действующее вещество: gentamиcin;
1 мл гентамицина сульфата 40 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия эдетат, вода для инъекций.
Раствор для инъекций
Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Гентамицин.
Код АТС J01G B03.
Учитывая ограниченную терапевтическую широту Гентамицина-Дарница, его следует применять в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной к гентамицину микрофлорой, в том числе: инфекции нижних отделов дыхательных путей, осложненные урогенитальные инфекции, инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоговые раны, абдоминальные инфекции (перитонит), инфекции центральной нервной системы, в частности менингит в сочетании с β-лактамными антибиотиками, септицемия.
Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата неврит слухового нерва хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; миастения; паркинсонизм; ботулизм (гентамицин может вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) пожилой возраст; предшествующее лечение ототоксическими препаратами. Ограничением к применению препарата являются острая почечная недостаточность.
Гентамицин следует применять внутримышечно или внутривенно. Доза, способ введения и интервалы между приемами зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Режим дозирования рассчитывается, исходя из массы тела пациента.
Взрослым и детям старше 14 лет.
Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и тяжелыми инфекциями составляет 3 мг / кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг / кг массы тела, разделенная на 3-4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7-10 суток.
При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии можно продолжить по мере необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.
Расчет массы тела, на которую необходимо назначать гентамицин.
Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточного веса (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массы тела (ИМТ)). Если пациент имеет избыток веса, доза рассчитывается на такую массу тела (ДМТ) по формуле: ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ - ИМТ).
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности следует контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30-60 минут после введения сывороточные концентрации должны составлять 5-10 мкг / мл.
Начальная разовая доза для пациентов со стабильной ХПН составляет 1-1,5 мг / кг массы тела, в дальнейшем дозу и интервал между приемами определяют в зависимости от клиренса креатинина.
Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, находящихся на диализе, препарат назначают в дозе 1-1,5 мг / кг массы тела в конце каждого диализа.
При перитонеальном диализе у взрослых добавляют 1 мг гентамицина до 2-х литров диализного раствора.
Для введения дозу препарата разводят растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл, для детей объем растворителя надо соответственно уменьшить. Продолжительность инфузии - 1-2 часа. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг / мл (0,1%).
Детям.
Детям до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям.
Обычная суточная доза гентамицина составляет: новорожденным и детям до 1 года - 2-5 мг / кг массы тела, детям в возрасте от 1 до 5 лет - 1,5-3 мг / кг массы тела, детям 6-14 лет - 3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг / кг массы тела, разделенная на 2-3 введения. Средняя продолжительность лечения 7-10 дней.
Кардиальные расстройства - снижение артериального давления.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура.
Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, спутанность сознания, подергивание мышц, парестезии, чувство онемения, судороги, эпилептические припадки, периферическая нейропатия, энцефалопатия, нарушение нервно-мышечной передачи.
Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, у детей - психоз.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: ототоксичностью (поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, особенно если курс лечения длится 2-3 месяца) - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: першение в горле, одышка.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, повышенная жажда, потеря аппетита, стоматит, в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (нарушение функции почек) - олигурия, азотемия, протеинурия, микрогематурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, в отдельных случаях - почечный тубулярный некроз.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Расстройства пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, развитие суперинфекции.
Другие: общая слабость, боль в мышцах, отеки, лихорадка, озноб, повышенное слюноотделение, нарушения в месте введения (в том числе гиперемия, уплотнение кожи, атрофия или некроз подкожной клетчатки).
Симптомы : головокружение, тошнота, рвота, нефротоксические и ототоксические проявления, блокада нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым внутривенно вводят прозерин, а также 10% раствор кальция хлорида или 5% раствор кальция глюконата. Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетение дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
В связи с тем, что гентамицин сульфат проникает через плаценту и может осуществлять нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан при беременности.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения гентамицина матери следует прекратить кормление грудью, или отказаться от применения препарата.
Препарат можно применять детям. Детям до 3 лет гентамицин можно назначать только по жизненным показаниям.
Гентамицин является одним из основных средств лечения тяжелой гнойной инфекции, вызванной резистентной грамотрицательной флорой. В связи с широким спектром действия, гентамицин часто назначают при смешанной инфекции, а также в случаях, если возбудитель не установлен, обычно в сочетании с полусинтетические пенициллины: ампициллином, карбенициллином.
Лечение препаратом следует проводить только по назначению врача и под тщательным клиническим контролем из-за потенциальной токсичности гентамицин.
