действующее вещество: фуросемид;
1 таблетка содержит фуросемида в пересчете на 100% сухое вещество - 40 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, полиэтиленгликоль (макроголы), лактоза.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Высокоактивные диуретики. Код АТХ С0ЗС А01.
Фармакологические .
Фуросемид является петлевым диуретиком, который подавляет абсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле, проксимальных и дистальных канальцев нефрона. Эффект в дистальных канальцах не зависит от угнетающего действия карбоангидразы или эффекта альдостерона. Фармакологическое действие фуросемида ограничена только почками.
Фармакокинетика.
Начало диуретического действия наступает примерно в течение 1:00 после перорального применения. Продолжительность диуретического действия - 3-6 часов.
При пероральном применении препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность в среднем составляет 50-70%.
Распределение. Характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. У здоровых субъектов концентрации в плазме крови изменяются от 1 до 400 мкг / мл, причем 91-99% фуросемида связывается с белками плазмы крови. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод.
Метаболизм. Глюкуронидов фуросемида является одним или менее основным метаболитом его биотрансформации у человека. Небольшое количество метаболизируется путем отщепления боковой цепи.
Вывод. Выведение с мочой (клубочковой фильтрации и проксимальная тубулярная секреция) составляет около 66% от дозы, а оставшееся количество выводится с фекалиями. Значительно большее количество фуросемида выводится после введения по сравнению с пероральным применением (таблетки или раствор). Фуросемид проникает в грудное молоко.
Период полувыведения. Фуросемид имеет двухфазный период полувыведения составляет примерно 2:00. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью величина периода полувыведения увеличивается.
Нерекомендованных комбинации.
Хлоралгидрат. В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после применения хлоралгидрата может вызвать приливы, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.
Препараты с повышенным риском ототоксичности: аминогликозиды (например, канамицин, гентамицин, тобрамицин), ванкомицин, тейкопланин. Фуросемид может усиливать ототоксичность последних. Это может привести к необратимому нарушению слуха, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.
Комбинации, требующие мер.
Цисплатин. Существует риск ототоксических эффектов при применении с фуросемидом. Также повышается риск нефротоксического эффекта, если фуросемид не применять в низких дозах (например, 40 мг при нормальной функции почек) и с положительным балансом жидкости при форсированном диурезе во время терапии цисплатином.
Рисперидон. Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед принятием решения о комбинированную терапию с фуросемидом или другими мощными диуретиками.
Литий. Фуросемид, как и другие диуретики, может приводить к повышению уровня лития в сыворотке крови (вследствие уменьшения его выведения) и к усилению его токсичности с признаками передозировки, включая повышенный риск кардиотоксичности и нейротоксичности. Если такой комбинации нельзя избежать, следует тщательно контролировать уровень лития в крови и, при необходимости, корректировать дозы.
Сукральфат, холестирамин, колестипол. Уменьшается желудочно-кишечное абсорбция фуросемида, концентрация фуросемида в крови и, соответственно, снижается его эффект. Поэтому эти препараты и фуросемид следует применять с интервалом не менее 2-3 часов.
Ингибиторы АПФ / антагонисты рецепторов ангиотензина II. Пациенты, которые получают диуретики, могут страдать от внезапной тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении / первом повышении дозы ингибиторов АПФ / антагонистов рецепторов ангиотензина II . Необходимо решить, или применение фуросемида следует временно прекратить или, по крайней мере, уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения / повышение дозы ингибиторов АПФ / антагонистов рецепторов ангиотензина II .
Комбинации, требующие особого внимания.
Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, которые имеют свойство снижать артериальное давление , применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления. Дозировка этих препаратов может потребовать корректировки при одновременном применении с фуросемидом.
Альфа-блокаторы (например, празозин, доксазозин, теразозин, тамсулозин) . Повышение гипотензивного эффекта, риска гипотонии первой дозы при применении с фуросемидом. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Ингибиторы ренина. Алискирен снижает концентрацию фуросемида в плазме крови.
Вазодилататоры. Усиливается гипотензивное действие, в т.ч. моксизилиту (тимоксамину) , гидралазин , нитратов .
Другие диуретики. Возможно значительное усиление диуреза при применении с метолазоном , повышение риска гипокалиемии при комбинации с тиазидами , повышение риска гиперкалиемии с калийсберегающими диуретиками (например, амилорид , спиронолактон) .
Препараты, удлиняющие интервал QT (в т.ч. антиаритмические препараты, антигистаминные препараты), сердечные гликозиды, антипсихотические препараты (например, пимозид, амисульприд, сертиндол, фенотиазины). Диуретик-индуцированные электролитные нарушения, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия, повышают риск токсического, в т.ч. кардиотоксического действия этих препаратов, риск сердечных аритмий, в т.ч. типа «torsades de pointes». Эффекты лидокаина , токаинид , мексилетина могут противодействовать эффектам фуросемида. Следует избегать комбинации с пимозидом . Повышается гипотензивный эффект при комбинации с фенотиазинами . Следует применять препараты, не имеющие свойства провоцировать аритмии типа «torsades de pointes» при гипокалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту. Уменьшается действие фуросемида, повышается риск нефротоксичности (особенно при гиповолемии). У пациентов с обезвоживанием / гиповолемией НПВП могут привести к острой почечной недостаточности. Фуросемид может увеличивать токсичность салицилатов . Индометацин и кеторолак могут противодействовать эффектам фуросемида (желательно избегать, если это возможно, такой комбинации).
