действующее вещество: hydrocortisone;
1 мл суспензии содержит гидрокортизона ацетата в пересчете на 100% сухое вещество 25 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбит (Е 420), повидон, натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.
Суспензия для инъекций.
Основные физико-химические свойства: препарат после встряхивания в течение 2 минут представляет собой суспензию белого или белого с желтоватым оттенком цвета, при стоянии оседает, со специфическим запахом.
Кортикостероиды для системного применения, простые препараты. Гидрокортизон. Код АТХ H02A B09.
Фармакодинамика.
Гидрокортизона ацетат относится к группе ГКС природного происхождения. Имеет противошоковое, антитоксическое, иммуносупрессивную, антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, противоаллергическое действие. Тормозит реакцию гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Противовоспалительное действие заключается в торможении всех фаз воспаления: стабилизации клеточных и субклеточных мембран, уменьшении высвобождения протеолитических ферментов с лизосом, торможении образования супероксидного аниона и других свободных радикалов. Гидрокортизон тормозит высвобождение медиаторов воспаления, в том числе интерлейкина-1 (ИЛ-1), гистамина, серотонина, брадикинина, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты с фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает интенсивность образования рубцовой ткани. Уменьшает количество тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту, подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Тормозит выработку коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Снижает синтез и усиливает катаболизм белков в мышечной ткани. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, обладающих противоотечное действие. Имеет контринсулярных действие, повышая уровень гликогена в печени и приводит к развитию гипергликемии. Задерживает натрий и воду в организме, увеличивая при этом объем циркулирующей крови и повышая артериальное давление (противошоковая действие). Стимулирует выведение калия, снижает абсорбцию кальция из пищеварительного тракта, уменьшает минерализацию костной ткани.
Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов в крови, уменьшая тем самым влияние Т-хелперов на В-лимфоциты, тормозит образование иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.
Фармакокинетика.
Гидрокортизон, который применяется местно, может всасываться и проявлять системное действие. Сравнительно медленно всасывается из места введения. До 90% препарата связывается с белками крови (транскортином - 80%, с альбуминами - 10%), около 10% представляет собой свободную фракцию. Метаболизм осуществляется в печени. В отличие от синтетических производных, через плаценту проникает незначительное количество препарата (до 67% разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов). Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно почками.
Остеоартрит, различные моноартрозы (коленного, локтевого, тазобедренного суставов), ревматоидный артрит и артриты другого происхождения (за исключением туберкулезных и гонорейных артритов). Плечелопаточный периартрит, бурсит, эпикондилит, тендовагинит.
Перед операцией на анкилотичних суставах.
Как местное дополнение к системной кортикостероидов.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Системные грибковые заболевания.
Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано применение живых или атенуйованих вакцин (см. Раздел «Особенности применения»).
Внутримышечно кортикостероидные препараты противопоказаны при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре.
Противопоказано для интратекального введения.
Лекарственные средства, которые индуцируют печеночные ферменты, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс кортикостероидов, и при их применении может потребоваться повышение дозы кортикостероидов, чтобы получить желаемый ответ на лечение.
Такие лекарственные средства как тролеандомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм кортикостероидов и таким образом уменьшать их клиренс. Поэтому следует титровать дозу кортикостероидов, во избежание развития ГКС токсичности.
Кортикостероиды могут увеличивать клиренс аспирина, который применяют длительное время и в больших дозах. Это может приводить к снижению уровней салицилата в сыворотке крови или к повышению риска развития салицилатнои токсичности при отмене кортикостероидов. Аспирин следует с осторожностью применять вместе с кортикостероидами пациентам с гипотромбинемия.
Влияние кортикостероидов на пероральные антикоагулянты в значительной степени варьирует; они могут как ослаблять, так и усиливать их действие. Поэтому следует проводить регулярный мониторинг показателей коагулограммы, чтобы поддерживать желаемый антикоагулянтный эффект.
С осторожностью следует применять с препаратами, которые влияют на уровень калия (например диуретики). Не применять с амфотерицином В.
Кортикостероиды могут вызвать гипергликемию, поэтому применять с гипогликемическими средствами нужно с осторожностью.
Антибиотики . Сообщалось, что макролидные антибиотики вызывали существенное снижение клиренса кортикостероидов.
Циклоспорины. При одновременном применении этих препаратов наблюдается повышение активности и циклоспорина, и ГКС. Сообщалось также о случаях возникновения судорог.
Антихолинэстеразные препараты. Одновременное применение может привести к развитию тяжелой слабости у больных с миастенией гравис. Поэтому применение этих препаратов необходимо прекратить не менее чем за 24 часа до начала терапии кортикостероидами.
