действующее вещество: фуросемид;
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки диаметром 6 мм, от белого до почти белого цвета.
Диуретики. Высокоактивные петлевые диуретики.
Код АТХ С0ЗС А01.
Фармакодинамика.
Фуросемид - петлевой диуретик, который подавляет абсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах нефрона. Высокая степень эффективности обусловлен уникальным механизмом действия. Эффект в дистальных канальцах не зависит от угнетающего действия карбоангидразы или эффекта альдостерона. Фармакологическое действие фуросемида ограничивается только почками. Основной механизм действия фуросемида заключается в угнетении активного хлоридного транспортировки в восходящей части петли. Резорбция натрия хлорида в нефроне уменьшена и образуется гипо- или изотоническая моча.
Установлено, что применение фуросемида влияет на синтез простагландинов и ренин-ангиотензиновую систему. Фуросемид влияет и на проницаемость клубочка относительно белков сыворотки крови.
Начало диуретического эффекта начинается примерно через 1:00 после перорального применения. Максимальная терапевтическое действие наступает между первым и вторым часом. Продолжительность диуретического действия ̶ больше 4:00.
Фармакокинетика.
Всасывания . Фуросемид всасывается быстро, но не полностью (примерно 60-70%) после перорального применения. При пероральном применении препарат в значительном количестве всасывается в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки при рН 5,0. Его эффект продолжается более 4:00 после перорального применения и в среднем около 2:00 после его парентерального применения.
Распределение . Характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. У здоровых субъектов плазменные концентрации варьируются от 1 до 400 мкг / мл, причем 91-99% фуросемида связывается с белками плазмы крови. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод.
Метаболизм . Глюкуронид фуросемида является единственным или, по крайней мере, основным метаболитом его биотрансформации у человека. Небольшие количества метаболизируется путем отщепления боковой цепи.
Вывод . Вывод в основном почками с мочой (клубочковой фильтрации и проксимальная тубулярная секреция) составляет около 50% от введенной дозы после приема внутрь, до 80-90% после внутривенного или внутримышечного применения, а 10-15% количества активного вещества выводится с фекалиями, в пределах 24 часов. Небольшая часть выводится с желчью.
Пациенты с поражением почек / печени .
При заболевании печени выведение через желчные пути уменьшен до 50%. Поражение почек оказывает минимальный эффект на скорость выведения фуросемида, но при наличии менее 20% остаточной функции почек заметное увеличение времени элиминации.
Пациенты пожилого возраста .
При наличии почечной недостаточности замедляется выведение фуросемида.
Нерекомендованных комбинации .
В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Итак, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата .
Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств . Это может привести к повреждению, что необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.
Комбинации, требующие применения мер .
Существует риск возникновения как ототоксического, так и нефротоксического действия при одновременном применении с цисплатином , если фуросемид не применять в низких дозах (40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) или при положительном водном балансе с целью достижения форсированный диурез при лечении цисплатин.
Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может вызвать повышение уровня лития в сыворотке крови и повышает риск токсичности препаратов лития , в том числе и их кардио- и нейротоксические эффекты. По этой причине необходимо осторожное прослеживание уровня лития у пациентов, принимающих указанную комбинацию.
У пациентов, получающих диуретики, возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек до почечной недостаточности при их комбинировании с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II , особенно при применении впервые или в высоких дозах. Нужно обдумать возможно временное прекращение применения фуросемида или по крайней мере уменьшения его дозы в течение трех дней перед лечением, или перед увеличением дозировки ингибиторов АПФ , или антагонистов рецепторов ангиотензина II .
Необходима особая осторожность при применении фуросемида одновременно с рисперидоном в качестве комбинированного или сопутствующего лечения и тщательно оценить соотношение польза / риск.
Комбинации, есть опасения .
Нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, ацетилсалициловую кислоту ) в сочетании с фуросемидом могут значительно уменьшить диуретическое и гипотензивное действие фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность, привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов и нефротоксических антибиотиков .
Действие фуросемида уменьшается при комбинированной терапии с индукторами ферментов , такими как фенобарбитал, фенитоин .
Применение карбеноксолона, ликворису, β 2 -симпатомиметикив, корня солодки в высоких дозах, длительное применение слабительных средств , ребоксетину могут увеличить риск развития гипокалиемии.
Кортикостероиды, кортикотропин и амфотерицин приводят к потере калия. При одновременном применении с фуросемидом могут привести к серьезному снижению плазменных уровней калия.
Комбинированное применение с карбамазепином может увеличить риск гипонатриемии, а с кортикостероидами - наоборот, может вызвать задержку натрия.
Некоторые нарушения электролитного баланса (например, гипокалиемии и гипомагниемия) могут повысить токсичность наперстянки и токсичность лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT.
