действующее вещество: глибенкламид;
1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индиго (Е 132).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, со скошенными краями и штрихом, от светло-голубого до голубого цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.
Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины. Глибенкламид. Код АТХ А10В В01.
Фармакодинамика.
Глибенкламид оказывает гипогликемизирующее действие как у больных сахарным диабетом II типа, так и у здоровых людей, так как он повышает секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы за счет их стимуляции. Этот эффект усиливается под влиянием глюкозы.
Фармакокинетика .
После приема наступает быстрое и практически полное всасывание глибенкламида в пищеварительном тракте. Тесты на высвобождение in vitro обнаружили, что в действующей вещества Глибенкламидом происходит высвобождение примерно 63% от количества активного вещества в течение 15 минут, 72% - в течение 60 минут. Одновременный прием пищи может приводить к понижению его концентрации в плазме крови по сравнению с применением натощак. Связывание глибенкламида с альбумином плазмы крови составляет более 98%. В печени глибенкламид практически полностью превращается в два основных метаболита: 4-транс-гидрокси-глибенкламид и 3-цис-гидрокси-глибенкламид. Оба метаболита равной степени выводятся из организма через почки и печень. Период полувыведения глибенкламида из плазмы крови составляет 1,5-3,5 часов. Продолжительность действия, однако, не соответствует периоду полувыведения крови. У пациентов с нарушением функции печени выведение из плазмы крови замедляется. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥ 30 мл / мин) выведение глибенкламида и обоих основных метаболитов остается без изменений; при тяжелой почечной недостаточности - возможна кумуляция.
Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (диабет взрослых), если соответствующей диетой и физической активностью обмен веществ не компенсируется и если нет необходимости в проведении инсулинотерапии.
При инсулинозависимым сахарным диабетом I типа; при прекоме или диабетической коме; декомпенсации диабета при инфекционных заболеваниях и при операциях, а также при резекции поджелудочной железы; тяжелые нарушения функции печени и почек; снижение функции почек с клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин .; известная повышенная чувствительность к глибенкламида или к одному из других ингредиентов препарата. Повышенная чувствительность к другим препаратам сульфонилмочевины, к сульфаниламидам, диуретиков, производных сульфонамида и в пробенецида. Полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете II типа, метаболизм с тенденцией к ацидоза.
Применение вместе с препаратом бозентан.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами его действие может усиливаться или ослабляться, поэтому надо проконсультироваться с врачом относительно применения других препаратов.
Усиление действия глибенкламида (возможно появление гипогликемических реакций) возможно при одновременном применении с: другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами средств, антидепрессантов (флуоксетин, ингибиторы МАО), бета-адреноблокаторами, производными хинолона, хлорамфениколом , клофибратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлурамином, миконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифилином (введенный парентерально в высокой дозе), пергексилином, производными пиразолона, пробенецидом, салицилатами, сульфаниламидами, препаратами тетрациклинового ряда, тритоквалином, цитостатиками типа циклофосфамида.
Ослабление действия глибенкламида (возможно появление гипергликемических реакций) возможно при одновременном применении с: ацетазоламидом, бета-адреноблокаторами, барбитуратами, диазоксидом, диуретики, глюкагон, изониазид, кортикостероидами, никотинат, производными фенотиазина, фенитоином, рифампицина, гормонами щитовидной железы, женскими половыми гормонами ( гестагены, эстрогены), симпатомиметиками.
Злоупотребление алкоголем, блокаторы Н 2 рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающую действие препарата.
В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может как усиливаться, так и ослабляться.
Прием блокаторов бета-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина и резерпина может снижать восприятие ранних симптомов гипогликемии.
Бозентан У пациентов, получавших глибенкламид одновременно с бозентана, наблюдался рост частоты повышение уровня печеночных ферментов. И глибенкламид, и бозентан подавляют функцию насоса, выводит желчные соли из клетки. Это приводит к внутриклеточного накопления желчных солей, которые имеют цитотоксический эффект, поэтому такую комбинацию использовать не следует.
Терапия Глибенкламидом требует регулярного медицинского контроля. При применении препарата в высоких дозах или при повторном применении через короткие промежутки времени необходимо учитывать длительное действие препарата, чем при применении в низких дозах.
