действующее вещество: fluticasonum;
1 капсула содержит флутиказона пропионата 125 мкг или 250 мкг
вспомогательные вещества: лактоза, лактоза.
Порошок для ингаляций, твердые капсулы.
Противоастматические средства для ингаляционного применения.
Код АТС R03B A05.
Бронхиальная астма:
Взрослые и дети старше 16 лет
Профилактическое лечение:
Симптоматическая терапия хронических обструктивных заболеваний легких (ХОЗЛ)
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Флутиксон предназначен для ингаляционного применения. Препарат существует в следующих дозах:
Флутиксон, порошок для ингаляций, твердые капсулы, по 125 мкг
Флутиксон, порошок для ингаляций, твердые капсулы, по 250 мкг.
Группы особого риска:
Нет необходимости изменять дозу пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.
Терапевтический эффект становится заметным после 4-7 дней от начала лечения, хотя некоторое улучшение наступает уже через 24 часа, особенно у пациентов, ранее не получавших ингаляционные стероиды.
Препарат Флутиксон оказывает профилактическое действие, его надо принимать регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы. Доза флутиказона пропионата зависит от степени усиления болезни и индивидуальной реакции пациента на лечение.
Бронхиальная астма (взрослые и дети старше 16 лет): Начальная доза препарата зависит от тяжести заболевания.
Легкая астма: по 125 мкг 2 раза в сутки.
Умеренная астма: по 125 - 250 мкг 2 раза в сутки.
Тяжелая астма: по 250 - 500 мкг 2 раза в сутки.
Начало терапевтического действия обычно наблюдается через 4-7 дней. В случае исчезновения симптомов астмы следует уменьшать дозу в зависимости от реакции на лечение таким образом, чтобы получить состояние оптимального контроля болезни, применяя наименьшую дозу препарата.
Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ)
Взрослые по 250 мкг 2 раза в сутки.
Для оптимального действия препарат следует принимать ежедневно. Улучшение состояния происходит примерно через 3-6 месяцев лечения. В случае отсутствия облегчения за это время пациента необходимо клинически обследовать и пересмотреть режим лечения.
Способ применения ингалятора:
1. Снять крышку-насадку из ингалятора.
2. Придерживая ингалятор за нижнюю часть, открыть его, поворачивая наконечник (верхнюю часть) по стрелке.
3. Поместить капсулу в камеру, имеющую форму капсулы и находится в нижней части ингалятора. Капсулу надо вынимать из упаковки непосредственно перед применением .
4. Вернуть наконечник в закрытое положение.
5. Нажать до конца кнопки в нижней части ингалятора ( только один раз! ), Удерживая ингалятор в вертикальном положении.
ВНИМАНИЕ! В этот момент капсула может распасться и ее маленькие кусочки могут попасть в рот или горло. Это не причиняет вреда. Вероятность распада капсулы будет минимальной, если ее пробить не более одного раза, будут соблюдены условия хранения, и если Вы распакуете капсулу непосредственно перед применением.
6. Сделать глубокий выдох.
7. Взять наконечник в рот и немного запрокинуть голову назад, губами зажать наконечник и сделать один быстрый и равномерный вдох. В этот момент капсула начинает вращаться в камере ингалятора, а порошок - рассеиваться, сопровождающееся характерным звуком. Если такой звук не появится, то капсула застряла в камере. В этом случае надо открыть ингалятор и освободить капсулу. Запрещается пытаться освободить капсулу путем многократного нажатия на кнопки.
8. Услышав характерный звук (жужжание), необходимо задержать дыхание, насколько это возможно без ощущения дискомфорта, и вытащить ингалятор изо рта. Сделать выдох. Затем открыть ингалятор и проверить, не остался в капсуле порошок. Если порошок остался, необходимо повторить действия, указанные в п. 6-8.
9. Открыть ингалятор, вытащить пустую использованную капсулу, вернуть в закрытое положение наконечник и надеть крышку-насадку.
Очистка ингалятора: для устранения остатков порошка необходимо протереть наконечник и камеру для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеточкой.