Противодиабетические средства. Поскольку кортикостероиды могут повысить концентрации глюкозы в крови, может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических средств.
Противотуберкулезные средства. Возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови.
Холестирамин может повышать клиренс кортикостероидов.
Аминоглютемид может привести к потере индуцированной кортикостероидами адренального супрессии.
Сердечные гликозиды. Пациенты, которые применяют сердечные гликозиды, имеют повышенный риск развития аритмии через гипокалиемии.
Эстрогены, включая пероральные контрацептивы. Эстрогены могут вызвать снижение метаболизма определенных кортикостероидов в печени, что приводит к повышению их эффекта.
Кожные пробы. Кортикостероиды могут подавлять реакции на кожные пробы.
Вакцины. Пациенты, находящиеся на длительной терапии кортикостероидами, могут проявлять слабо выраженную ответ на токсоидни и живые или инактивированные вакцины из-за подавления ответы антител. Кортикостероиды могут также усиливать ответ некоторых организмов, содержащихся в живых атенуйованих вакцинах.
При применении вакцин или токсоиды согласно плану вакцинации следует рассмотреть возможность отложить вакцинацию до завершения терапии кортикостероидами.
Пациентам, получающим ГКС и переносят необычный стресс, до, во время и после такой стрессовой ситуации показано применение кортикостероидов в повышенных дозах или кортикостероидов быстрого действия.
ГКС могут маскировать некоторые признаки инфекции, и при их применении могут возникать новые инфекции. При применении кортикостероидов резистентность организма к инфекциям и способность организма локализовать инфекцию могут быть сниженным.
Развитие инфекций любой локализации, вызванных любыми микроорганизмами (в том числе вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные или глистные инфекции) может быть связан с применением кортикостероидов в качестве монотерапии или в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами, которые влияют на клеточное звено иммунитета, клеточное звено иммунитета или функцию нейтрофилов. Такие инфекции могут быть легкой степени, но могут быть тяжелой степени и иногда иметь летальный исход. С увеличением доз кортикостероидов повышается частота развития инфекционных осложнений.
При активном, диссеминированном или фульминантном туберкулезе гидрокортизон можно применять только для лечения заболевания вместе с соответствующей противотуберкулезной схеме лечения. Если применение кортикостероидов показано пациентам с латентным туберкулезом или туберкулиновой реактивностью, необходимо тщательное наблюдение, поскольку заболевание может снова активироваться. Во время длительной кортикостероидов такие пациенты должны получать химиопрофилактику.
Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано применение живых или атенуйованих вакцин; таким пациентам можно применять убиты или инактивированные вакцины. Однако ответ на такие вакцины может быть снижена. Пациентам, получающим кортикостероиды в неиммунносупрессированном дозах, показано проведение процедур иммунизации.
Гидрокортизон может вызывать повышение артериального давления, задержку соли и воды в организме и увеличение экскреции калия. Поэтому может потребоваться соблюдение диеты с ограничением количества соли и применение пищевых добавок на основе калия. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.
Поскольку в редких случаях у пациентов, получавших лечение кортикостероидами парентерально, развивались анафилактоидные реакции (например бронхоспазм), перед их применением следует принять соответствующие меры, особенно тогда, когда в анамнезе пациента имеется аллергия на любое лекарственное средство.
Несмотря на то, что недавние исследования не проводили с применением гидрокортизона или других стероидов, результаты исследований применения метилпреднизолона натрия сукцината при септическом шоке указывают на то, что в некоторых подгруппах пациентов высокого риска (то есть пациентов с повышением уровня креатинина более 2 мг / дл или с вторичными инфекциями) возможно повышение уровня летальности.
Эффект гидрокортизона может быть усиленным у пациентов с заболеванием печени, поскольку в них значительно уменьшены метаболизм и вывод гидрокортизона.
У детей, которые получают длительное лечение ГКС в разделенных суточных дозах, может наблюдаться задержка роста. Применение такой схемы лечения должно ограничиваться наиболее серьезным показаниям.
Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с глазным простым герпесом, который сопровождается риском перфорации роговицы.
При применении кортикостероидов могут возникать психические расстройства, которые варьируют от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности с явными манифестаций психоза. Также кортикостероиды могут вызывать аггравации существующей эмоциональной нестабильности или тенденций к развитию психоза.
Кортикостероиды следует с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, если существует вероятность развития перфорации при наличии абсцесса или других пиогенных инфекций, а также при дивертикулах, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе и миастении гравис.
