Инструкция к препарату Гевиран таблетки 400мг №30

Состав

действующее вещество : ацикловир;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг, 400 мг или 800 мг ацикловира;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТС J05А В01.

Показания

• Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
• Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.
• Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания

Гевиран нельзя назначать больным с повышенной чувствительностью к ацикловиру, валацикловира или другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Гевиран в дозе 200 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу препарата для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Гевиран в дозе 200 мг назначают 4 раза в день с 6-часовым интервалом.

Для удобства пациенты могут принимать 400 мг Гевиран 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного Гевиран до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы Гевиран 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию Гевиран нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом таблетки Гевиран в дозе 200 мг нужно принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу препарата для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки Гевиран в дозе 800 мг 5 раз в день с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять соответствующий препарат для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.

дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы, как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей в возрасте от 6 лет 800 мг Гевиран 4 раза в день, детям в возрасте от 2 до 6 лет 400 мг Гевиран 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу можно рассчитать по массе тела ребенка - 20 мг / кг массы тела в сутки (превышать 800 мг) Гевиран, разделенную на 4 приема.

Специальных данных по применению Гевиран для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 лет эту лекарственную форму препарата не применяют.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможное нарушение функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить (см. « Пациенты с почечной недостаточностью» ). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Пациенты с почечной недостаточностью

Гевиран следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенно введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в день с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес) для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл / мин) - 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Побочные реакции

Кровь и лимфатическая система: анемия, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения.

Расстройства иммунной системы: анафилактические реакции.

Психические расстройства и нарушения нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Эти симптомы обычно преходящими и возникают преимущественно у больных с нарушением функции почек или другими благоприятными факторами.

Расстройства дыхательной системы, торакальные и загрудинные нарушения: удушье.

Гастроэнтерологическая система: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Гепатобилиарной системы: временное повышение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха.

Дерматологические расстройства: зуд, сыпь (также повышенная чувствительность к свету), крапивница, ускоренная генерализованная алопеция. Поскольку причиной появления ускоренной генерализованной алопеции может быть много заболеваний и применения различных лекарственных средств, ее возникновения во время приема ацикловира не определен, ангионевротический отек.

Расстройства работы почек и мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть связан с почечной недостаточностью и кристаллурия.

Следует контролировать состояние гидратации больного. Нарушение работы почек обычно быстро исчезают после пополнения уровня жидкости в организме пациента и / или снижения дозы или отмены препарата. В исключительных случаях может появиться острая почечная недостаточность.

Общие расстройства : усталость, повышение температуры тела.

Передозировка

Симптомы: ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однократный прием до 20 г ацикловира обычно не вызывает появления симптомов отравления. В отдельных случаях передозировки ацикловира для перорального приема в течение 7 дней наблюдались симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль, спутанность сознания).

Неврологические симптомы, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома, описаны также при передозировке препарата в инъекционной форме.

Лечение следует наблюдать за пациентом относительно появления симптомов отравления. Лечение симптоматическое. Гемодиализ ускоряет выведение ацикловира из крови и его можно применять в случае появления симптомов передозировки.

Применение в период беременности и кормления грудью

В постмаркетинговых исследованиях лекарственных средств, содержащих ацикловир, сообщалось о случаях применения ацикловира беременным женщинам и появления в них расстройств. По результатам этих исследований, повышение частоты аномалий развития новорожденных, матери которых принимали ацикловир по сравнению с общей популяцией не обнаружено. Причинно-следственной связи между приемом ацикловира беременными женщинами и возникновением врожденных пороков развития у новорожденных не определено.

Назначать ацикловир беременным женщинам следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Назначать женщинам в период кормления грудью следует с особой осторожностью, с учетом риска для ребенка.

Дети

Детям до 2 лет эту форму препарата не применять.

Особенности применения

Ацикловир выводится из организма с мочой, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить. Следует учитывать у лиц пожилого возраста возможно нарушение функции почек, для таких пациентов может потребоваться снижение дозы препарата. Лица пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью относятся к группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы, поэтому пациентов этой категории следует тщательно наблюдать. Симптомы со стороны нервной системы обычно исчезали после прекращения приема препарата.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата.