Все остатки неиспользованного препарата или его отходы следует утилизировать в соответствии с местными правилами.
Побочные реакции перечислены ниже в зависимости от классификации систем и органов, а также частоты обнаружения. Частота выявления определена следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/1000), в том числе единичные случаи.
Сообщение о побочных реакциях, которые оказываются очень часто, часто и не часто, происходят из клинических исследований. Побочные реакции, которые проявляются редко и очень редко, происходят из эпизодических сообщений.
Однократное применение препарата Флутиксон в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать острое передозировки, что проявляется во временном подавлении гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это не требует специальных мер, и функция коры надпочечников самостоятельно возвращается к норме через несколько дней. При применении препарата Флутиксон в дозах, превышающих рекомендованные, в течение длительного времени возможно существенное угнетение функции коры надпочечников. Факторами, которые могут провоцировать острый адреналовый кризисов, могут быть: травмы, хирургические вмешательства, инфекции или резкое снижение дозы. Пациенты, которые лечатся дозами выше, чем рекомендуемые, должны быть под особым наблюдением, и дозу им нужно снижать постепенно. В таких случаях может оказаться необходимым контроль надпочечникового резерва. В случаях передозировки следует продолжать лечение препаратом в дозах, обеспечивающих эффективный контроль астмы.
беременность
Данные о применении флутиказона пропионата женщинами во время беременности ограничены или их вообще нет. Поэтому применение беременными женщинами следует ограничить к случаям, когда по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью
Нет данных о проникновении флутиказона пропионата и его метаболитов в грудное молоко.
У людей после ингаляционного приема рекомендованных доз препарата его концентрация в сыворотке крови будет очевидно мала.
В период кормления грудью препарат применяют только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Не предназначен для применения у детей в возрасте до 16 лет.
Врач должен периодически проверять умение пациента пользоваться ингалятором.
Препарат Флутиксон не предназначен для купирования острых приступов астмы, его назначают для длительного профилактического лечения. С целью прекращения острого приступа астмы следует применять ингаляцию препаратов, быстро расширяют бронхи, поэтому пациент должен всегда иметь при себе такие лекарства.
Тяжелая астма требует регулярных контрольных исследований функции легких, поскольку существует риск тяжелых приступов и потенциальной угрозы жизни.
Если пациент чаще прибегает к применению быстродействующих лекарств, расширяющих бронхи, это свидетельствует об осложнении течения астмы. В таких случаях следует пересмотреть схему лечения пациента, принимая во внимание, что внезапное и серьезное усиление симптомов астмы может создавать угрозу жизни. Тогда надо обдумать увеличение дозы кортикостероидов. Пациенты с риском такого течения болезни должны ежедневно измерять максимальный объем воздуха, который выдыхается при форсированном выдохе.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Тогда следует немедленно прекратить прием Флутиксону, срочно применить быстродействующий ингаляционный препарат быстрого действия, который расширяет бронхи, оценить состояние пациента и в случае необходимости применить другое лечение.
В случае отсутствия реакции на применено лечение или тяжелого обострения астмы нужно увеличить дозу флутиказона пропионата и, если это необходимо, назначить стероиды перорально и (или) в случае инфекции применить антибиотик.
Системные эффекты могут проявиться во время приема всех ингаляционных стероидов, например, при применении больших доз в течение длительного времени. Появление системных эффектов при приеме ингаляционных стероидов значительно менее вероятна по сравнению с применением стероидов перорально. Возможны системные эффекты: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей, снижение минерализации костей, глаукома и катаракта. Важно проводить лечение наименьшей возможной дозой препарата, которая обеспечивает эффективный контроль за проявлениями болезни.
Рекомендуется регулярно измерять рост у детей, которых длительное время лечат флутиказона пропионата. Если рост детей замедлен, дозы флутиказона пропионата следует уменьшить так, чтобы лечение происходило как можно меньшей дозой препарата, обеспечивает эффективный контроль за проявлениями болезни.
