.
3. Держать флакон с назальным спреем вертикально, затем наклонить и вернуть распылитель от себя.
4. Нажмите на распылитель. Сделать по крайней мере 6 нажатий, пока распылитель не выпустит в атмосферу мелкие капли спрея.
Применение назального спрея.
1. Энергично потрясите флакон с назальным спреем, не снимая колпачка и защитного кольца.
3. Очистить носовую полость, затем немного наклонить голову вперед.
4. Вставить распылитель в ноздрю. Направить кончик распылителя на внешнюю стенку носа, а не на перегородку. Это обеспечит правильный впрыск препарата.
5. Нажмите на распылитель, вдыхая через нос.
6. Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.
7. Если согласно рекомендации врача необходимо провести по 2 впрыска в каждый носовой ход, необходимо повторить пункты 4-6.
8. Повторить шаги 4-7 для второй ноздри.
9. Закрыть флакон колпачком и надеть защитное кольцо.
После каждого использования протереть распылитель и колпачок изнутри чистой сухой салфеткой. Не использовать воду для его очищения.
Следует избегать попадания спрея в глаза. Если это произошло, промыть глаза водой.
Дети. Детям младше 6 лет применять лекарственное средство не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность применения данного лекарственного средства пациентам этой возрастной категории не установлены.
По данным клинических исследований, при интраназальном применении до 2640 мкг препарата в сутки в течение более 3 дней побочных эффектов не наблюдалось. Маловероятно, что в случае острой передозировки необходимо другое лечение, кроме медицинского наблюдения.
Побочные реакции распределены по частоте на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000) и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить из имеющихся данных).
Со стороны дыхательной системы.
Очень часто носовые кровотечения.
Часто: появление язв в носу.
Носовые кровотечения обычно были незначительны или умеренной интенсивности. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при продолжительном применении (более 6 недель), чем при применении до 6 недель. В ходе педиатрических клинических исследований длительностью до 12 недель случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, лечившейся флутиказоном фуроатом, и в группе, получавшей плацебо.
Нечасто: боль в носу, дискомфорт (включая жжение, раздражение, болезненность в носу), сухость в носу.
Очень редко: перфорация носовой перегородки.
Со стороны иммунной системы.
Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.
Со стороны нервной системы.
Часто: головные боли.
Со стороны органов зрения.
Частота неизвестна: транзиторные нарушения зрения, нарушение четкости зрения.
Дети.
Скелетно-мышечная система и соединительные ткани.
Частота неизвестна: задержка роста.
По данным клинического исследования продолжительностью 1 год по оценке роста детей препубертатного возраста, получавших 110 мкг флутиказона фуроата один раз в сутки, наблюдалась разница в скорости роста –0,27 см в год по сравнению с группой, получавшей плацебо.
Системное действие.
Возможно появление системного эффекта, особенно при применении высоких доз длительное время (см. раздел «Особенности применения»). При лечении детей назальными кортикостероидами сообщалось о случаях задержки роста.
2 года. Срок годности после первого открытия – 2 месяца.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Не храните в холодильнике.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 доз или 120 доз флакона со спрей-насосом с защитным кольцом и колпачком в коробке.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».
Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
(контроль качества, выпуск серии)
Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100, лит. Б-ІІ (корпус 4).
(Все стадии производства, выпуск серии)
Людям с нарушением зрения 