Нефротоксические препараты (аминогликозиды, некоторые цефалоспорины в высоких дозах, полимиксины). Токсическое действие этих препаратов может быть увеличена путем совместного применения сильнодействующих диуретиков, таких как фуросемидПидвищення риска гипокалиемии и нефротоксичности возможно при комбинации с амфотерицином .
Антидепрессанты. Усиливается гипотензивное действие при применении с ингибиторами МАО . Повышается риск ортостатической гипотензии с трициклическими антидепрессантами . Повышается риск гипокалиемии с ребоксетином .
Противодиабетические препараты (в т.ч. инсулин), прессорные амины (например, эпинефрин, норэпинефрин), аллопуринол. Фуросемид может уменьшать эффекты этих препаратов.
Антиэпилептические препараты. Повышение риска гипонатриемии при применении с карбамазепином . Мочегонный эффект фуросемида снижается до 50% при комбинации с фенитоином (возможно, нужны более высокие дозы диуретика).
Аминоглютетимид. Повышение риска гипонатриемии.
Карбеноксолон, препараты корня солодки в больших дозах, бета 2 -симпатомиметикы, длительное применение стимулирующих слабительных средств. Повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект), требует контроля. Не применять стимулирующие слабительные.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия). Возможны задержка натрия, жидкости в организме и снижение антигипертензивного эффекта. Риск развития гипокалиемии.
Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые, подобно фуросемида, подлежат значительной канальцевой секреции в почках. Возможно уменьшение эффективности фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих препаратов почками. Применение высоких доз (как фуросемида, так и этих препаратов) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышение риска побочных эффектов фуросемида и сопутствующего препарата.
Иммуномодуляторы. Циклоспорин , такролимус повышают риск гиперкалиемии. Одновременное применение циклоспорина ассоциируется с повышенным риском развития подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и к нарушению почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином. Усиление гипотензивного действия фуросемида с алдеслейкином .
Противовирусные препараты. Плазменные концентрации диуретиков могут расти при комбинации с нелфинавиром , саквинавиром , ритонавиром .
Миорелаксанты (например, баклофен, тизанидин), общие анестетики, теофиллин, леводопа, амифостин, анксиолитиков и снотворные, простагландины (например, алпростадил), алкоголь. Усиливается гипотензивное действие фуросемида. Увеличение эффектов курареподобных миорелаксантов, теофиллина .
Эстрогены. Возможно уменьшение диуретического эффекта фуросемида за счет задержки жидкости в организме.
Прогестагены (дроспиренон). Повышенный риск гиперкалиемии.
Варфарин, клофибрат. Конкурируют с фуросемидом в связке с сывороточными альбуминами. Может иметь значение при гипоальбуминемии (например, нефротический синдром).
Метформин. Развитие лактацидоза вследствие возможной функциональной почечной недостаточности, связанной с диуретиками, и более конкретно, с петлевыми диуретиками. Не следует применять метформин, когда уровень креатинина крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.
Радиоконтрастных вещества. Пациентам из группы высокого риска развития радиоконтрастиндукованои нефропатии, получавших лечение фуросемидом, применение радиоконтрастных веществ без Впереди регидратации повышало частоту ухудшение функции почек по сравнению с пациентами из данной группы риска, которым проводили внутривенную гидратацию до введения радиоконтрастных веществ.
Во время лечения необходимо обеспечить постоянный отток cечи. Пациенты с частичной обструкцией путей оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.
Применение фуросемида требует регулярного медицинского i лабораторного контроля.
Следует особо тщательно контролировать состояние и / или снижать дозы:
При наличии водянки без периферических отеков препарат рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл / сут, что не вызывает существенных изменений показателей ионов плазмы крови, остаточного азота, способствует профилактике олигурии.
При сохранении олигурии в течение 24 часов лечения следует прекратить.
При лечении артериальной гипертензии суточную дозу следует распределять на 2-3 приема, что позволяет избежать развития феномена «отдачи».
В течение терапии фуросемидом, особенно длительной, рекомендуется периодическое измерение артериального давления, регулярный мониторинг уровня натрия, калия, кальция, хлора, магния, мочевой кислоты и креатинина сыворотки крови, особенно у пациентов с высоким риском развития электролитного дисбаланса или в случае значительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного потоотделения). Гиповолемию или обезвоживания организма, нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса следует корректировать; возможно временное прекращение применения фуросемида.
На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и особенности питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.