Во время лечения гентамицином необходимо регулярно проводить анализ крови для определения плазменных концентраций для обеспечения адекватного и избежать потенциально токсичного уровня препарата в крови.
Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.
Как и другие аминогликозиды, гентамицин потенциально нефро- и нейротоксическое. Риск развития данных побочных эффектов выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении препарата в больших дозах или в течение длительного времени. Поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих большие дозы или тех, которые находятся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследования вестибулярной функции или определение потери слуха на высоких частотах.
В отдельных случаях слуховые нарушения могут возникать после окончания лечения.
Необходимо сообщить врачу о наличии следующих симптомов: чувство любой потери слуха, ощущение звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов.
Симптомы нарушения функции почек или повреждения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или в исключительных случаях только коррекции его дозы.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с дегидратацией, гипокальциемией, больным со снижением функции почек, ожирением.
В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется вводить всю суточную дозу гентамицин при таких состояниях: ожоги площадью более 20%, цистофиброз, асцит, эндокардит, хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа, сепсис.
Быстрое прямое введение препарата может привести на начальном этапе к потенциально нейротоксического концентрации гентамицина, и очень важно, дозу вводить через рекомендованные промежутки времени.
Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможна перекрестная гиперчувствительность.
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и провести исследование чувствительности микроорганизмов к антибиотику.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат влияет на скорость нервно-мышечного проведения, в связи с чем при лечении препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
с ототоксическими средствами (в частности капреомицин, цисплатин, тейкопланин, ванкомицин, сильнодействующие диуретики: фуросемид, этакриновая кислота) - усиление ототоксического эффекта, такая комбинация не рекомендуется;
с нейротоксичными или нефротоксичными средствами (в частности стрептомицин, неомицин, канамицин, капреомицин, тобрамицин, цефалоридин, Паромомицин, биомицин, полимиксин В, колистин, амикацин, ванкомицин, тейкопланин, такролимус, амфотерицин В, циклоспорин, клиндамицин, пиперациллин, метоксифлуран, фоскарнет, радиоконтрастных средства для внутривенного введения, цисплатин) - усиление нейротоксического или нефротоксического эффекта, такая комбинация не рекомендуется;
с недеполяризующими миорелаксантами - усиление миорелаксирующий действия курареподобных лекарственных средств;
с метоксифлураном, полимиксинами для парентерального введения, лекарственными средствами, блокирующие нервно-мышечную передачу (ингаляционные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами) - увеличение риска возникновения остановки дыхания вследствие усиления нервно-мышечной блокады;
с ботулинический токсин - увеличение риска токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады;
с лекарственными средствами, повышающими мышечный тонус - снижение эффективности последних;
с цефалоспоринами - усиление нефротоксического эффекта; во время терапии рекомендуется контролировать функцию почек
с пенициллинами - усиление бактерицидного эффекта;
с бисфосфонатами - увеличение риска развития гипокальциемии;
с индометацином (парентеральное введение) - увеличение риска развития токсического действия гентамицина за счет увеличения периода полувыведения и снижение клиренса.
Фармакодинамика.
Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия связан с ингибированием рибосомальных субъединиц 30S. Тесты in vitro подтверждают его активность в отношении различных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli , Proteus sрр. (Индолположительные и индолотрицательные), Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella sрр., Enterobacter sрр., Serratia sрр. , Citrobacter sрр. , Salmonella sрр. , Shigella sрр. и Staphylococcus sрр. (включая пеницилин- и метициллин штаммы). Нижеуказанные микроорганизмы, как правило, устойчивы к гентамицину: Streptococcus pneumoniae , большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitidis , Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides sрр. Или Clostridium sрр .
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в плазме крови через 0,5-2 часа после введения 80 мг гентамицина составляет 4-12 мкг / мл. Подобные концентрации достигаются и после внутривенного введения. Период полувыведения - 2,5 часа и повышается при нарушении выделительной функции почек. Связывание с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения - 0,25 л / кг. В норме гентамицин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается.
Гентамицин проникает через плаценту. Концентрации, наблюдаемые в крови плода, составляют примерно 40% концентрации, которая определяется у матери.
Гентамицин не метаболизируется в организме. Выводится в неизмененном виде с мочой, преимущественно путем клубочковой фильтрации и частично - путем клубочковой секреции.
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами. Фармацевтически несовместим с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в коробке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 