Фуросемид повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов .
Одновременное применение с метолазоном ( тиазидный диуретик ) может вызвать усиленный диурез.
Если антигипертензивные препараты , диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать потенцирование действия антигипертензивных средств и еще большего снижения артериального давления.
Одновременное применение сукральфата и фуросемида может привести к угнетению его диуретического и антигипертензивного действия, что требует соблюдения не менее двухчасового интервала между приемом двух лекарственных средств.
Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, как и сам фуросемид, выводятся путем канальцевой секреции, вследствие чего могут уменьшить действие фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшить выведение этих лекарственных средств почками. При применении в высоких дозах повышается их концентрация в плазме крови и, соответственно, повышается риск возникновения побочных реакций, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.
Фуросемид может уменьшить терапевтическое действие симпатомиметиков, которые обладают свойством повышать артериальное давление (например, эпинефрин, норэпинефрин ), пероральных противодиабетических средств, инсулина, аллопуринола.
Фуросемид может усиливать действие миорелаксантов ( курареподобными типа ) и теофиллина .
Возможно усиление вредного влияния нефротоксических лекарственных средств на почки.
Комбинированное лечение фуросемидом и высокими дозами цефалоспоринов может вызвать поражение почек.
Одновременное применение с циклоспорином А связано с повышенным риском вторичных подагрических артритов через индуцированной фуросемид гиперурикемией и нарушенным циклоспорином выводом уратов из почек.
Пациентам, которым назначен холестирамин , следует применять этот препарат как минимум через 1:00 после приема фуросемида.
У пациентов, которые принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастных веществами , при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с пациентами группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.
Чрезмерно агрессивный диурез может привести к ортостатической гипотензии, как и острые гипотензивные эпизоды.
Прослеживаются уровни натрия, калия, кальция, хлора, магния и креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов, у которых существует высокий риск развития электролитного дисбаланса или значительной потере жидкости. На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия. При применении фуросемида целесообразно рекомендовать пациенту пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, помидоры, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть необходимость в медикаментозной компенсации дефицита калия.
Состояния гиповолемии или дегидратации, как и нарушение кислотно-щелочного баланса или значительные электролитные нарушения, необходимо корректировать перед началом лечения или при уже начатом лечении временно его прекратить.
Необходимо обеспечить путь оттока для выделения мочи из организма. У пациентов с частичной обструкцией тока мочи могут быть спровоцированы жалобы или усилены существующие. Пациенты с нарушениями мочеиспускания (гипертрофия предстательной железы или обструкция мочевыводящих путей) могут развить острую задержку мочи, если предварительно не будет обеспечено опорожнения мочевого пузыря.
В условиях особой осторожности и контроля должны быть:
В плацебо-контролируемых испытаниях с рисперидоном, охватывающих пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалась более высокая летальность у пациентов, лечившихся одновременно фуросемид и рисперидоном по сравнению с такими, которых лечили только фуросемид или только рисперидоном. В таких случаях необходимо оценить соотношение польза / риск к применению такого комбинированного лечения. Нет сообщений о повышенной летальность среди пациентов, принимающих другие диуретики (в основном тиазидные диуретики, в низких дозах) как сопутствующее лечение с рисперидоном.
Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу, прежде чем принимать решение о применении такой комбинации одновременного лечения другими мощными диуретиками. Следует избегать обезвоживания.
Следует избегать одновременного употребления алкоголя и фуросемида.
В состав лекарственного средства в качестве вспомогательного вещества входит пшеничный крахмал, который может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.
Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Беременность .
Фуросемид проникает сквозь плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения по жизненным показаниям. Лечение фуросемидом в период беременности требует мониторинга роста и развития плода.
Кормление грудью .
Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавить лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.
Фуросемид снижает концентрацию внимания и может привести к нарушению способности управлять транспортными средствами, а также при работе с машинами. При применении фуросемида некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции.
Поэтому на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Фуросемид принимать внутрь обычно во время еды или натощак.
Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в соответствии с терапевтического ответа пациента, применяя минимальную эффективную дозу. Можно применять 1 раз в сутки или через день.
Взрослые.
Рекомендованная начальная однократная доза составляет 40 мг. Может потребоваться дополнительная коррекция дозы до достижения поддерживающей дозы. При легких случаях доза 40 мг через день может быть достаточной. В случаях резистентных отеков рекомендуемая доза составляет 80 мг и более, один или два раза в сутки, или применяется при необходимости. При тяжелых состояниях, вызванных отеками, может быть необходимо постепенное увеличение дозы до 600 мг в сутки.
Максимальная суточная доза фуросемида не должна превышать 1500 мг.
Специальные рекомендации по дозировке .
Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности .
Рекомендованная начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет 20-40 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется применять суточную дозу, разделенную на 2 или 3 приема.
Отеки при хронической почечной недостаточности .
Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na +).
Рекомендуемая суточная доза для перорального приема составляет 40-80 мг. В случае необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Суточную дозу можно применять однократно или в 2 приема. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250-1500 мг.
При острой почечной недостаточности перед тем, как начать прием фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальной гипотензии и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.
Рекомендуется как можно скорее осуществить переход от введения на пероральный прием.
Отеки при нефротическом синдроме .
Рекомендованная начальная доза для перорального приема составляет 40-80 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов.
Отеки при заболеваниях печени .
Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 0,5 кг.
Рекомендуемая суточная пероральная доза составляет 20-80 мг. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Суточную дозу можно применять однократно или разделить на несколько приемов. Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.
Дети.
Препарат в виде таблеток назначать детям с массой тела более 10 кг.
Рекомендуемая доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг / кг массы тела в сутки, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Нет особых рекомендаций к дозирования. У пациентов пожилого возраста фуросемид выводится медленнее. Необходимо титровать дозу до достижения терапевтического эффекта.
Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см. Раздел « Способ применения и дозы »).
Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например, недоношенных детей и новорожденных, необходимо рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.
Симптомы .
Клиническая картина при острой или хронической форме передозировки зависит в основном от степени и последствий потери электролитов и жидкости, и проявляется как гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков), обусловленные усиленным диурезом. При передозировке фуросемида, которое чаще всего проявляется тяжелой артериальной гипотензии (прогрессирующей до шока), сердечной аритмией, ортостатическим коллапсом или другим признакам гиповолемии (острая почечная недостаточность, тромбоз, делириозные состояния, бред, периферический паралич, апатия, спутанность сознания).
Лечение .
Следует немедленно прекратить лечение препаратом и при необходимости ввести раствор электролитов для восстановления циркуляторного объема и водно-электролитного баланса. В связи с профилактикой и лечением этих нарушений может потребоваться интенсивное лечение и контроль состояния больного. Сразу после поглощения лекарственного средства, с целью ограничить системную абсорбцию активного вещества, проводить промывание желудка и применять активированный уголь.
Специфического антидота нет. Терапия - симптоматическая.
Метаболические и алиментарные расстройства .
Фуросемид приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлорида и, как следствие, воды. Это приводит к уменьшению количества натрия и хлора в крови (гипонатриемия, гипохлоремия). Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция, магния и это приводит к уменьшению их уровней в крови - гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия). Симптоматические нарушения электролитного баланса, метаболический алкалоз и псевдо-синдром Барттера (на фоне неправильного и / или длительного применения фуросемида) могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. При применении у пациентов с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния в результате большой потери электролитов.
К предупредительных симптомов нарушений электролитного баланса относятся усиленное ощущение жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, слабость мышц, расстройства сердечного ритма и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.
Лечение фуросемидом может привести к преходящего рост уровня креатинина крови и уровня мочевины, а также к повышению уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Могут повыситься уровни мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.
Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У больных сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму течения заболевания.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, гемоконцентрация.
Имеются сообщения об угнетении функции костного мозга, требует немедленного прекращения лечения фуросемидом.
Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, в очень редких случаях вплоть до шока.
Со стороны нервной системы: парестезии, бред.
Печеночная энцефалопатия (у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью или острым панкреатитом).
Со стороны органов слуха и лабиринта: шум или звон в ушах, нарушение слуха. Обычно преходящими. Чаще всего проявляются у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (при нефротическом синдроме), как и при быстром введении фуросемида.
Сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимые, после перорального приема или введения фуросемида.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в тяжелых случаях протекает с симптомами пониженной концентрации и замедленными реакциями, головокружением, ощущением давления в голове, головной болью, ощущением вращения, сонливостью, слабостью, нарушением зрения, сухостью во рту), ортостатическая гипотензия ( ортостатический коллапс). Склонность к тромбозам, васкулитов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : острый панкреатит, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, другие высыпания или буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS- синдром (медикаментозное высыпания с эозинофилией и системной симптоматикой).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: увеличение объема мочи, острая задержка мочи (при частичной обструкции мочевыводящих путей), тубуло-интерстициальный нефрит, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, почечная недостаточность, нефрокальциноз / нефролитиаз у недоношенных детей .
Врожденные, наследственные и генетические нарушения: повышенный риск персистирующего артериального протока, когда фуросемид применяют у недоношенных детей в первые недели их жизни.
Общие нарушения и эффекты в месте введения (для инъекционной формы): местные реакции, такие как боль после введения, лихорадка.
5 лет.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
АО «Софарма».
ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария.
Людям с нарушением зрения 