Инструкция к препарату Фонурол гранулы для орального раствора 3г саше №1

Состав

действующее вещество: fosfomycin;

1 саше содержит фосфомицина трометамола 5,631 г, что эквивалентно 3,0 г фосфомицина;

другие составляющие:сахарин, сахароза, ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок гранулированного белого цвета с характерным запахом мандаринового ароматизатора.

Фармакотерапевтична група

Противомикробные средства для системного применения. Прочие противомикробные средства.

Код АТН J01X X01.

Фармакологические свойства

Фонурол содержит действующее вещество фосфомицин в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фармакодинамика.

Фонурол содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] – антибиотик, который получают из фосфоновой кислоты и применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей .

Фосфомицин оказывает влияние на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпирувата. Именно поэтому он инактивирует фермент енолпирувил-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамин с фосфоэнолпируватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные активности трометамола фосфомицина in vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена дискодифузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного угнетения > 16 мм (на среде Мюллера – Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

Резистентность/ Перекрестная резистентность

Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, выявленных при инфекциях мочевыводящих путей.

Лишь некоторые бактерии могут приобрести резистентность. Показатель резистентности E. coli , вызывающей развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, крайне низок.

Большая часть мультирезистентных E. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительны к фосфомицину. Так же большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину.

До этого времени не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и обладает уникальным механизмом действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин оказывает широкий спектр антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пенициллинапродуцирующие штаммы.

In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus и Staph. saprophyticus .

Кроме того, фосфомицин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь около 50% фосфомицина трометамола быстро всасывается. После приема 50 мг/кг массы тела t max составляет 2–2,5 часа и C rnax составляет 20–30 мкг/мл

Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет 1,5-2,4 л/кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Выделение

Период полувыведения составляет около 4 часов. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамола концентрация в моче 1800–3000 мкг/мл достигается через 2–4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200–300 мкг/мл) сохраняются до 48 ч после введения. 40–50% дозы выводится с мочой в течение первых 48 ч в неизмененном виде.

Кинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения из плазмы крови увеличивается (t 1/2 до 50 часов при клиренсе креатинина 10 мл/мин).

Показания

Лечение острого неосложненного цистита у женщин и девушек от 12 лет. Профилактика инфекций у взрослых мужчин при трансректальной биопсии предстательной железы. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин), детский возраст до 12 лет, прохождение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Одновременный прием из метоклопрамидомта с другими препаратами, повышающими моторику пищеварительного такта, снижает всасывание фосфомицина, что приводит к снижению концентрации лекарственного средства Фонурол в сыворотке и моче.

При приеме препарата во время иды уровни фосфомицина в плазме и моче снижаются. Поэтому рекомендуется принимать лекарственное средство натощак или через 2–3 ч после еды или приема других препаратов.

Специфические проблемы при колебаниях международного нормированного отношения, INR (МНО). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся серьезные инфекции или воспаление, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих случаях трудно определить, связано изменение МНО с инфекционным заболеванием или вызвано приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНВ, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности по применению

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасны для жизни (см. «Побочные реакции»).

При развитии этих реакций применение фосфомицина следует прекратить, восстановление применения этим пациентам фосфомицина недопустимо. Необходимо провести адекватные лечебные мероприятия.

Применение антибиотиков, включая фосфомицин трометамол, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, стойкой и/или кровяной диареи во время или после (в том числе через несколько недель) окончания лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridiumdifficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать возможность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола. При подозрении или подтверждении диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 ч, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

Препарат содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кому нужно соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 саше препарата содержится 2,21 Зг сахарозы. Фосфомицин не применяют пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозным мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

Нет достаточных доказательств эффективности применения фосфомицина детям, поскольку дозировка 3 г не предназначена для детей младше 12 лет, то фосфомицин не следует применять этой возрастной группе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Применение разовых доз для лечения мочевых инфекций у беременных женщин не считается целесообразным.

Исследования на животных не выявили прямой или косвенной токсичности, что влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и постнатальное развитие.

Есть только ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременным женщинам. Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина.

В период беременности применение лекарственного средства возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Фосфомицин выделяется в грудное молоко даже после приема разовой дозы. В период кормления грудью применение препарата следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Фосфомицин может вызвать головокружение, что может повлиять на способность управлять автотранспортными средствами или способность работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Фонурол применяют внутри натощак, желательно перед сном, после стула мочевого пузыря . Содержимое пакета растворяют в 1 стакане воды и сразу же выпивают приготовленный раствор.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно применять препарат натощак или через 2–3 ч после еды.

Лекарственное средство в настоящей дозировке (3 г) применяют по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг.

Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг по 1 пакету лекарственного средства Фонурол 3 г 1 раз в сутки.

Профилактика

Взрослым с массой тела от 50 кг по 1 пакету лекарственного средства Фонурол 3 г за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.

Дети.

Применяют девушкам от 12 лет для лечения острого неосложненного цистита. Безопасность и эффективность применения фосфомицина детям младше 12 лет не установлены.

Передозировка

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применения ограничены.

Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический вкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Случаи артериальной гипотензии, тяжелой сонливости, электролитных нарушений, тромбоцитопении, а также гипопротромбинемии были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется принять много жидкости для увеличения диуреза.

Побочные эффекты

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

В таблице ниже приведены непредвиденные побочные реакции, которые были зарегистрированы по клиническим испытаниям или известны по постмаркетинговому опыту.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

очень часто ( ≥ 1/10);

часто (≥ 1/100 – <1/10);

нечасто (≥ 1/1000 – <1/100);

редко ( ≥1 /100 – <1/1000);

очень редко (<1/10000);

неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания их тяжести.

Сообщения о нежелательных побочных реакциях

Важно сообщать о нежелательных побочных реакциях после регистрации лекарственных средств. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза/риск лекарственного средства. Сотрудники здравоохранения обязаны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Саше из кашированной фольги. По 1 саше в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6