действующее вещество: glimepiride;
1 таблетка содержит глимепирида в пересчете на 100% вещество 2 мг или 3 мг, или 4 мг
вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки.
Пероральные гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС А10В 12.
Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.
Глимепирид-Лугал не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа. Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, кома, печеночная и / или почечная недостаточность (в том числе у больных, находящихся на гемодиализе). Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина. Препарат применяют взрослым.
Дозировка зависит от результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.
Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу следует увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1 - 2 недели).
Доза больше 4 мг в сутки, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг Глимепирид-лугаля в сутки.
Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.
Следуя предварительного дозирования метформина, прием препарата следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под наблюдением врача.
Если максимальная суточная доза Глимепирид-лугаля не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под наблюдением врача.
Обычно одна доза Глимепирид-лугаля в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет, - незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например забыть принять очередную дозу, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у больного развивается гипогликемическая реакция на прием препарата в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь может быть контролируема только с помощью соблюдения диеты.
Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется вес тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от пероральных противодиабетических агентов к Глимепирид-лугаля . От других пероральных противодиабетических препаратов обычно можно перейти на Глимепирид-лугаля.
Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетическое препарат имеет длинный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Глимепирид-лугаля рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендованная начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.
Переход от инсулина к Глимепирид-лугаля . В исключительных случаях больным диабетом II типа, получающих инсулин, может быть показана замена его Глимепирид-Лугал. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.
Со стороны крови и лимфатической системы. Изредка: тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения.
Иммунные расстройства. Очень редко аллергический васкулит, легкие реакции повышенной чувствительности, которые могут развиваться в тяжелых форм с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда - шоком. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными соединениями.
Нарушение метаболизма и усвоения питательных веществ. Изредка: гипогликемические реакции, возникающие в основном сразу, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и при других видов гипогликемической терапии, от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозирования.
Нарушения зрения. Из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Желудочно-кишечные расстройства. Очень редко тошнота, рвота, диарея, давление или ощущение наполненности в желудке, боль в животе, которые редко могут требовать прекращения терапии.
Со стороны печени или желчного пузыря . Может наблюдаться повышение уровня ферментов печени. Очень редко нарушения функции печени (например, застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Реакции повышенной чувствительности - зуд, сыпь и крапивница. Очень редко повышенная чувствительность кожи к свету.
Результаты анализов . Очень редко : снижение количества натрия в сыворотке крови.
Может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 ч, и после первого облегчение может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Симптомами гипогликемии могут быть: головная боль, сильное чувство голода, булимия, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, нарушение речи и зрения, афазия, тремор, парез , нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностного дыхания и брадикардии. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической, как потение, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия.
Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.
Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки требуется госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем - вливание 10% раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение - симптоматическое.
Оказывая помощь при гипогликемии, особенно маленьким детям, которые случайно приняли Глимепирид-Лугал дозу глюкозы, которая вводится, следует внимательно контролировать, чтобы избежать возможного развития опасной гипергликемии. Важно постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.
Риск, связанный с диабетом . Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому необходимо тщательно контролировать количество глюкозы в кро-ви беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска. Во время беременности больной следует применять инсулин. Если пациентка забеременела, ей надо сообщить об этом своему врачу.
Риск, связанный с глимепиридом . В течение всего времени беременности глимепирид применять нельзя. Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.
Кормление грудью . Рекомендуется прекратить лечение глимепиридом во время кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины проявляются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Глимепирид-Лугал необходимо принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи происходит каждый раз в другое время или пропускается вообще, прием препарата может вызвать гипогликемию. Симптомы гипогликемии описаны в разделе «Передозировка».
С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, которые влияют на обмен углеводов (например, нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарна или коры надпочечников).
Дозы препарата зависят от уровня глюкозы в крови. Глимепирид-Лугал следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, что позволит выявить первичную или вторичную резистентность к препарату, а также (каждые 3 - 6 мес.) Оценивать концентрацию гликозилированного гемоглобина.
Симптомы почти всегда можно быстро уменьшить, если немедленно принять углеводы (сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.
Тяжелая или продолжительная гипогликемия, которая лишь временно может быть уменьшена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда - госпитализации. Факторами, способствующими возникновению гипогликемии:
Во время применения препарата необходим регулярный контроль функции печени и формулы крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствуют у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или у тех, которые получают одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной терапии рекомендуется комбинация с инсулином или с метформином.
В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глимепирид-Лугал. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих появлению гипо- или гипергликемии.
Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, принимать эти лекарства нельзя.
Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие препарата.
Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, управление автомобилем или работа с механизмами).
Пациентов следует предупреждать, чтобы они не допускали развития в гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.
Одновременный прием Глимепирид-лугаля с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначением) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (СУР2С9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов СУР2С9 (например, флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Так, флуконазол, один из самых сильных ингибиторов СУР2С9, увеличивает АUС глимепирида приблизительно вдвое.
Усиление гипогликемизирующего действия препарата происходит при одновременном приеме с инсулином и другими гипогликемическими средствами (метформином, акарбозы), некоторыми сульфаниламидами длительного действия, ингибиторами АПФ, флуконазолом, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, пробенецидом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, тритоквалином, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидом, ингибиторами МАО, миконазол, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, сульфаниламидами, салицилатами и р-амино-салициловой кислотой, сульфинпиразоном, хинолонами, тетрациклинами.
Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, повышение уровня может происходить при одновременном применении таких лекарственных: ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, глюкокортикоиды, диазоксид, салуретики, тиазидовые диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные средства (после длительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), препараты половых гормонов (эстрогенов, прогестагенов), производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы.
Блокаторы Н 2 рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослабить, так и усилить гипогликемизирующее действие глимепирида. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредвиденным образом.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Фармакодинамика. Пероральный гипогликемизирующий средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2 - 3 ч и продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика . При приеме внутрь глимепирид всасывается полностью, прием пищи не влияет в значительной степени на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 л), клиренс - 48 мл / мин, связывание с белками плазмы - более 99%, период полувыведения - около 5 - 8 ч. После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые проявляются как в моче (примерно 58% однократной дозы препарата), так и в испражнениях (35 - 40%). Значимой разницы в фармакокинетике препарата при однократном приеме и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не выявлено. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и возраста. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови, то есть отсутствует риск кумулированию препарата.
таблетки по 2 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатости и мраморность;
таблетки по 3 мг - плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатости и мраморность;
таблетки по 4 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатости и мраморность.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».
Украина, 91019, м. Луганськ, ул. Кирова, 17.
Людям с нарушением зрения 