действующее вещество: haloperidol;
1 мл содержит галоперидола 5 мг
вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона. Код АТС N05A D01.
Шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов.
Другие психозы, особенно параноидальные.
Мания и гипомания.
Психические и поведенческие проблемы, такие как агрессия, гиперактивность и самоскаличення у умственно отсталых и у пациентов с органическими повреждениями мозга.
Вспомогательная терапия при кратковременном лечении следующих состояний умеренной и тяжелой степени: психомоторное возбуждение, волнение, насильственная опасно импульсивное поведение.
Тошнота и рвота.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным бутирофенона.
Коматозное состояние; тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) токсического (алкогольного или медикаментозного) происхождения; болезнь Паркинсона патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев; сердечные расстройства, нарушения сердечной проводимости, удлинение интервала QT, наличие в анамнезе желудочковых аритмий или аритмии torsades de pointes, брадикардия или блокада II или III степени, неконтролируемая гипокалиемия, одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QT; депрессия заболевания почек и печени с выраженными нарушениями их функций.
Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, тяжести симптомов и предыдущей реакции пациента на другие нейролептики.
При остром возбуждении взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2-10 мг внутримышечно. В зависимости от реакции пациента, последующие дозы можно вводить повторно каждые 4-8 ч до достижения суточной дозы 18 мг.
Иногда пациентам с тяжелыми расстройствами может понадобиться начальная доза до 18 мг.
При тошноте / рвоте рекомендуется 1-2 мг внутримышечно.
Пациентам пожилого возраста / ослабленным пациентам вводят ½ рекомендуемой дозы, постепенно повышая ее под пристальным клиническим наблюдением до достижения желаемого эффекта.
При непродолжительном применении галоперидола в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные реакции встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении больших доз побочные реакции наблюдаются чаще. Частыми побочные реакции неврологического характера.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль, поздняя дискинезия (непроизвольное ритмичное подергивание языка, лица, рта или челюсти), окулогирные кризиса, острая мышечная дистония, дискинезия, ларингеальных дисфония, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо , тремор, головокружение, судороги, акинез, ригидность мышц по типу «зубчатого колеса», замедление скорости реакции и ухудшение координации, большие эпилептические припадки и ухудшение психотических симптомов, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, вегетативная лабильность и нарушение сознания больного, нистагм).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, лейкоцитопластический васкулит, эксфолиативный дерматит.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипергликемия, гипогликемия, снижение секреции АДГ.
Со стороны метаболизма: гипонатриемия, периферические отеки, изменение массы тела, нарушение регуляции температуры тела.
Со стороны психики: бессонница, депрессия, психотические расстройства, спутанность сознания, сонливость.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, затуманивание / нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, диарея, повышенное слюноотделение, изжога.
Со стороны пищеварительной системы: изменения функции печени, гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность, холестаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, изменения электрокардиограммы, удлинение интервала QT на ЭКГ и / или появление желудочковых аритмий, аритмия типа torsade de pointes ; желудочковая тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны костно-мышечной системы: кривошея, ригидность мышц, спазмы мышц, мышечно-скелетная ригидность, тризм, подергивания мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, дисменорея, гинекомастия, галакторея, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, нарушение менструального цикла, олиго- / аменорея, меноррагия, сексуальная дисфункция, приапизм.
Общие нарушения: расстройства координации, гипотермия, периферические отеки, отек лица.
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, внезапной смерти. Частота данных случаев неизвестна.
Симптомы: проявления передозировки галоперидола является следствием его фармакологического действия, наиболее частыми проявлениями из них являются тяжелые экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия, психическая равнодушие с переходом в состояние сна. Риск развития желудочковой аритмии, возможно, связан с удлинением интервала QT. У пациента возможно коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензии, которые могут привести к шоку. Возможны парадоксальная гипертония и судороги.
