действующее вещество: галоперидол;
1 таблетка содержит 1,5 мг галоперидола;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.
Таблетки.
Антипсихотические средства. Код ATC N05А D01.
У взрослых:
У детей:
Коматозное состояние. Тяжелое угнетение центральной нервной системы токсического происхождения (алкогольного или медикаментозного). Болезнь Паркинсона. Патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев.
Повышенная чувствительность (аллергия) к галоперидола или к вспомогательным веществам препарата и другим производным бутирофенона.
Клинически значимые заболевания сердца (например недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса); удлинение интервала QTс, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия типа "пируэт", клинически значимая брадикардия блокада сердца II или III степени и неконтролируемая гипокалиемия одновременный прием препаратов, которые удлиняют интервал QT.
Принимать внутрь во время или после еды, запивая полным стаканом воды.
Дозировка препарата для всех показаний устанавливать индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.
Пациентам пожилого возраста или ослабленным, в которых ранее были выявлены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться меньшая доза галоперидола. Начальная доза должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию. Следует обращать внимание на функцию печени, при наличии печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.
Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.
При применении суточной дозы 15 мг и выше рекомендуется использовать препарат Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг в соответствующих дозах.
Взрослые.
Шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические проблемы или проблемы поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственная опасно импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга.
Начальная доза
умеренная симптоматика: 1,5-3,0 мг / сут, разделенная на три приема.
Тяжелая симптоматика / резистентные пациенты: 3,0-5,0 мг / сут, разделенные на три приема.
Начальную дозу можно применять детям и пациентам с резистентной шизофренией, которым может потребоваться до 30 мг / сут.
Поддерживающая доза после достижения удовлетворительного контроля симптомов дозу следует постепенно уменьшить до минимальной эффективной поддерживающей дозы, чаще всего 5 или 10 мг / сут. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.
Беспокойство и волнение у людей пожилого возраста.
Начальная доза 1,5-3,0 мг / сут, разделенная на три приема. В случае необходимости возможно титрования дозы для достижения эффективной поддерживающей дозы (1,5-30 мг в сутки).
Синдром Жиль де ла Туретта, тяжелые политики, неукротимая икота.
Начальная доза 1,5 мг / сут, разделенная на три приема, регулируется в зависимости от ответа на терапию. Ежедневная поддерживающая доза в 10 мг может понадобиться при синдроме Жиль де ла Туретта.
Дети.
Детские расстройства поведения и шизофрения.
Общая суточная поддерживающая доза - 0,025-0,05 мг / кг / сутки. Половину общей дозы следует принимать утром, а вторую половину - вечером. Максимальная доза - до 10 мг в сутки.
Синдром Жиль де ла Туретта.
Пероральная поддерживающая доза для большинства пациентов составляет до 10 мг / сут.
При непродолжительном применении галоперидола в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении больших доз побочные эффекты встречаются чаще. Чаще всего встречаются побочные действия неврологического характера.
Со стороны крови и лимфатической системы: получали сообщения о незначительном и преходящее снижение числа форменных элементов крови. Очень редко могут наблюдаться агранулоцитоз и тромбоцитопения, преходящая лейкопения, как правило, при комбинации галоперидола с другими препаратами нейтропения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко возникали анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: гормональная побочное действие нейролептиков антипсихотического действия - это возможность гиперпролактинемии, что вызывает галакторею, гинекомастии, олиго- или аменорею.
Нарушение метаболизма и питания: периодически сообщалось о снижении аппетита, редко в исключительных случаях возможна гипогликемия и снижение секреции АДГ.
Психические расстройства: периодически сообщалось о депрессии, ажитации, бессонница, спутанность
сознания и обострения психотических симптомов.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях возможны седативный эффект, сонливость, головная боль, головокружение, большие эпилептические припадки, гиперкинезия, окулогирные кризиса, дискинезия, брадикинезия, гипокинезия, акинезия, маскообразное лицо, нистагм.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): применение антипсихотических средств, в частности галоперидола, может вызвать ЗНС. Эта редкая идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови. Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать курс нейролептической терапии и в условиях тщательного наблюдения, начать поддерживающую терапию.
Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония или ларингеальных дистония. В таких случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.