Больные диабетом с признаками церебрального склероза и больные, которым затруднен контакт в целом, более подвержены опасности развития гипогликемии. Значительные интервалы между приемами пищи, недостаточное обеспечение углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота могут способствовать повышению риска развития гипогликемии. Пациентам пожилого возраста Глибенкламид назначают в более низких дозах, поскольку в этом возрасте риск возникновения гипогликемии гораздо выше. Во время лечения следует ограничить пребывание на солнце. Алкоголь, применен неоднократно в значительном количестве и при его постоянном применении, может непредсказуемым образом усилить или ослабить действие препарата. Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ. При несоблюдении схемы лечения, при недостаточном противодиабетическим действия препарата или при наличии стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть ощущение сильной жажды, сухости во рту, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности. При возникновении стрессовых ситуаций (травма, тяжелая сердечно-сосудистая патология, операция, инфекционное заболевание, сопровождающееся повышением температуры тела) может ухудшиться обмен веществ, что может привести к гипергликемии иногда настолько значительной, что потребует временного перевода больного на инсулин. Больной должен быть проинформирован о том, что при появлении других заболеваний во время лечения он должен немедленно проконсультироваться с врачом. У больных с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины, в том числе глибенкламидом, может привести к гемолитической анемии, поэтому следует решить вопрос об их переводе на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Восприятие тревожных признаков низкого уровня глюкозы в крови может быть ослаблено, если пациент страдает автономные невропатии. При применении препарата больным с нарушением функции почек или печени или пониженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность. У больных пожилого возраста существует опасность развития пролонгированного гипогликемии, поэтому им глибенкламид следует назначать с осторожностью и тщательно контролировать их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе при определенных условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфонилмочевины с более коротким временем действия.
Пациентов также следует проинструктировать о том, что в случае изменения лечащего врача (например, при стационарном лечении, в связи с несчастным случаем, болезнью или отпуском), им следует обратить внимание нового врача на наличие сахарного диабета.
Некоторые пациенты могут потребовать контроля за приемом таблеток со стороны людей, которые за ними ухаживают.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Если это возможно, терапию пероральными гипогликемическими средствами необходимо отложить перед планированием беременности. Контроль диабета инсулином является терапией выбора в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Гипогликемия может снижать способность к концентрации внимания и реакции больного, может представлять риск в тех случаях, когда пристальное внимание и быстрая реакция необходимы. Больным следует применять меры безопасности для предотвращения гипогликемии во время управления автомобилем и при работе с другими механизмами. Это особенно важно для тех больных, у которых часто бывают случаи гипогликемии или отсутствует восприятие симптомов-предвестников гипогликемии. В таких случаях надо решить вопрос о целесообразности управления автомобилем.
Препарат следует назначать только по указанию врача и обязательно с коррекцией диеты. Дозировка зависит от результатов исследования состояния обмена веществ (уровень сахара в крови и мочи).
Первое и последующие назначения. Терапию начинать, по возможности, с как можно меньших доз, прежде всего это касается больных с повышенной склонностью к гипогликемии и массой тела менее 50 кг. Первое назначение составляет от ½ до 1 таблетки препарата (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки. При недостаточной коррекции обмена веществ дозу постепенно повышать с интервалами от нескольких дней до 1 недели, до необходимой суточной терапевтической дозы составляет 3 таблетки препарата (что соответствует 15 мг глибенкламида) в сутки.
Перевод больного по применению других противодиабетических препаратов. Перевод на препарат Глибенкламид следует выполнять очень тщательно и начинать с ½ до 1 таблетки препарата (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки.
Подбор дозы. Больным пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с нарушением функции почек или печени начальную и поддерживающую дозу необходимо снизить из-за возможности развития гипогликемии. При снижении массы тела больного или изменении образа жизни необходимо решить вопрос о коррекции дозы.
Комбинация с другими гипогликемическими средствами. В обоснованных случаях больным с непереносимостью метформина может быть показано дополнительное назначение препаратов группы глитазонами (розиглитазон, пиоглитазон). Глибенкламид также можно комбинировать с пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулируют выброс бета-клетками эндогенного инсулина (гуармель или акарбоза). При появлении вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения бета-клеток) можно попробовать комбинированное лечение с инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показана монотерапия инсулином.
