Инструкция к препарату Гепарин раствор для инъекций 5000ЕД 1мл флакон 5мл №5 Белмедпрепарат

Cостав

действующее вещество: гепарин;

1 мл 5000 МЕ гепарина натрия

вспомогательные речовuны : спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Группа гепарина.

Код АТС В01А В01.

Показания

• Профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний и их осложнений (острый коронарный синдром, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаз, первая фаза синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, постоянная форма мерцания предсердий с эмболизацией)
• для предупреждения послеоперационных венозных тромбозов и эмболии легочной артерии (в режиме низкой дозировки) у пациентов, перенесших хирургические вмешательства, или у тех, кто по каким-либо другим причинам имеет риск развития тромбоэмболической болезни;
• для предупреждения свертывания крови при лабораторных исследованиях, диализе, экстракорпоральном кровообращении, операциях на сердце и сосудах, прямом переливании крови.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано:

• при повышенной чувствительности к гепарина и / или спирта бензилового;
• при тромбоцитопении;
• при подозрении на гепарин иммунную тромбоцитопению;
• при энцефаломаляции;
• при кровотечениях любой локализации (внутричерепное кровотечение), за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легких (кровохарканье) или почек (гематурия)
• при гемофилии;
• при повторных кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации;
• при повышенной проницаемости сосудов (например, при болезни Верльгофа)
• при неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензии,
• при геморрагическом инсульте первые 2-3 суток;
• при геморрагическом панкреонекрозе;
• при тяжелых нарушениях функции печени и / или почек;
• при угрожающем аборте.

Гепарин нельзя применять:

• в виде внутримышечных инъекций
• при острых и хронических лейкозах;
• апластических и гипопластических анемиях;
• при острой аневризме сердца и аорты
• при проведении операций на головном или спинном мозге, глазном яблоке, ушах
• после проведения хирургических операций на участках, где развитие кровотечения является опасным для жизни пациента;
• при бактериальном эндокардите, тяжелые формы сахарного диабета, туберкулеза легких,
• при проведении эпидуральной анестезии во время родов.

Пациентам, которым применяют гепарин с лечебной целью, при проведении плановых хирургических операций противопоказана проводниковая анестезия, поскольку применение гепарина в редких случаях может вызывать эпидуральные или спинномозговые гематомы, в результате чего может развиться продолжительный или необратимый паралич.

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов.

Взрослым при остром тромбозе лечение начинают с введения

10000-15000 МЕ гепарина под контролем свертывания венозной крови, тромбинового и активированного частичного тромбопластинового времени. После этого по 5000-10000 МЕ гепарина вводят каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза гепарина, при которой время свертывания увеличивается в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время - в 1,5-2 раза.

Для профилактики острого тромбоза Гепарин вводят подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых Гепарин назначают подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбинового времени. За 1-2 суток до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают.

Во время операции на открытом сердце с подключением аппарата экстракорпорального кровообращения пациентам вводят гепарин в начальной дозе не менее 150 МЕ на 1 кг массы тела. Когда процедура длится меньше 60 минут, назначают дозу 300 МЕ / кг, а когда процедура длится более 60 минут, назначают 400 МЕ / кг.

С профилактической целью Гепарин вводят подкожно в дозе 5000 МЕ за 2:00 до операции, затем по 5000 МЕ каждые 6-8 часов в течение 7 дней.

Детям назначают гепарин по следующей схеме: начальная доза составляет 50 МЕ / кг (внутривенная инъекция / инфузия), поддерживающая доза 100 МЕ / кг каждые 4:00. Средняя суточная доза для детей составляет 300 МЕ / кг.

Младенцам назначают от 2 до 10 МЕ / кг / ч внутривенно (постоянно или прерывисто). П младенцам Гепарин вводят в суточной дозе 200-300 МЕ / кг, распределяя ее на 4-6 инъекций.

В дополнение к стрептокиназы Гепарин - по 5000 МЕ 3 раза в сутки или 10000-12500 МЕ 2 раза в сутки может быть показан при повышенном риске развития тромболитических осложнений у больных: при повторном инфаркте миокарда с постоянной формой мерцания предсердий с эмболизацией.

При остром коронарном синдроме (нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда) сначала струйно вводят 5000 МЕ гепарина, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 1000 МЕ / ч. Скорость инфузии необходимо подбирать таким образом, чтобы в течение первых 2-3 суток поддерживать активирован парциальное тромбопластиновое время на уровне в 1,5-2 раза большей, чем нормальное значение.

