действующее вещество: glimepiride;
1 таблетка содержит глимепирида 2 мг, 3 мг или 4 мг
вспомогательные вещества (таблетки по 2 мг): лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).
вспомогательные вещества (таблетки по 3 мг): лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
вспомогательные вещества (таблетки по 4 мг): лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
таблетки.
Противодиабетические средства. Пероральные гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС А10В 12.
инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.
Повышенная чувствительность к глимепирида или к любому компоненту препарата, к производным сульфонилмочевины или к другим сульфаниламидам. Инсулинозависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, тяжелые нарушения функции почек и печени.
В случае тяжелого нарушения функции почек или печени необходимо перевести пациента на терапию инсулином.
Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не компенсируется приемом таблеток или инсулина. Препарат применяют взрослым. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Дозировка зависит от содержания глюкозы в сыворотке крови и моче. Обычно Глимакс ® применяют 1 раз в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака нет, незадолго до или во время первого основного приема пищи. Если был пропущен очередной прием препарата, не следует увеличивать дозу при следующем приеме.
монотерапия
Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет адекватно контролировать уровень сахара, ее применяют как поддерживающую.
Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу следует постепенно увеличивать (с интервалом в 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки. Если у больного развивается гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимаксу в сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты. Доза, большая 4 мг в сутки, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг Глимаксу в сутки.
Комбинация с метформином
Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом. Следуя предварительного дозирования метформина, прием Глимаксу следует начать с низкой дозы (1 мг), которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.
Комбинация с инсулином
Если максимальная суточная доза Глимаксу не обеспечивает надлежащего гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой рекомендованной дозы, которую можно постепенно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.
Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время терапии потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход с пероральных противодиабетических средств на Глимакс ®
На терапию Глимаксом обычно можно перейти с других пероральных противодиабетических агентов. Во время такого перехода следует учитывать силу действия и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетических препаратов имеет длительный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема Глимаксу рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендованная начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.
Переход с инсулина на Глимакс ®
В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, получающих инсулин, может быть показана замена его Глимакс ® . Такой переход следует проводить только при условии тщательного медицинского контроля.
Со стороны крови: редко - тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергический васкулит, реакции повышенной чувствительности от незначительных до серьезных с развитием одышка, снижением артериального давления, иногда - шок. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными соединениями.
Метаболические нарушения: редко - гипогликемические реакции, возникающие в основном в начале лечения, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции (симптомы гипогликемии приведены в разделе « Передозировка »). Возникновение этих реакций зависит от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозирования.
Со стороны органов зрения: через изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, рвота, диарея, ощущение давления или переполнения желудка, боль в животе, иногда могут потребовать прекращения терапии.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение уровня ферментов печени очень редко - нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции повышенной чувствительности - зуд, сыпь и крапивница очень редко - повышенная чувствительность кожи к свету.
Лабораторные показатели: очень редко - снижение уровня натрия в сыворотке крови.
Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появиться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа после всасывания препарата. Как правило, такие пациенты должны находиться в стационаре.
Симптомы гипогликемии: тошнота, рвота и боль в области желудка, головная боль, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи, афазия, парез, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки обратной адренергической регуляции, как чрезмерная потливость, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия. Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.
Лечение. Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент), показано применение слабительного средства. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем - внутривенно капельно 10% раствор, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Препарат не применяют в период беременности. Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее необходимо перевести на терапию инсулином.
Поскольку другие производные сульфонилмочевины проявляются в грудном молоке, рекомендуется прекратить лечение глимепиридом из-за риска возникновения гипогликемии у новорожденного.
Препарат не применяют.
правильная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, уменьшение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня сахара в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами недостаточного снижения уровня сахара в крови (гипергликемия) является увеличение частоты мочеиспускания, сильная жажда, сухость во рту и сухая кожа.
Глимакс ® следует принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи происходит каждый раз в другое время или пропускается вообще, прием препарата может вызвать гипогликемию.