При применении высоких доз кортикостероидов описаны случаи развития острой миопатии, которая чаще всего возникает у пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи (в частности, миастении гравис), или у пациентов, получающих терапию нервно-мышечными блокаторами (такими как панкуроний) . Такая острая миопатия является генерализованной, может привлекать глазные и дыхательные мышцы и может приводить к развитию квадрипарезу. Может наблюдаться увеличение уровня КФК. До наступления клинического улучшения или выздоровления после отмены кортикостероидов может проходить от нескольких недель до нескольких лет.
Были сообщения о развитии саркомы Капоши у пациентов, получающих терапию кортикостероидами, однако прекращение терапии может привести к ее клинической ремиссии.
С целью уменьшения возможности развития атрофии кожи в месте введения не следует превышать рекомендованные дозы. Следует избегать инъекции в дельтовидную мышцу за высокого риска развития подкожной атрофии.
Высокие дозы кортикостероидов не следует применять для лечения при черепно-мозговой травме.
Опубликованные данные свидетельствуют о вероятном связь между ГКС и разрывом миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда; поэтому этим пациентам терапию с применением кортикостероидов нужно применять с осторожностью.
Может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитие синдрома Кушинга и гипергликемии.
Вторичную коры надпочечников, вызванной применением лекарственного средства, можно уменьшить путем постепенного снижения дозы. Недостаточность такого рода может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Поэтому в любой ситуации проявления стресса в течение этого периода гормональная терапия должна быть восстановлена.
При одновременном применении с амфотерицином В были случаи расширение границ сердца и развития сердечной недостаточности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Может вызвать обострение интеркуррентных инфекций, вызванных Amoeba, Candida, Cryptoccocus, Mycobacterium, Nocardia, Pneumocystis, и Toxoplasma. До начала терапии кортикостероидами рекомендуется исключить латентный или активный амебиаз у пациентов, посещавших тропические страны, или у пациентов с диареей неясного генеза.
Не применять при церебральной малярии, поскольку нет в настоящее время доказательств пользы от применения кортикостероидов при этом состоянии.
Ветряная оспа и корь: могут быть серьезные или даже летальные осложнения у взрослых и детей. Пациентов, не перенесли эти болезни в прошлом, следует тщательно защитить от риска распространения на них этих заболеваний.
Применение кортикостероидов может привести к задней субкапсулярной катаракту, глаукому, повреждения зрительных нервов, может способствовать развитию вторичных глазных инфекций, вызванных бактериями, грибами или вирусами.
Применять с осторожностью пациентам с известным или подозреваемым поражением на Strongyloides. У таких пациентов иммуносупрессия может привести к гиперинфекции и распространение миграции личинок может привести к тяжелому энтероколита и летальной грамотрицательной септицемии.
С осторожностью следует применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, гипертонией.
Пациентам с гипотиреозом дозу кортикостероидов необходимо корректировать.
У пациентов с циррозом существует усиленный эффект за счет снижения метаболизма кортикостероидов.
При терапии кортикостероидами возможно повышение внутриглазного давления, что требует его контроля, особенно в случае длительной терапии.
Это лекарственное средство содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Это лекарственное средство содержит спирт бензиловый, поэтому его можно применять недоношенным детям и новорожденным. Может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Применение в период беременности
Исследования на животных показали, что кортикостероиды, в случае их применения беременной в высоких дозах, могут вызвать пороки развития плода. Адекватных исследований влияния на организм человека не проводилось. Поэтому применение этого лекарственного средства во время беременности или женщинам желающим забеременеть, требует тщательного взвешивания пользы от его применения по сравнению с потенциальными рисками для беременной и плода. Поскольку доказательства безопасности применения человеку в период беременности являются косвенными, гидрокортизон можно применять при беременности, только если польза от терапии превышает связанные с ней риски для плода.
Кортикостероиды легко проходят через плацентарный барьер. Детей, рожденных женщинами, которые получали большие дозы кортикостероидов в период беременности, следует тщательно обследовать относительно признаков недостаточности коры надпочечников.
Применение в период кормления грудью
Кортикостероиды проникают в грудное молоко. Гидрокортизон можно применять в период кормления грудью, только если польза от терапии превышает связанные с ней риски для ребенка.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Адекватных исследований на животных по поводу наличия в кортикостероидов канцерогенного или мутагенного действия не проводилось.
Стероиды могут повысить или уменьшить подвижность и количество сперматозоидов у некоторых пациентов.
Влияние кортикостероидов на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами не оценивался из. После лечения кортикостероидами возможно развитие таких нежелательных эффектов как синкопе, вертиго и судороги. При наличии вышеуказанных эффектов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.
