действующие вещества: glibenclamide;
1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, понсо 4R (E 124), магния стеарат.
Таблетки.
Пероральные гипогликемизирующие препараты. Сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины.
Код АТС А10В В01.
Инсулиннезависимый диабет у взрослых (сахарный диабет II типа), если иные меры, как, например, строгое соблюдение диеты, снижение лишней массы тела, достаточная физическая активность не привели к удовлетворительной коррекции уровня глюкозы в крови.
Повышенная чувствительность к глибенкламида или к вспомогательным веществам, к производным сульфонилмочевины, к сульфаниламидам, диуретиков, производных сульфонамида и в пробенецида. В случаях, когда требуется лечение инсулином: сахарный диабет I типа, полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете II типа, метаболизм с уклоном в сторону ацидоза, кома или диабетическая кома. После резекции поджелудочной железы. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелые нарушения функции почек.
Препарат следует назначать только по указанию врача и обязательно с коррекцией диеты. Дозировка зависит от результатов исследования состояния обмена веществ (уровень сахара в крови и мочи).
Первое и последующие назначения. Терапию начинают, по возможности, с как можно меньших доз, прежде всего это касается больных с повышенной склонностью к гипогликемии и массой тела менее 50 кг. Первое назначение составляет от ½ до 1 таблетки (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки. При недостаточной коррекции обмена веществ дозу постепенно повышают с интервалами от нескольких дней до одной недели, до необходимой суточной терапевтической дозы составляет 3 таблетки (что соответствует 15 мг глибенкламида) в сутки.
Перевод больного по применению других противодиабетических препаратов. Перевод на препарат Глибенкламид следует выполнять очень тщательно и начинать с ½ до 1 таблетки (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида в сутки).
Подбор дозы. Больным пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с легкими и умеренными нарушениями функции почек или печени начальную и поддерживающую дозу необходимо снизить из-за возможности развития гипогликемии. При снижении массы тела больного или замене образа жизни необходимо решить вопрос о коррекции дозы.
Комбинация с другими гипогликемическими средствами. В обоснованных случаях больным с непереносимостью метформина может быть показано дополнительное назначение препаратов группы глитазонами (розиглитазон, пиоглитазон). Глибенкламид можно комбинировать с пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулируют выброс бета-клетками эндогенного инсулина (гуармель или акарбоза). При появлении вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения бета-клеток) можно попробовать комбинированное лечение с инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показана монотерапия инсулином.
Способ и продолжительность лечения. Таблетки следует принимать перед едой. Не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (лучше 1 стакан воды). При суточной дозе, составляет более 2 таблеток препарата, рекомендуется всю количество распределять на один утренний и один вечерний прием в соотношении 2: 1. Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием, никогда нельзя это дополнять приемом более высокой дозы. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль состояния обмена веществ.
При оценке побочных реакций за основу приняты следующие значения частоты возникновении: очень часто (≥ 10%), часто (<10%, ≥ 1%), иногда (<1%, ≥ 0,1%), редко (<0,1 %, ≥ 0,01%), очень редко (<0,01% или случаи неизвестны).
Нарушение обмена веществ и питания: часто - гипогликемия, увеличение массы тела.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.
Со стороны пищеварительного тракта: иногда - тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту. Эти жалобы носят обратимый характер и не требуют отмены препарата.
Нарушение функции печени и желчного пузыря: очень редко - преходящее повышение АсАТ и АлАТ, щелочной фосфатазы, медикаментозный гепатит, внутрипеченочный холестаз, что, возможно, вызваны аллергической реакцией гиперергической типа клеток печени. Эти нарушения носят обратимый характер после отмены препарата, но могут привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - зуд, уртикарная сыпь, erythema nоdоsum , кореподобная или макулопапулезная экзантема, пурпура, фотосенсибилизация. Эти явления реакций повышенной чувствительности носят обратимый характер, но очень редко могут перейти в угрожающие жизни состояния, сопровождающиеся удушьем и снижением артериального давления, вплоть до развития шока. Очень редко - генерализованные реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, представляет угрозу для жизни. При появлении кожных реакций необходимо обратиться к врачу.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Очень редко - лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть до развития агранулоцитоза. В отдельных случаях - панцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, еозинофилия. Вышеупомянутые изменения картины крови имеют обратимый характер после отмены препарата, но очень редко могут представлять угрозу для жизни.
Другие побочные действия: очень редко - слабая диуретическое действие, синдром неадекватной секреции АДГ, оборотная протеинурия, гипонатриемия, протромбина, перекрестная аллергия с сульфаниламидами, производными сульфонамидов и пробенецидом. Понсо 4R может вызвать аллергические реакции.
Однократное передозировки или применения незначительно повышенных доз в течение длительного времени может привести к тяжелой пролонгированного гипогликемии, представляет угрозу для жизни.
Симптомы передозировки (гипогликемии): внезапное потоотделение, учащенное сердцебиение, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, нарушения сна, пугливость, неуверенность движений, временные неврологические расстройства (нарушение речи и зрения, появление паралича или нарушения чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемический шок). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги.