Лечение: специфического антидота не существует. Дыхательные пути следует очистить и при необходимости поддерживать с помощью механической вентиляции легких. Учитывая отдельные сообщения об аритмии, рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ. Артериальной гипотензии и сосудистый коллапс устраняют введением плазмы. Адреналин нельзя применять. Пациент должен находиться под наблюдением 24 часа или дольше, при этом нужно поддерживать нормальную температуру тела и обеспечивать адекватное употребление жидкости. В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует ввести противопаркинсонические препараты.
Безопасность галоперидола в период беременности не установлена. Негативного влияния галоперидола плод испытывает во время III триместра беременности, при этом после родов побочные реакции проявляются экстрапирамидными симптомами, которые могут отличаться по степени тяжести и продолжительности. Поступали сообщения о ажитации, артериальную гипертензию / гипотензии, тремор, сонливость, нарушения дыхания, проблемы при кормлении. Итак, новорожденным необходимо находиться под тщательным наблюдением. Поступило несколько сообщений о врожденных дефектов плода, возможно, были следствием применения галоперидола. Галоперидол следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода, при этом введена доза и длительность лечения должны быть минимальными.
Галоперидол проникает в грудное молоко. Были отдельные случаи экстрапирамидных симптомов у ребенка при грудном вскармливании. Препарат следует применять с учетом потенциальных рисков.
Препарат не рекомендуется применять детям.
Назначают с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, стенокардией, нарушениями сердечного ритма, лабильным артериальным давлением, а также больным эпилепсией, при наличии анамнестических данных о судорожные припадки, тиреотоксикозе или феохромоцитоме, лицам пожилого возраста.
При длительном применении необходим регулярный контроль общего анализа крови, функции печени и почек, уровня электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с сопутствующими заболеваниями.
Кардиальные расстройства.
Очень редко сообщалось о таких кардиальные расстройства как удлинение интервала QT и / или желудочковая аритмия. Они чаще могут встречаться у пациентов с факторами риска данных осложнений и при приеме высоких доз галоперидола. Перед применением галоперидола следует оценить соотношение польза / риск у пациентов с факторами риска желудочковых аритмий (такими как заболевания сердца, наличие в семье случаев внезапной смерти и / или удлинение интервала QT, неконтролируемые нарушения уровней электролитов, субарахноидальные геморрагии, голодание, злоупотребление алкоголем) . Следует проводить ЭКГ-контроль и контроль уровня калия в крови. При удлинении интервала QT следует прекратить прием галоперидола.
Галоперидол следует с осторожностью назначать пациентам с пониженным метаболизмом CYP 2D6 и при применении ингибиторов цитохрома P450. Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Перед применением галоперидола рекомендуется проводить ЭКГ у всех пациентов, особенно у пациентов пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями сердца или с отклонениями показателей сердечной функции при обследовании.
В некоторых случаях сообщалось о тахикардию и артериальную гипотонию. Реже сообщалось о случаях артериальной гипертензии.
Злокачественный нейролептический синдром.
Применение антипсихотических средств, в частности галоперидола, может вызвать злокачественный нейролептический синдром. Эта редкая идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью и нарушением сознания больного, повышением уровня КФК в крови. Гипертермия часто является ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома, симптомов вегетативных расстройств, таких как тахикардия, лабильное артериальное давление и повышенная потливость, которые могут предшествовать гипертермии, действуя как ранний предупредительный синдром. При появлении симптомов развития злокачественного нейролептического синдрома во всех случаях необходимо прервать курс нейролептической терапии и в условиях тщательного наблюдения начать поддерживающую терапию.
Поздняя дискинезия.
Как и при применении других антипсихотических средств, так и при длительном применении галоперидола или его прекращении возможно развитие поздней дискинезии. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмическим подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Их можно уменьшить, обновив курс терапии, повысив дозы галоперидола или назначив другой антипсихотическое препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.
Экстрапирамидные симптомы.
При длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая дистония. В этих случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола. Если есть необходимость одновременной терапии галоперидолом и антипаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола нужно продолжать применение антипаркинсонического средства для предупреждения увеличения экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения антипаркинсонического средства выше. Нужно учитывать, что одновременное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
Судороги.