При применении препарата в рекомендованных дозах функция и резерв надпочечников остаются в пределах нормы. Эффект от применения ингаляционного Флутиксону дает возможность свести к минимуму потребность в пероральных стероидах. Но возможность возникновения побочных эффектов у пациентов, ранее получавших лечение пероральными стероидами, сохраняется в течение некоторого времени. Степень нарушения функции надпочечников в отдельных ситуациях может потребовать оценки специалиста.
Длительное применение больших доз ингаляционных кортикостероидов может привести к угнетению функции коры надпочечников и острого наднирниковозалозного кризис. Очень редко случаи подавления функции коры надпочечников и острого наднирниковозалозного кризис отмеченные при применении доз от 250 до 500 мкг флутиказона пропионата. Внезапные случаи (травма, хирургическая операция, инфекция или резкое уменьшение дозы) могут вызвать острый наднирниковозалозний кризисов. Тогда у пациентов появляются такие нехарактерные симптомы, как усталость, потеря аппетита, тошнота, рвота, снижение массы тела, боль в животе, головная боль, гипогликемия, приступы эпилепсии, потеря сознания, снижение артериального давления, спутанность сознания. В период угрозы стресса или перед плановой хирургической операцией следует учесть возможность нарушения функции надпочечников и проводить соответствующую терапию ГКС.
Замена пероральных стероидов ингаляционными лекарствами может демаскировать проявления аллергии, такие как аллергические воспаления слизистой оболочки носа или высыпания на коже, которые ранее лечились стероидами с общим действием. В этом случае проявления аллергии следует лечить симптоматично антигистаминными препаратами или лекарствами, применяемые местно, в том числе стероидами для местного применения.
Следует особо тщательно наблюдать за пациентами с ХОБЛ на предмет появления воспаления легких или других инфекций нижних дыхательных путей, поскольку клинические проявления этих инфекций и обострения ХОБЛ часто похожи.
Отмечаются очень редкие случаи усиления концентрации глюкозы в крови. Следует принять во внимание, назначая препарат Флутиксон пациентам с сахарным диабетом в анамнезе.
Доза Флутиксон содержит около 25 мг лактозы. У пациентов с непереносимостью лактозы такое количество лактозы, как правило, не вызывает никаких проблем.
Не следует внезапно прекращать лечение препаратом Флутиксон.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с активной или пассивной формой туберкулеза легких.
Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным ГКС.
Замена лечения оральными стероидами на ингаляции флутиказона пропионата
Учитывая возможность появления нарушения функции коры надпочечников, пациенты, у которых стероидные гормоны, применяемые внутрь, заменяются на ингаляции флутиказона пропионата, должны оставаться под специальной опекой, а функция коры надпочечников должна быть под контролем. После введения в схему лечения флутиказона пропионата уменьшение доз пероральных стероидов, которые действуют системно, должно происходить постепенно, а пациенты должны иметь при себе "стероидную карту", которая информирует о необходимости назначения дополнительных стероидов, которые оказывают общее действие в стрессовой ситуации.
Уменьшение дозы приема стероида принадлежит начать после недели одновременного применения флутиказона пропионата. Уменьшение дозы следует проводить не чаще одного раза в неделю. Поддерживающие дозы по 10 мг в сутки или меньше в пересчете на преднизолон следует уменьшать не быстрее чем на 1 мг раз в неделю. Для поддерживающих доз преднизолона, превышающих 10 мг в сутки, можно допустить осторожное снижение дозы более чем на 1 мг в сутки раз в неделю.
У некоторых пациентов в период уменьшения доз пероральных стероидов возникают нетипичные проявления плохого самочувствия, даже несмотря на улучшение функции дыхательной системы. Этих пациентов следует поощрять к продолжению лечения флутиказона пропионата и уменьшение доз пероральных стероидов, если нет объективных симптомов недостаточности коры надпочечников.
Пациенты, у которых после прекращения приема пероральных стероидов остаются симтомы нарушение функции коры надпочечников, должны иметь при себе документ, информирующий о необходимости дополнительного приема стероидов общего действия в случае стресса, например усиление астмы, инфекции в грудной клетке, тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических вмешательств, травм и т.п.