Поздняя дискинезия: как при применении других антипсихотических средств, так и длительное применение галоперидола или его отмена может вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмическим подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Синдром может маскироваться, когда восстанавливают курс терапии, повышают дозу галоперидола или назначают другой антипсихотическое препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.
Ритмические случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предупредить развитие данного синдрома.
Со стороны органов зрения: у пациентов пожилого возраста могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы. Периодически могут наблюдать помутнение зрения, а также движение глазных яблок.
Со стороны сердца: в некоторых случаях может наблюдаться тахикардия и гипотензия. Редко в исключительных случаях - удлинение интервала QT на ЭКГ и / или появление желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков и желудочную тахикардию, желудочковую аритмию типа «пируэт» и внезапную остановку сердца. Также сообщалось о случаях внезапного летального исхода. Указанные расстройства могут быть у больных, получающих большие дозы препарата или склонных к нарушениям сердечно-сосудистой системы.
Сосудистые расстройства: периодически сообщалось о гипотензии, реже - о АГ. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, а также случаи тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: периодически сообщалось о тошнота, рвота, диспепсические явления. В некоторых случаях могут наблюдаться запор, диспепсия, сухость во рту и повышенное слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны печени: сообщалось о единичных случаях в отклонениях показателей печеночных тестов, острая печеночная недостаточность, гепатит, чаще всего холестатический. Периодически может наблюдаться желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: периодически может наблюдаться повышенное потоотделение. Редко реакции гиперчувствительности в виде кожных высыпаний, зуда, периферического отека, крапивницы, эксфолиативного дерматита, полиморфной эритемы, фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: кривошея, тризм, подергивания мышц, судороги, нарушение походки.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: периодически может наблюдаться задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: олиго- или аменорея, галакторея и гинекомастия, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, меноррагия, нарушение менструального цикла. Может наблюдаться половая дисфункция: нарушения эрекции, расстройства эякуляции, приапизм.
Системные нарушения или нарушения в месте введения: нарушение регуляции температуры тела (гипотермия, гипертермия), реакции в месте введения, отек лица.
Лабораторные показатели: возможно как повышение, так и потеря веса.
Симптомы: характеризуются усилением известных фармакологических и побочных эффектов. Важнейшие признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются ригидностью, общим или местным тремором мышц. Гипертензия может развиваться чаще, чем гипотензия.
В экстремальных случаях возможно коматозное состояние с угнетением дыхания с выраженной гипотонией. Он может быть настолько тяжелым, что может привести к шокового состояния. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.
Лечение специфического антидота не существует. Следует проводить симптоматическую терапию.
При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальнои или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может возникнуть необходимость в проведении искусственной вентиляции легких.
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики, пока ЭКГ нет нормализуется. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного количества жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (дофамина или норадреналина). Не следует применять адреналин, поскольку в сочетании с галоперидолом может вызвать тяжелую гипотонию. При тяжелых экстрапирамидных признаках необходимо применять парентерально противопаркинсонические средства (бензтропин мезилат, взрослым в дозе 1-2 мг внутривенно или внутримышечно). Отличие этих препаратов необходимо проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введение может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный тератогенный эффект. Галоперидол проникает в грудное молоко. При необходимости применения галоперидола кормление грудью следует прекратить.
Препарат применять детям в возрасте от 3 лет
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови). Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию (например внутривенные инфузии дантролена).
У пациентов в психиатрической практике, получавших антипсихотические препараты, включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального исхода.
Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза / риск при применении препарата пациентам с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев внезапного летального исхода и / или удлинение интервала QT в анамнезе, особенно при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо провести ЭКГ мониторинг (см. Раздел «Противопоказания»). В ходе лечения необходимость ЭКГ мониторинга следует определять индивидуально.
У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием, голоданием, которые злоупотребляют алкоголем и имеют некореговани электролитные нарушения, следует внимательно наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно на начальной фазе лечения до достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса электролитов может увеличить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо уменьшить в случае удлиненного интервала QT, а галоперидол следует немедленно отменить, если интервал QT превышает 500 мс.
Галоперидол-Рихтер следует с особой осторожностью применять пациентам, которые являются «медленными метаболизаторами» CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P 450 . Следует избегать одновременного применения с другими нейролептическими средствами.
Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной патологии. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
Больным эпилепсией, а также пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.) галоперидол следует назначать с осторожностью.