Симптомы почти всегда можно быстро уменьшить, если немедленно принять углеводы (сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.
По опыту применения других производных сульфонилмочевины известно, что лечебные сначала могут быть успешными, но, несмотря на это, симптомы гипогликемии могут появляться снова.
Тяжелая или продолжительная гипогликемия, которая лишь временно может быть уменьшена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда - госпитализации.
Факторами, способствующими возникновению гипогликемии: нежелание или (чаще у пожилых пациентов) невозможность сотрудничать с врачом; недоедания, нерегулярное питание или пропущенный прием пищи, периоды голодания; изменение режима питания; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приемом пищи; умеренные нарушения функции почек и печени; передозировки Глимаксу; определенные некомпенсированные расстройства эндокринной системы, влияющие на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии (например, нарушение функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств.
При лечении Глимаксом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется контролировать количество гликозилированного гемоглобина.
При применении препарата необходим регулярный контроль функции печени и формулы крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, в случае несчастных случаев, ургентных операций, инфекций, сопровождающихся лихорадкой) может быть показано временный перевод больного на инсулин.
Нет данных по применению Глимаксу пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или тем, кому показан диализ. Больных с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью следует перевести на прием инсулина.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствуют у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или у тех, кто получает одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. Если эффект недостаточен или пониженная действие, рекомендуется комбинация с метформином или инсулином в случае длительной терапии.
В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить препарат. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или в случае появления других факторов, способствующих гипо- или гипергликемии.
Препарат не следует назначать пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Под влиянием препарата у пациентов могут ухудшаться такие функции, как концентрация внимания, скорость реакции, является результатом гипо- или гипергликемии, а также следствием нарушения функции зрения. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одновременный прием Глимаксу с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или по назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов (например, флуконазола) CYP2C9 этот метаболизм может изменяться. Флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое.
Усиливают действие глимепирида при одновременном применении фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и p-аминосалициловая кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, пробенецид, непрямых антикоагулянтов, миконазол, фенфлурамин, пентоксифиллин (при парентеральном введении высоких доз), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, циклофосфамид, изофосфамидом, трофосфамид дизопирамид, фенирамидол, гуанетидин.
Снижают гипогликемический эффект глимепирида при одновременном применении эстрогены и прогестагены, салуретики, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы и препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, кортикостероиды и глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, эпинефрин и другие симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные, глюкагон, слабительные средства (длительное применение), фенитоин, диазоксид, барбитураты, рифампицин, ацетазоламид.
Антагонисты H 2 рецепторов, b-блокаторы, клонидин и резерпин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое эффект. Под влиянием симпатолитиков, таких как β-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредвиденным образом.
Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.
Фармакодинамика. Глимепирид - пероральный гипогликемизирующий средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2-3 часа и длится более 24 часов.
Фармакокинетика. При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа после приема. Объем распределения низкий (около 8,8 л), клиренс - около 48 мл / мин, связывание с белками плазмы - более 99%, период полувыведения - около 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается.
Глимепирид метаболизируется в печени до гидроксилированных производных, которые проявляются как в моче (около 58% от разовой дозы препарата), так и в испражнениях (35-40%). При однократном приеме препарата и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки значимой разницы в фармакокинетике не обнаружено. Препарат не накапливается. Фармакокинетические параметры у пациентов разного возраста и пола похожи.
Наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в сыворотке крови у пациентов с нарушениями функции почек.
таблетки по 2 мг светло-желтые, круглые, плоские таблетки с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой;
таблетки по 3 мг белые, круглые, плоские таблетки с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой;
таблетки по 4 мг слабо-розовые, круглые, плоские таблетки с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
по 10 таблеток в блистере, по 3 или по 6 или 10 блистеров в картонной упаковке.
По рецепту.
ООО «Кусум Фарм».
Украина, 40030, м. Суми, ул. Скрябина, 54.
Людям с нарушением зрения 