Применение Флутиксону не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В обычных условиях после ингаляционного приема флутиказона пропионат достигает малой концентрации в плазме крови через экстенсивный метаболизм «первичного прохождения», а также высокого клиренса, в зависимости от активности цитохрома Р450 ЗА4 в кишечнике и печени. Поэтому существенные клинические взаимодействия флутиказона пропионата с другими лекарствами маловероятны. Исследования показывают, что одновременное назначение ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например эритромицин или терфенадина) вызывает незначительное увеличение системной концентрации флутиказона пропионата без существенного снижения концентрации кортизола в сыворотке крови.
Одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например ритонавир), а также флутиказона пропионата, в т.ч. назально, во много раз увеличивает концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что приводит к снижению концентрации кортизола в плазме крови. По данным постмаркетингового исследования сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионата и ритонавира, что вызывало системное влияние кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение работы надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного приема флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов. Такая взаимодействие не замечалось при ингаляциях флутиказона пропионата, однако нельзя исключать ее появления.
По данным исследований с другими ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 было установлено, что они имеют незначительное (эритромицин) влияние на увеличение системной концентрации флутиказона пропионата в сыворотке крови без значительного снижения концентрации кортизола. Кетоконазол, ингибитор изоэнзимов СYРЗА, увеличивает концентрацию флутиказона пропионата после однократного приема до 150%. Это вызывает существенное снижение концентрации кортизола в крови. Нельзя исключать выявления взаимодействия флутиказона пропионата с другими ингибиторами СYРЗА (например итраконазол). Однако следует соблюдать особую осторожность и избегать, если это возможно, длительного применения флутиказона пропионата с сильными ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 (например кетоконазол), учитывая возможность увеличения системной концентрации флутиказона и усиление риска нежелательных системных эффектов.
Фармакодинамика.
Флутиказона пропионат является ГКС. При ингаляционном применении в виде порошка он оказывает выраженное противовоспалительное действие на легкие и ослабляет симптомы и частоту приступов бронхиальной астмы, существенно уменьшает симптоматику хронической обструктивной болезни легких. Эти факты существенно влияют на улучшение качества жизни пациентов. Препарат нормализует функцию легких независимо от возраста и пола пациентов и начальных функциональных параметров, от наличия в анамнезе привычки к курению сигарет или аллергологического статуса.
Фармакокинетика.
Системное усвоение препарата происходит главным образом через дыхательную систему, сначала оно быстрое, а затем замедляется. Остальные дозы проглатывается и попадает в пищевод, с минимальным влиянием в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата.
Наблюдается линейный рост системного действия при увеличении ингаляционной дозы препарата. Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазматическим клиренсом (1150 мл / мин.), Большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения около 8:00. Уровень связывания с белками умеренно высокий (91%).
Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 СYРЗА4. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень незначительный (менее 0,2%), из них менее 5% препарата выводится в виде метаболитов. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ингибиторов СYРЗА4 в связи с потенциальным повышением системного влияния флутиказона пропионата.
При пероральном приеме флутиказона пропионата 87-100% дозы удаляется с калом. 75% - в неизмененном виде благодаря минимальному системном проникновению. Удаляется также и неактивный метаболит. После внутривенного применения наблюдается быстрый клиренс, что указывает на интенсивный метаболизм в печени.
Капсулы по 125 мкг: твердые прозрачные капсулы из 2 секций размера «3», которые содержат порошок от белого до почти белого цвета.
Капсулы по 250 мкг: твердые капсулы из 2 секций размера 3, с черным кольцом, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.
2 года.
Хранить при температуре ниже 30 ° С в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 6 блистеров вместе с ингалятором в картонной коробке.
По рецепту.
1. ООО «Адамед», Польша.
2. Пабьяницький фармацевтический завод Польфа А.Т., Польша.
1. Пеньков 149, 05-152 Чоснов, Польша.
2. Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200 Пабьянице, Польша.
Людям с нарушением зрения 