Во всех случаях при применении гепарина за 1-3 дня до его отмены назначают антикоагулянты.

Побочные отклика

Частота возникновения побочных реакций оценивается по следующим критериям: очень часто: более 10%; частые 1-10%; нечасто 0,1-1%; редко: 0,01-0,1%; редки: менее 0,01%.

К наиболее распространенным побочным реакциям относятся кровоизлияния, повышение уровня печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные дерматологические нарушения. Также сообщалось о единичных случаях генерализованных аллергических реакций, некроза кожи и приапизма.

Со стороны крови:

частые тромбоцитопения I типа;

редко: тромбоцитопения II типа;

редкие: эпидуральные и спинномозговые гематомы.

Психические нарушения:

редки: депрессия.

Со стороны нервной системы :

редкие головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта:

редко: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны пищеварительной системы:

частые: повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ), лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы и гиперлипидемия. Данные нарушения обратимы и исчезают при отмене препарата.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто высыпания (эритематозные, макулопапулезные и другие), крапивница, зуд, зуд и жжение в области кожи стоп;

редко: некроз кожи, мультиформная эритема, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто остеопороз (после длительного применения)

редко: деминерализация костей.

Со стороны половой системы:

редки: приапизм.

Со стороны иммунной системы:

редкие: кожные высыпания, конъюнктивит, слезотечение, ринит, бронхоспазм, астма, тахипноэ, цианоз, крапивница

редки: аллергический ангиоспазм в конечностях, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма:

редко: гипоальдостеронизм, гиперкалиемия, повышение уровня тироксина;

редкие: снижение уровня холестерина, повышение уровня глюкозы в крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

частые: кровоизлияния и гематомы в любом органе или системе органов (подкожные, внутримышечные, забрюшинных, носовые, внутрикишечное, желудочные, маточные и др.).

Реакции в месте введения:

частые: раздражение, язвы, болезненность, кровоизлияния, гематомы и атрофия в местах инъекции.

другие:

частые: насморк, лихорадка.

Вследствие тромбоцитопении могут появляться некрозы кожи и тромбозы в артериях ( «белый тромб»), которые сопровождаются рецидивом венозных тромбоэмболических осложнений, развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта и даже смерти. При появлении тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100000) необходимо прекратить применение гепарина.

Передозировка

При передозировке возможно возникновение кровотечений.

Лечение. При незначительных кровотечениях может быть достаточным снижение дозы препарата или временном прекращении его введения. При значительных кровотечениях срочно отменяют введение гепарина и назначают антидот - 1% раствор протамина сульфата (вводят медленно внутривенно) из расчета, что 1 мг протамина сульфата нейтрализует 85 МЕ гепарина.

Применение в период беременности и кормления грудью

Гепарин не противопоказан при беременности. Препарат не проникает через плаценту. Гепарин не проникает в грудное молоко. Целесообразность применения препарата решается индивидуально врачом с учетом соотношения польза для матери / риск для плода.

При необходимости лечения гепарином в период беременности нужно проводить тщательное медицинское наблюдение за пациенткой.

Дети

Препарат применяют детям в соответствии с массой тела. Не применяется препарат у недоношенных детей или новорожденных. Возможно развитие токсических аллергических реакций и аллергических реакций у детей до 3 лет.

Особенности применения

Гепарин не предназначен для внутримышечного введения. Следует также по возможности избегать биопсий, эпидуральных анестезий и диагностических люмбальных пункции.

С осторожностью следует применять гепарин пациентам, у которых в анамнезе отмечались реакции гиперчувствительности к низкомолекулярных гепаринов.

Количество тромбоцитов следует определить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие промежутки времени в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Внезапное снижение количества тромбоцитов требует немедленной отмены препарата, а также дальнейшего исследования с целью уточнения этиологии тромбоцитопении. При подозрении на гепарин тромбоцитопения типа I или II лечение гепарином следует прекратить.

За исключением низкодозового режима ввода, перед началом терапии всегда следует проводить коагуляционные тесты.

С большой осторожностью Гепарин назначают пациентам с заболеваниями, при которых увеличен риск возникновения кровотечений (например, при артериальной гипертензии).

С осторожностью применяют во время менструаций.

При переходе с терапии гепарином на прием непрямых антикоагулянтов Гепарин отменяют только тогда, когда непрямые антикоагулянты обеспечивают увеличение протромбинового времени до терапевтических границ течение не менее 2 дней подряд.

С целью предотвращения значительной гипокоагуляции нужно уменьшить дозу гепарина, не увеличивая интервалов между инъекциями.