При применении галоперидола сообщалось о случаях судом, поэтому следует соблюдать осторожность у больных эпилепсией или пациентам со склонностью к судорогам (злоупотребление алкоголем, повреждения мозга).
С осторожностью назначают пациентам с изменениями на ЭЭГ (электроэнцефалограмме). До начала терапии Галоприлом рекомендуется провести ЭЭГ-исследования.
Гепатобилиарной системы.
Галоперидол метаболизируется в печени, поэтому следует соблюдать осторожность при применении его пациентам с заболеваниями печени. Отмечались отдельные случаи нарушения функции печени или гепатита, преимущественно холестатического.
Эндокринные расстройства.
Тироксин может увеличивать токсичность галоперидола. Поэтому применять галоперидол при гипертиреозе следует с особой осторожностью и после достижения эутиреоидного состояния.
Гормональные расстройства при приеме антипсихотических средств включают гиперпролактинемией, что влечет галакторею, гинекомастии, олиго / аменорею. В исключительно редких случаях возможна гипогликемия и снижение секреции АДГ.
Тромбоэмболия вен.
При приеме антипсихотических средств отмечались случаи тромбоэмболии вен. Следует принять превентивихи мероприятий до и во время применением галоперидола пациентам с факторами риска развития тромбоэмболии.
Внезапное прекращение курса терапии, особенно при применении в высоких дозах может вызвать синдром отмены, а также рецидив заболевания, поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.
Препарат позволяет снизить дозу болеутоляющих средств при совместном применении.
Следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.
Метилдопа усиливает действие галоперидола на ЦНС.
При совместном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопой и т.п.) может повышаться внутриглазное давление и снижаться терапевтическое действие этих средств через антагонистический влияние на дофаминергические структуры.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме крови и токсичность.
Длительное совместное применение галоперидола с препаратами-индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и т.п.) приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. При необходимости их комбинирования может понадобиться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их совместном применении дозу последних необходимо корректировать.
При одновременном приеме галоперидола с солями лития риск побочного действия на ЦНС, особенно возможность экстрапирамидных реакций.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.
Одновременное применение галоперидола с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, антиаритмическими средствами классов ИА (например, с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом) и III (например с амиодарон, соталол, дофетилида) противопоказано из-за риска развития желудочковых аритмий, включая аритмии типа torsade de pointes .
Галоперидол метаболизируется несколькими путями, включая глюкуронизацию, и с помощью ферментов цитохрома Р450 (особенно CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение метаболизма этих путей другими средствами или уменьшение активности фермента CYP 2D6 может увеличивать концентрацию галоперидола в крови и повышать риск развития побочных реакций, включая удлинение интервала QT. При необходимости применения вместе с пароксетином, дозу галоперидола можно снизить.
Применение галоперидола может привести к нарушению уровня электролитов и может повышать риск развития желудочковой аритмии.
При одновременном приеме кетоконазола (400 мг / сут) и пароксетина (20 мг / сут) с галоперидолом возможно повышение интервала QT.
При одновременном приеме галоперидола с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 2D6 (интраконазолом, буспироном, венлафаксином, алпразоламом, флувоксамином, хинидином, флуоксетином, сертралином, хлорпромазином и прометазином) повышается концентрация галоперидола.
Фармакодинамика. Препарат оказывает нейролептические, антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминное и противорвотное действия. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы в мезолимбических системе, гипоталамусе, триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; подавляет центральные альфа-адренорецепторы.
Галоперидол устраняет бред, галлюцинации, мании, влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию пищеварительного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, тревогой, страхом смерти. Эффективен для пациентов, резистентных к другим нейролептиков.
Фармакокинетика. При введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-15 мин. Связывание с белками составляет 92%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при введении составляет 21 час. Выводится из организма почками - 40%, с желчью через кишечник - 15%.
прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке из картона.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.
По рецепту.
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие" Здоровье народа ».
Украина, 61002, г.. Харьков, ул. Мельникова, 41.
Людям с нарушением зрения 