действующее вещество : габапентин;
1 капсула содержит 300 мг габапентина в пересчете на 100% безводное вещество;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).
Капсулы.
Противоэпилептические средства.
Код АТС N03A Х12.
Эпилепсия. В качестве монотерапии при лечении парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей 12 лет.
Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.
Лечение периферического неврологического боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.
Гиперчувствительность к габапентина или к любому из компонентов препарата.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
В самом начале лечения взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется схема титрования, приведенная в таблице 1.
Таблица 1
Эпилепсия.
Больные эпилепсией требуют длительной терапии. Дозировка определяется в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Когда, по мнению врача, возникает необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата или его замены альтернативным средством, это необходимо проводить постепенно в течение минимум одной недели.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Эффективная доза Габантина составляет 900-3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема).
Лечение может быть начато с титрования дозы, как это описано в таблице 1, или по назначению по 300 мг три раза в сутки в 1-й день. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период до достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует одной неделе, дозы 2400 мг в сутки - 2 недели, дозы 3600 мг в сутки - в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00 для предупреждения развития судорог.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет.
Лечение начинать с дозы 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг / кг / сут, достигается путем титрования в течение примерно 3-х дней. Суточная доза делится на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.
Невропатической боли у взрослых.
Лечение может быть начато или титрования дозы, в соответствии с таблицей 1, или по назначению начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.
Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует одной неделе, дозы 2400 мг в сутки - необходимо 2 недели, дозы 3600 мг в сутки - в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.
Безопасность терапии длительностью более 5 месяцев при лечении периферического невропатической боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферического невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.
В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не раньше чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.
Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее путем применения лекарственной формы с меньшей дозировкой препарата или увеличением интервала между повышением дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. Таблицу 2).
Пациенты с нарушением функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек или тех, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется корректировка дозы, как описано в таблице 2.
Таблица 2
a Общую суточную дозу следует разделить на три приема. Снижение дозы применяют для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина
b Назначать в дозе 300 мг через день.
c У пациентов с клиренсом креатинина
Пациенты, находящиеся на гемодиализе.
Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.
Пациентам с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина назначается в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 2. Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Побочные реакции.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); единичные (≥1 / 10000 до <1/1000); редкие (<1/10000); неизвестно (частоту невозможно определить на основе существующих данных).
Инфекции и инвазии: очень часто - вирусные инфекции; часто - пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.
Со стороны крови и лимфы: часто - лейкопения неизвестно - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции (включая крапивницу) неизвестно - лимфаденопатия, эозинофилия.
Со стороны метаболических процессов: часто - анорексия, повышение аппетита, увеличение массы тела; неизвестно - колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.
Психические нарушения: часто - враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, расстройства мышления; неизвестно - галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, атаксия; часто - судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто - гипокинезия; неизвестно - другие двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония).
Со стороны органа зрения: часто - диплопия, амблиопия.
Со стороны органов слуха: часто - вертиго; неизвестно - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации; нечасто - ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, диспепсия, дентальные изменения, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестно - панкреатит, гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акне неизвестно - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц, неизвестно - миоклонус.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи неизвестно - острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: часто - импотенция неизвестно - гипертрофия молочных желез, гинекомастия.
Общие нарушения: очень часто - повышенная утомляемость, лихорадка, часто - периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы; нечасто - генерализованные отеки неизвестно - реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.
Прочее: часто - случаи травм, переломы.
Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов на гемодиализе с почечной недостаточностью последней стадии.
Передозировки.
Известны случаи передозировки габапентина при разовом приеме препарата в дозе до 49 г.
При этом, несмотря на развитие некоторых симптомов (головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия), случаев угрожающего состояния для больного не было и он нормализовался после симптоматической терапии. Пониженное всасывания габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке.
Передозировка габапентином в сочетании с депрессантами ЦНС может привести к коме.
В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, хотя накопленный опыт показывает, что в этом нет необходимости. Гемодиализ может быть показан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.
Габантин не следует применять в период беременности; при решении вопроса о назначении препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Габапентин проникает грудное молоко. В связи этим необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения Габантином.
Габантин показан только для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей старше 6 лет, в качестве монотерапии для детей старше 12 лет.
Особенности применения.
При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.
Резкое прекращение терапии противоэпилептическими препаратами может спровоцировать увеличение частоты приступов.
Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, у некоторых пациентов может наблюдаться увеличение частоты или появление новых видов приступов при применении габапентина. Попытки отказа от сопутствующей терапии противоэпилептическими препаратами при лечении пациентов с рефрактерной патологией, получают более одного противоэпилептического препарата с целью перейти на монотерапии габапентином, редко успешными.
Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков и может даже ухудшить их течение в некоторых пациентов. Поэтому пациентам со смешанными приступами, включая абсансы, габапентин следует назначать с осторожностью.
Следует внимательно наблюдать за появлением признаков суицидальных намерений и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства и при необходимости проводить соответствующее лечение.
В случае нарушения функции почек дозу габапентина подбирать в соответствии с клиренса креатинина.
Системных исследований по применению габапентина пациентам в возрасте 65 лет или старше не проводилось, однако имеющиеся данные указывают на то, что у пациентов пожилого возраста могут чаще возникать сонливость, периферические отеки, астения.
Эффекты длительного (дольше 36 недель) лечение габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков изучены недостаточно. Поэтому польза от пролонгированной терапии должно быть тщательно взвешенная по потенциального риска такого лечения.
Лабораторные тесты.
При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложные положительные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрически метод или метод связывания красителя, или использовать эти методы в самом начале.
Габапентин действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение и другие подобные симптомы. Это может оказаться потенциально опасным для пациентов, которые управляют автотранспортом или выполняют другие потенциально опасные работы, требующие особого внимания и скорости психомоторных реакций. Особенно это касается периодов в начале лечения и после повышения дозы.
Поскольку габапентин практически не н ¢ связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низкая. Возможно одновременное применение Габантина с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроаты, фенобарбитал), взаимодействие между ними не выявлено.
Габантин не влияет на эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтиндрон или этинилэстрадиол.
При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается примерно на 24%. В связи с этим рекомендуется принимать Габантин не ранее чем через 2:00 после приема антацидных средств.
При совместном применении с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента для выявления проявлений угнетение центральной нервной системы, таких как сонливость. При этом доза морфина или габапентина должно быть надлежащим образом скорректирована.
Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.
При совместном применении с циметидином клиренс габапентина незначительно снижается, однако это не имеет клинического значения.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Габапентин - 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота - является циклическим аналогом ГАМК, способным проходить через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодня остается не с ¢ выяснены. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМК А , ни с ГАМК В рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциал-зависимыми натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами н ¢ Связывание возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет абсолютно новый механизм действия, н ¢ язуючись с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.
Габапентин также эффективно купирует невропатической боли.
Фармакокинетика.
Абсорбция - быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг - 60%, а при дозе 1600 мг - 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.
Фармацевтические характеристики.
твердые желатиновые капсулы с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.
3 года.
В недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 10 капсул в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачку картонную.
По рецепту.
ООО «Фарма Старт».
Украина, 03124, г.. Киев, бул. И. Лепсе, 8.
Людям с нарушением зрения 