Гепарин может привести к развитию геморрагии у пациентов старше 60 лет (особенно у женщин) и у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты, чувствительные к белкам животного происхождения, могут быть чувствительными и к гепарина.

При подозрении на реакцию гиперчувствительности за несколько минут до введения полной дозы следует медленно внутривенно ввести разведенную пробную 1000 МЕ.

Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов.

У больных с артериальной гипертензией следует контролировать артериальное давление.

У пациентов с метаболическим ацидозом, повышенной концентрацией калия в крови или тем, кто применяет препараты калия, при применении гепарина рекомендуется часто контролировать уровень калия в крови, несмотря на увеличенную опасность развития гиперкалиемии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина.

Антигистаминные препараты и препараты группы наперстянки, тетрациклины, аскорбиновая кислота, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин уменьшают антикоагулянтное действие препарата.

Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфинперазоном, пробенецид, цефалоспорины, кеторолак, епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, введение пенициллина, этакриновая кислота, цитостатиков и др.), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому их следует применять очень осторожно.

Щелочные лекарственные средства, енаприлат, трициклические антидепрессанты При одновременном применении эти препараты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин: гепарин может вытеснять эти препараты из мест связывания с белками плазмы.

Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие гиперкалиемии.

Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может значительно повысить риск развития кровотечений.

Опасность также повышается при одновременном применении гепарина с ульцерогенных, иммунодепрессивными и тромболитических препаратами.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Ложное повышение уровня общего тироксина и трийодтиронина. Ложноположительный метаболический ацидоз и гипокальциемия (у пациентов, находящихся на гемодиализе). Угнетение хромогенных лизат тестов на выявление эндотоксинов. Гепарин может влиять на определение аминогликозидов с помощью иммуноферментного анализа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гепарин - кислых мукополисахаридов, относительная молекулярная масса которого составляет около

16000 Дальтон. Гепарин - антикоагулянт прямого действия. В растворе гепарин имеет отрицательный заряд, что способствует его взаимодействия с белками, которые участвуют в процессе свертывания крови. Гепарин связывается с антитромбином ИИИ (кофактор гепарина) и ингибирует процесс свертывания крови путем инактивации факторов V, VII, IX, Х При этом нейтрализуется ряд факторов, которые активируют свертывание крови (калликреин, Иха, Ха, Хиа, ХИИа), нарушается переход протромбина в тромбин. Когда процесс тромбообразования уже начался, большие количества гепарина могут тормозить дальнейшее коагуляцию путем инактивации тромбина и торможения превращение фибриногена в фибрин. Гепарин также предупреждает образование стабильных фибриновых сгустков путем торможения активации фибринстабилизирующего фактора. При парентеральном введении гепарин замедляет свертывание крови, активирует процесс фибринолиза, подавляет активность некоторых ферментов (гиалуронидазы, фосфатазы, трипсина), замедляя действие простациклина на агрегацию тромбоцитов, вызванную действием аденозиндифосфату. Активируя липопротеиновую липазу, гепарин незначительно снижает уровень липидов и холестерина в крови.

Фармакокинетика .

Распределение. Антикоагулянтное действие гепарина развивается сразу же после введения и сохраняется в течение 4-5 часов. При подкожном введении антикоагулянтный эффект развивается через 40-60 минут и продолжается 8-12 часов. Пиковые плазменные уровни гепарина натрия достигается через 2-4 часа после введения препарата, хотя бывают существенные индивидуальные вариации. Гепарин не проникает через плаценту, не попадает в грудное молоко.

Метаболизм. Гепарин метаболизируется в печени гепариназою и в ретикулоэндотелиальной системе. Период биологического полураспада составляет 1,32-1,72 часа.

Вывод. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет

30-60 минут.

Фармацевтические характеристики

 прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Несовместимость

В связи с возможной преципитацией активных веществ Гепарин не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Гепарин образует нерастворимые комплексы с пенициллином, тетрациклином, эритромицином, гентамицином, канамицином, колистином, новобиоцин, ванкомицином, хлордиазепоксидом, хлорпромазином, Гидроксизин, гидросукцинатом гидрокортизона, а также морфином и его производными. Эти препараты нельзя добавлять к инфузионных растворов, содержащих гепарин.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 5 мл во флаконах из нейтрального стекла или во флаконах фирмы Puyang Panker Technology Co., Ltd., Китай или во флаконах фирмы SGD SA, Франция. 1 или 5 флаконов с инструкцией по применению в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

РУП «Белмедпрепараты».

Местонахождение

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30.