Способ и продолжительность лечения. Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (лучше стаканом воды). При суточной дозе, составляет более 2 таблеток препарата, рекомендуется всю количество распределять на один утренний и один вечерний приемы в соотношении 2: 1. Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием, никогда нельзя это дополнять приемом вижче дозы. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Во время лечения нужно проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также состояния обмена веществ.
Препарат не применять в педиатрической практике.
Однократное передозировки или применения незначительно повышенных доз в течение длительного времени может привести к тяжелой пролонгированного гипогликемии, представляет угрозу для жизни. В случае передозировки или умышленного злоупотребления препаратом ожидается развитие длительной гипогликемии, которая имеет тенденцию к нормализации после успешно проведенной начальной терапии данного состояния.
Симптомы передозировки (гипогликемии): внезапное потоотделение, учащенное сердцебиение, дрожь, головная боль, расстройства сна (сонливость, нарушения сна), пугливость, неуверенность движений, обратимые неврологические выпадения (нарушение речи и зрения, появление паралича или нарушения чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемическая кома). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги.
Лечение. Гипогликемию легкой или средней степени тяжести больной может устранить самостоятельно, применяя сахар или пищу или напитки с высоким его содержанием. Поэтому он должен всегда носить с собой 20 г глюкозы. Пациент должен сообщить врачу, когда гипогликемия произошла при коррекции дозы, если это необходимо. Если гипогликемия носит тяжелый характер, то немедленно надо обратиться за помощью к врачу. При случайном отравлении при условии, что с больным можно установить контакт, следует вызвать рвоту и провести промывание желудка (при отсутствии склонности к судорогам) и выполнить внутривенное введение глюкозы. Если больной потерял сознание, следует немедленно начать внутривенное введение глюкозы (40-80 мл 40% раствора в виде инъекции, а в дальнейшем проводить инфузию 5-10% раствора глюкозы). При необходимости можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутримышечно или внутривенно. Если больной не приходит в сознание, это мероприятие следует повторить, а в дальнейшем может потребоваться проведение интенсивной терапии. При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за больным в течение нескольких дней с регулярным контролем уровня сахара в крови, и, при необходимости, проведения инфузионной терапии.
Нарушение обмена веществ и питания : тяжелая гипогликемия, сопровождающаяся гипогликемической комой с угрозой для жизни; увеличение массы тела.
Со стороны органов зрения : нарушение зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту. Эти жалобы имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : преходящее повышение АсАТ и АлАТ, щелочной фосфатазы, медикаментозный гепатит, внутрипеченочный холестаз, что возможно, вызванные аллергической реакцией гиперергической типа клеток печени. Эти нарушения, после отмены препарата, носят обратимый характер, но могут привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, эксфолиативный дерматит, эритродермия, уртикарных высыпания, еrythema nodosum, кореподобная или макулопапулезная экзантема, пурпура, фотосенсибилизация. Эти явления реакций повышенной чувствительности носят обратимый характер, но могут привести к развитию угрожающих жизни состояний, сопровождающихся одышкой и снижением артериального давления, вплоть до развития шока. Также могут возникать генерализованные реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся кожным высыпаниям, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, представляет угрозу для жизни, тяжелые реакции гиперчувствительности - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. При появлении кожных реакций нужно обратиться к врачу.
Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть до развития агранулоцитоза; панцитопения, анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, эозинофилия, васкулит. Перечисленные изменения картины крови имеют обратимый характер после отмены препарата, но могут представлять угрозу для жизни.
Другие побочные действия : слабая диуретическое действие, оборотная протеинурия, гипонатриемия, протромбина, синдром неадекватной секреции АДГ После длительного применения возможно развитие гипофункции щитовидной железы. Необходимо учитывать возможность появления перекрестной аллергии с другими производными сульфонилмочевины, с производными сульфонамидов и пробенецидом.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 30 таблеток в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.
По рецепту.
ЗАО «Технолог».
20300, Украина, г.. Умань Черкасской обл., Ул. Мануильского, 8.
Людям с нарушением зрения 