Перед применением содержимое ампулы встряхнуть до образования гомогенной суспензии.
Взрослым и детям старше 14 лет : разовая доза в зависимости от размера сустава и тяжести заболевания - 5-50 мг гидрокортизона внутрисуставно и периартикулярно.
В течение 24 часов взрослым можно проводить инъекции не более чем в три сустава.
Детям : разовая доза гидрокортизона в зависимости от размера сустава и тяжести заболевания - 5-30 мг внутрисуставно и периартикулярно.
Лечебный эффект при внутрисуставном введении препарата наступает в течение 6-24 часов и сохраняется от нескольких дней до нескольких недель. Повторное введение препарата возможно через 3 недели.
Препарат нельзя вводить непосредственно в сухожилие, поэтому при тендинит препарат нужно вводить в сухожильную влагалище.
Препарат нельзя применять для системной кортикостероидов.
Для лечения детей препарат применяют только по абсолютным показаниям.
Клинического синдрома передозировки гидрокортизоном не существует.
Гидрокортизон выводится путем диализа.
Приведенные ниже побочные реакции являются типичными для всех системных кортикостероидов. Их включение в этот перечень не обязательно означает, что конкретное явление наблюдалось при применении этой конкретной лекарственной формы.
Нарушение лабораторных и инструментальных показателей: после лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АлАТ (АЛТ, СГПТ), аспартаттрансаминазы (АСТ, СГОТ) и щелочной фосфатазы. Обычно эти изменения невелики, они не связаны ни с одним клиническим синдромом и носят обратимый характер после прекращения лечения. Повышение внутриглазного давления. Снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических средствах при сахарном диабете. Отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков. Повышение или снижение подвижности и количества сперматозоидов.
Со стороны метаболизма и питания: задержка натрия, задержка жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение экскреции кальция, повышение аппетита, аномальные жировые отложения, увеличение массы тела.
Со стороны сердца: брадикардия, остановка сердца, нарушения ритма сердца, расширение границ сердца, гипертрофическая кардиомиопатия, отек легких, обмороки, тахикардия. Застойная сердечная недостаточность у восприимчивых пациентов.
Сосудистые расстройства: петехии и экхимозы, синяки, артериальная гипертензия, сосудистый коллапс, жировая эмболия, разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда, тромбоэмболии, тромбофлебит, васкулит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, акне, аллергический дерматит, кожная и подкожная атрофия, тонкая слабая кожа, сухость и шелушение кожи, отек, эритема, гиперпигментация, гипопигментация, гипертрихоз, повышенная потливость, сыпь, стрии, истончение волос на голове, у пациентов, получающих ГКС, сообщалось о развитии саркомы Капоши.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: реакции в месте введения, включая жжение или покалывание, инфекции в месте инъекции, стерильный абсцесс, угнетение реакции на кожные пробы, обманчивые кожные реакции, задержка заживления ран, манифестация латентного сахарного диабета, маскировки инфекций, активация латентных инфекций, в том числе повторная активация туберкулеза, оппортунистические инфекции, вызванные любыми микроорганизмами, любой локализации от легких до летальных, снижение резистентности к инфекциям, недомогание.
Со стороны нервной системы: доброкачественная внутричерепная гипертензия, судорожные припадки, головокружение, головная боль, невриты, невропатии, парестезии. Арахноидит, менингит, парапарез / параплегия, сенсорные расстройства появлялись после интратекального применения.
Со стороны органов зрения: задние субкапсулярные катаракты, экзофтальм, глаукома, редкие случаи слепоты ассоциированные с инъекциями в периокулярных зону.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: в случае если для приготовления к использованию применять бензиловый спирт, следует принять во внимание, что он может привести к развитию летального синдрома одышки у недоношенных детей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: икота, развитие язвенной болезни с возможной перфорацией и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, вздутие живота, дисфункция кишечника, тошнота.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: глюкозурия, дисфункция мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительной системы: гепатомегалия.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: кортикостероидная миопатия, артропатия, потеря мышечной массы, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвоночника, асептический некроз, разрыв сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, задержка роста у детей.
Эндокринные расстройства: нерегулярный менструальный цикл, развитие кушингоидного состояния, гирсутизм, угнетение системы гипофиз-надпочечники.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия и анафилактоидные реакции (например бронхоспазм, ангионевротический отек).
Психические расстройства: эйфория, бессонница, изменения настроения, изменения личности, депрессия, расстройства психики; обострение существующей эмоциональной нестабильности или тенденций к развитию психоза.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Замораживание не допускается. Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке.
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Людям с нарушением зрения 