Лечение. Гипогликемию легкой или средней степени тяжести больной может устранить самостоятельно, принимая сахар или пищу или напитки с высоким его содержанием. Если гипогликемия носит тяжелый характер, то немедленно надо обратиться за помощью к врачу. При случайном отравлении при условии, что с больным можно установить контакт, следует вызвать рвоту и сделать промывание желудка (при отсутствии склонности к судорогам) и применить внутривенное введение глюкозы. Если больной потерял сознание, следует немедленно начать внутривенное введение глюкозы (40-80 мл 40% раствора в виде инъекции, а в дальнейшем проводить инфузию 5-10% раствора глюкозы). При необходимости можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутривенно или внутримышечно. Если больной не приходит в сознание, это мероприятие повторяют, а в дальнейшем может потребоваться проведение интенсивной терапии. При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за больным в течение нескольких дней с регулярным контролем уровня сахара в крови и, при необходимости, проведения инфузионной терапии.
Применение глибенкламида беременным и в период кормления грудью противопоказано.
Не применять детям.
При применении препарата больным с нарушениями функции почек или печени легкой или умеренной степени или пониженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность.
У больных пожилого возраста существует опасность развития пролонгированного гипогликемии, поэтому им глибенкламид назначают с особой осторожностью и тщательно контролируют их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе при определенных условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфонилмочевины с более коротким временем действия. Больные диабетом с признаками церебрального склероза и больные, которым затруднен контакт в целом, более подвержены опасности развития гипогликемии. Значительные интервалы между приемами пищи, недостаточное обеспечение углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота могут способствовать повышению риска развития гипогликемии.
При одновременном применении Глибенкламид с клонидином, бета-адреноблокаторами, гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие больным симптомов-предвестников гипогликемии.
Действие препарата Глибенкламид может непредсказуемым образом усилиться или ослабнуть при употреблении алкоголя, неоднократно в большом количестве, и при его постоянном применении. Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ.
При несоблюдении схемы лечения, при недостаточном сахароснижающие действия препарата или при наличии стрессовых ситуаций (травма, операция, инфекционное заболевание, сопровождающееся повышением температуры тела) уровень сахара в крови может повышаться иногда столь значительной степени, что может потребовать временного перевода больного на инсулин. Симптомами гипергликемии могут быть ощущение сильной жажды, сухости во рту, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности. Больной должен знать, что при появлении других заболеваний во время лечения Глибенкламид он должен немедленно проконсультироваться с врачом. У больных с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины, в том числе глибенкламидом, может привести к гемолитической анемии, поэтому следует решить вопрос о переводе на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.
Больным с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции Глибенкламид применять не следует.
Больным следует применять меры безопасности для предотвращения гипогликемии во время управления автомобилем и при работе с другими механизмами. Это особенно важно для тех больных, у которых часто бывают случаи гипогликемии или отсутствуют симптомы-предвестники гипогликемии. В таких случаях надо решить вопрос о целесообразности управления автомобилем.
Препараты, усиливающие действие глибенкламида при одновременном применении другие пероральные противодиабетические препараты и инсулин, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, антидепрессанты (флуоксетин, ингибиторы МАО), бета-адреноблокаторы, производные хинолонов, хлорамфеникол, клофибрат и его аналоги, производные кумарина, дизопирамид, фенфлурамин, миконазол, парааминосалициловая кислота, пентоксифиллин (введенный парентерально в высокой дозе), пергексилин, производные пиразолона, пробенецид, салицилаты, сульфаниламиды, антибиотики тетрациклинового ряда, тритоквалин, цитостатики типа циклофосфамида.
Препараты, снижающие действие глибенкламида при одновременном применении ацетазоламид, бета-адреноблокаторы, барбитураты, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, кортикостероиды, никотинат, производные фенотиазина, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, женские половые гормоны (гестагены, эстрогены), симпатомиметики.
Блокаторы Н 2 рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающую действие препарата. В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может как усиливаться, так и ослабляться.
Фармакологические . Относится к пероральных сахароснижающих средств, производных сульфонилмочевины ИИ поколения. Способствует стимуляции β-клеток поджелудочной железы, сопровождающееся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Препарат эффективен при наличии в поджелудочной железе функционально способных β-клеток, производящих эндогенный инсулин. Способствует снижению агрегации тромбоцитов.
Фармакокинетика. При пероральном приеме глибенкламида натощак происходит быстрое и почти полное его всасывание в пищеварительном тракте. Препарат более чем на 98% связывается с белками крови (альбуминами) и метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются 3-цисгидроксиглибенкламид и 4-трансгидроксиглибенкламид. Выводится из организма с мочой и желчью. Период полувыведения глибенкламида из плазмы крови - 1,5-3,5 часа. Гипогликемический эффект длится до 12:00.
У больных с нарушением функции печени выведение препарата замедляется. При состояниях, сопровождающихся умеренной недостаточностью почек (с клиренсом креатинина 30 мл / мин), процесс выведения метаболитов не изменяется, но возможна их кумуляция при выраженной почечной недостаточности.
таблетки плоско цилиндрической формы с риской и фаской, бледно-розового цвета. На поверхности допускаются незначительные мраморность и вкрапления.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 5 или 10 блистеров в пачке.
По рецепту.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Людям с нарушением зрения 