При применении фуросемида следует рекомендовать пациентам пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, помидоры, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть потребность в медикаментозной компенсации дефицита калия.
В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона с участием пациентов пожилого возраста с деменцией более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или фуросемид. Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении рисперидона с фуросемидом или другими мощными диуретиками. Следует избегать обезвоживания.
Следует избегать одновременного употребления алкоголя и фуросемида.
Сообщалось о случаях реакций фотосенсибилизации при применении фуросемида. В случае их возникновения рекомендуется отмена препарата. Если необходимо повторное применение фуросемида, следует защищать открытые участки кожи от солнца или искусственного УФ-облучения.
Спортсменам следует иметь в виду, что применение фуросемида может привести к положительному результату при проведении допинг-контроля.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Фуросемид проникает сквозь плацентарный барьер, поэтому не следует назначать его в период беременности, за исключением случаев применения по жизненным показаниям. Лечение препаратом в период беременности нуждается в наблюдении за ростом и развитием плода.
Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. На период лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления), могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.
Фуросемид принимать внутрь обычно натощак. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в соответствии с выраженности водно-электролитного дисбаланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе лечения следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.
Следует применять самые эффективные дозы. Фуросемид имеет широкий терапевтический диапазон, его эффекты пропорциональны дозе.
Взрослые. Максимальная суточная доза фуросемида составляет 1500 мг.
Дети. Препарат в данной лекарственной форме назначать детям с массой тела более 10 кг. Детям рекомендуемая доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг / кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Специальные рекомендации относительно дозирования взрослым.
Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется суточную дозу разделить на 2-3 приема.
Отеки при хронической почечной недостаточности. Натрийуретическое действие фуросемида зависит от ряда факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na + ).
Рекомендованная начальная доза для перорального приема составляет 40-80 мг в сутки. При необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Суточную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 приема.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250-1500 мг.
Острая почечная недостаточность. Перед тем как начать применение Фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальной гипотензии и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно скорее осуществить переход от введения на пероральный прием препарата.
Отеки при нефротическом синдроме. Рекомендованная начальная доза для перорального приема составляет 40-80 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Суточную дозу можно принимать однократно или разделить на несколько приемов.
Отеки при заболеваниях печени. Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таким как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 0,5 кг. Рекомендованная начальная пероральная доза 20-40-80 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Суточную дозу можно назначать однократно или делить на несколько приемов.
Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.
Пациенты пожилого возраста. Следует применять с осторожностью, поскольку выведение фуросемида замедленно у этих пациентов. Лечение следует начинать с 20 мг и при необходимости увеличивать дозу.
При необходимости назначения препарата в дозе 20 мг следует применять препараты фуросемида с возможностью такого дозирования.
Дети.
Препарат не применять детям с массой тела менее 10 кг. Детям рекомендуемая доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг / кг массы тела, максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Детям, которые не могут применять таблетированную форму (например, недоношенные дети, новорожденные), следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.
Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости.
Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, электролитный дисбаланс (в т.ч. гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз), обусловленные диуретическим эффектом, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков), тяжелая артериальная гипотензия (может прогрессировать до шока), ортостатический коллапс , острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение: отмена препарата, при недавнем приеме - стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля для ограничения дальнейшей абсорбции, коррекция водно-электролитного баланса, восстановление ОЦК, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Метаболические расстройства.
Кровь и лимфатическая система.
Иммунная система.
Аллергические реакции, тяжелые анафилактические, в т.ч. анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.
Кожа и подкожная клетчатка.
Зуд, крапивница, буллезные реакции, в т.ч. буллезный пемфигоид, другие виды высыпаний, экссудативная мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, пурпура, AGEP-синдром (острый генерализованный экзантематозный пустулез), DRESS-синдром (синдром медикаментозной гиперчувствительности с системными симптомами), в отдельных случаях - фотосенсибилизация.
Сердечно-сосудистая система.
Аритмии, артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая гипотензия, васкулит, в т.ч. некротический васкулит, тромбозы.
Мочевыделительной системы.
Пищеварительная система.
Снижение аппетита / анорексия, раздражение слизистой оболочки полости рта и желудка, сухость во рту, жажда, метеоризм, колики, нарушения моторики кишечника / кишечная непроходимость (при тяжелой гипокалиемии), тошнота, рвота, диарея / запор, острый панкреатит.
Гепатобилиарной системы.
Внутрипеченочный холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.
Нервная система.
Головная боль / чувство давления в голове, головокружение, депрессия, парестезии, снижение концентрации внимания, спутанность сознания, сонливость, слабость, бред.
Органы чувств.
Опорно-двигательная система.
Мышечная слабость, возможен неполный или полный паралич, мышечные спазмы / судороги, тетания.
Общие расстройства.
Ощущение усталости, недомогание, лихорадка.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения.
Увеличение риска незаращение открытого артериального протока у недоношенных детей с респираторным дистресс-синдромом при введении фуросемида в первые недели жизни.
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.
Украина, 08200, Киевская область, г.. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.
Людям с нарушением зрения 