Пациентам с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом его можно применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическое терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять постепенно, снижая дозы.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах присутствуют депрессия и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
Если есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и антипаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола надо продолжать применение антипаркинсонического средства для предупреждения увеличения экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения антипаркинсонического средства выше. Надо учитывать, что совместное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, которые необходимо определять до начала лечения; в ходе лечения галоперидолом, необходимо принять профилактические меры.
Повышенная летальность у людей пожилого возраста с деменцией.
Люди пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, имели незначительно повышенный риск возникновения летального исхода по сравнению с теми, которые не получали лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины повышенного риска недостаточно. Галоперидол-Рихтер не показан для лечения поведенческих нарушений на фоне деменции.
Во время терапии препаратом нельзя употреблять алкоголь. В начале терапии галоперидолом и особенно при применении в высоких дозах могут возникать седации разной степени и снижение внимания, которые увеличиваются при применении спиртных напитков.
При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что одна таблетка Галоперидола-Рихтер содержит 157 мг лактозы в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактазнои мальабсорбции нельзя применять препарат.
В состав препарата как вспомогательное вещество входит крахмал кукурузный, поэтому пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует принимать эту лекарственную форму препарата.
В период применения галоперидола нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенного риска травматизма.
Одновременное применение препаратов, вызывающих нарушение баланса электролитов, требует повышенной осторожности, может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
Галоперидол потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, препаратов для наркоза, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетение дыхания.
Совместное применение галоперидола с метилдофой усиливает действие галоперидола на центральную нервную систему.
При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) Может снижаться терапевтическое действие этих средств через антагонистический влияние на дофаминергические структуры.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме крови и токсичность.
Хинидин, буспирон, флуоксетин умеренно повышают концентрацию галоперидола в крови, поэтому при необходимости одновременного применения дозу галоперидола нужно снижать. Ингибиторы ферментов системы цитохрома P 450 и CYP2D6 могут увеличивать уровне галоперидола в плазме крови.
Одновременное применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал QT (антиаритмические препараты классов IA и III, триоксида мышьяка, галофантин, левметадилу ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долансетрону мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Длительное совместное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и т.п.), приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. При необходимости их комбинирования может понадобиться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.
При одновременном приеме галоперидола с солями лития редко сообщалось о случаях следующих симптомов: енцелофопатия, экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, расстройство ствола головного мозга, острый мозговой синдром и кома. Большая часть этих симптомов имели обратимый характер. Неизвестно, относятся ли они к отдельной нозологической группы. При возникновении вышеуказанных симптомов у пациентов, получавших одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно остановить.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов (фениндион), поэтому при их совместном применении дозу последних необходимо корректировать.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать снижение артериального давления при применении альфа-блокаторов (гуанетидин).
Галоперидол может нарушать эффект противосудорожных препаратов при их одновременном применении, снижая уровень препаратов в плазме крови. Может возникнуть необходимость в повышении дозы противосудорожных препаратов.
Фармакодинамика.
Галоперидол является высокоэффективным нейролептиков, относится к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотическое и противорвотное эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D 2 ) и a-адренорецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада (D 2 ) рецепторов гипоталамуса приводит к снижению температуры тела, галакторее вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотное и противотошнотное действий. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы (базальные ганглии) приводит к экстрапирамидных нарушений. Препарат имеет умеренный седативный эффект путем воздействия на лимбическую систему, а также действует адъювантной при лечении хронической боли.
Галоперидол не оказывает антигистаминное и антихолинергическое действия.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в крови при введении достигается через 20 мин. Галоперидол на 92% связывается с белками плазмы. Для терапевтического эффекта концентрация в плазме крови должно быть в пределах от 4 до 20-25 мкг / л.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Галоперидол выделяется с мочой (40%) и калом (60%). Около 1% галоперидола выделяется с мочой в неизмененном виде. Объем равновесного распределения большой (7,9 ± 2,5 л / кг). Период полувыведения после введения составляет в среднем 21 час. (13-36 часов). Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер.
белого или почти белого цвета, плоские дисковидные таблетки, практически без запаха, с гравировкой I½I на одной стороне. Диаметр таблеток: 9,0 ± 0,5 мм.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 30 ° C. Хранить в недоступном для детей месте!
25 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
ОАО «Гедеон Рихтер».
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия / Н-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.
Людям с нарушением зрения 