Исследования о влиянии лекарственного средства Гевиран на способность управлять транспортными средствами и управлять механизмами не проводились. Учитывая возможное возникновение побочных действий, следует быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимая лекарственная взаимодействие не наблюдалась.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде путем активного вывода в почечных канальцах. Одновременно принимаемые препараты, которые трансформируются в организме таким же путем, могут стать причиной повышения концентрации ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Подобный рост в плазме крови уровня ацикловира и неактивного метаболита - микофеноляту мофетила, иммунодепрессорного препарата, применяют у пациентов после пересадки органов - наблюдалось при одновременном приеме этих лекарственных средств. Однако, учитывая широкий терапевтический диапазон ацикловира, потребности в изменении дозы нет.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который in vitro и in vivo подавляет репликацию патогенных для человека вирусов группы Herpes: Herpes simplex (HSV) I и II типа и вирус Varicella-Zoster (VZV).

Действие ацикловира с торможения репликации указанных вирусов очень избирательной. В незараженных клетках ацикловир не используется субстрат эндогенной тимидинкиназы (ТК), поэтому токсическое действие на клетки млекопитающих незначительно. Однако ТК вирусного происхождения, кодированная вирусами HSV и VZV, фосфорилирует ацикловир в производного монофосфата (аналог нуклеозида), который затем фосфорилируется при участии клеточных ферментов в ди- и трифосфатацикловиру. Трифосфатацикловир является субстратом для вирусной ДНК-полимеразы, которая встраивает его в вирусную ДНК, завершая таким образом синтез цепи вирусной ДНК и подавляет его репликацию.

Длительное применение ацикловира или повторные курсы лечения больных с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса, резистентных к ацикловиру. В большинстве выделенных штаммов с пониженной чувствительностью оказывается определенный дефицит ТК, но также описаны штаммы с измененной вирусной ТК или ДНК-полимеразы. В исследованиях in vitro также обнаружена способность к образованию штаммов HSV с пониженной чувствительностью. Зависимость между чувствительностью вируса герпеса к ацикловиру, определенной in vitro , и клиническим ответом на лечение неизвестна.

Фармакокинетика.

Ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (C _ssmax ) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4:00 составляет 3,1 мкмоль / л (0,7 мкг / мл), а соответствующая минимальная концентрация (C _ssmin ) составляет 1,8 мкмоль / л (0,4 мкг / мл). После приема препарата в дозе 400 мг и 800 мг каждые 4:00 C _ssmax соответственно составляет 5,3 мкмоль / л (1,2 мкг / мл) и 8 мкмоль / л (1,8 мкг / мл), а C _ssmin - 2 7 мкмоль / л (0,6 мкг / мл) и 4 мкмоль / л (0,9 мкг / мл).

После введения ацикловира взрослым период полувыведения из плазмы составляет примерно 2,9 часа. Большинство выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии клубочковой фильтрации в выведении препарата с мочой. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10-15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенициду за 60 минут до введения ацикловира удлиняет период полувыведения ацикловира на 18%, а площадь поверхности под кривой концентрация / время в плазме крови увеличивается на 40%.

У взрослых средняя максимальная концентрация (C _ssmax ) после одночасовой инфузии ацикловира в дозе 2,5 мг / кг м.т., 5 мг / кг м.т. и 10 мг / кг м.т. составляла 22,7 мкмоль (5,1 мкг / мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкг / мл) и 92 мкмоль (20,7 мкг / мл). Концентрация C _SSmin через 7:00 составляла 2,2 мкмоль (0,5 мкг / мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл) и 10,2 мкмоль (2,3 мкг / мл). Когда детям в возрасте от 1 года вместо дозы из расчета 5 мг / кг м.т. ввели дозу 250 мг / м ² поверхности тела, а вместо дозы 10 мг / кг м.т. назначили дозу 500 мг / м ² поверхности тела, значение концентрации C _ssmax и C _SSmin были подобны тем, которые наблюдались у взрослых. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев, которым вводили ацикловир в дозах 10 мг / кг м.т. каждые 8:00 путем одночасовой инфузии C _ssmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг / мл), а C _SSmin - 10,1 мкмоль (2, Змкг / мл).

Период полувыведения лекарственного средства из плазмы составляет 3,8 часа.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс ацикловира уменьшается с клиренсом креатинина, хотя изменения периода полувыведения препарата из плазмы незначительны.

У больных с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составляет 19,5 часа. Период полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Концентрация в плазме крови во время диализа уменьшается на 60%.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет около 50% уровня в плазме крови. Связывания ацикловира с белками плазмы незначительное (9-33%), поэтому конкурентного вытеснения ацикловира с места связывания другими препаратами не наблюдается.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 200 мг и 400 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

таблетки по 800 мг: белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с линией деления.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» С.А., Польша /

Pharmaceutical Works «Polpharma» SA, Poland.

Местонахождение

ул. Пельплиньска 19 83-200 Старогард Гданьски, Польша /

19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.