действующее вещество: 1 таблетка содержит глимепирида 2 мг или 3 мг, или 4 мг
вспомогательные вещества:
таблетки по 2 мг - лактоза, натрия крахмала, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индиго алюминиевый лак (Е 132)
таблетки по 3 мг - лактоза, натрия крахмала, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172)
таблетки по 4 мг - лактоза, натрия крахмала, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго алюминиевый лак (Е 132).
Таблетки.
Пероральные гипогликемические средства. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС A10B B12.
Сахарный диабет II типа в случаях, когда диета, физические упражнения и снижение массы тела не дают положительного результата.
При тяжелых нарушениях функции почек или печени необходимо перевода пациента на инсулин.
Основой успешного лечения диабета является надлежащее диета, регулярные физические упражнения, а также регулярные анализы крови и мочи. Лекарственные средства не могут обеспечить надлежащий уровень контроля гликемии, если пациент не соблюдает рекомендованной диеты.
Дозы Глимепирид-Тева определяют на основе результатов исследования обмена веществ (измерение уровня глюкозы в крови и мочи).
для взрослых
Начальная доза составляет 1 мг в день. Если такая доза позволяет достичь надлежащего контроля уровня глюкозы, то ее следует применять для поддерживающего лечения.
Если удовлетворительное контроль уровня глюкозы не достигнуто, дозу следует постепенно увеличивать на основе данных контроля гликемии, с интервалом примерно 1-2 недели для каждого повышения дозы, в 2 или 3, или 4 мг Глимепирид-Тева в день.
Доза 4 мг в день дает лучшие результаты только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг в день.
Если применение максимальной суточной дозы метформина не позволяет достичь надлежащего контроля уровня глюкозы, можно начать сопутствующее лечение Глимепирид-Тева. При сохранении дозы метформина лечения Глимепирид-Тева начинать с низкой дозы, которую затем постепенно увеличивать в зависимости от желаемого уровня контроля гликемии до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Если применение максимальной суточной дозы Глимепирид-Тева не позволяет достичь надлежащего контроля гликемии, при необходимости можно начать сопутствующее лечение инсулином. При сохранении дозы Глимепирид-Тева лечение инсулином начинать с низкой дозы, которую постепенно увеличивать в зависимости от желаемого уровня контроля гликемии до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Обычно достаточным является одна доза Глимепирид-Тева в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака. В противном случае незадолго до или во время первого основного приема пищи.
Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, следующую дозу не следует увеличивать.
Таблетки следует принимать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Если у пациента возникает гипогликемическая реакция после ежедневного приема 1 мг, это указывает на то, что уровень глюкозы у данного пациента можно контролировать только с помощью диеты.
В ходе лечения Глимепирид-Тева необходимую дозу можно уменьшать в результате улучшения контроля гликемии вследствие повышения чувствительности к действию инсулина. Во избежание гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или прекратить лечение препаратом. Необходимость изменить дозу также может возникнуть вследствие изменения массы тела, образа жизни пациента или действия других факторов, которые увеличивают риск гипо- или гипергликемии.
Перевод пациента с других пероральных противодиабетических средств на Глимепирид-Тева.
Вообще такой перевод возможен. При переводе на Глимепирид-Тева следует принимать во внимание дозу и период полувыведения препарата, применяемого ранее. В некоторых случаях, особенно если применяли противодиабетические средства с длительным периодом полувыведения (например хлорпропамид), рекомендуется учитывать период полувыведения в течение нескольких дней для минимизации риска гипогликемических реакций вследствие аддитивного эффекта. Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг в день. На основании данных о влиянии на уровень глюкозы в крови дозу Глимепирид-Тева можно увеличивать, как указано выше.
Перевод пациента с инсулина на Глимепирид-Тева.
В исключительных случаях может быть показан перевод на Глимепирид-Тева больных диабетом II типа, которые применяли инсулин. Перевод нужно осуществлять в условиях тщательного медицинского наблюдения.
На основе опыта применения Глимепирид-Тева и других производных сульфонилмочевины выявлены следующие побочные эффекты.
Со стороны иммунной системы: лейкоцитокластический васкулит, легкие реакции повышения чувствительности, которые могут переходить в серьезные реакции с одышкой, снижением артериального давления и иногда - шоком; аллергический васкулит.
Возможна перекрестная аллергия с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и панцитопения. Обычно эти явления исчезают после прекращения лечения.
Расстройства обмена веществ и питания : гипогликемические реакции после приема Глимепирид-Тева.
Такие реакции в большинстве случаев возникают сразу, могут быть тяжелыми и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение таких реакций, как и в случае других противодиабетических средств, зависит от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки и дозирование препарата (см. Раздел «Особенности применения»). Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения вследствие изменения уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: вздутие, чувство дискомфорта в желудке и боль в животе, тошнота, рвота и диарея, при которых иногда необходимо прекратить применение препарата.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение уровня печеночных ферментов, нарушения функции печени (например с холестазом и желтухой) гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожных тканей: могут возникнуть аллергические и псевдоаллергические реакции, включая зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.
Другие: снижение концентрации натрия в сыворотке крови.
Возможно развитие гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и может возникать снова после начального улучшения. Симптомы могут сохраняться примерно в течение суток после применения Глимепирид-Тева. В общем рекомендуется госпитализация с целью наблюдения врача. Может возникать тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Обычно гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как повышение двигательной активности, тремор, беспокойство, нарушения зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение заключается главным образом в предотвращении абсорбции путем вызывания рвоты с последующим употреблением воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и натрия сульфатом (слабительное средство). Если препарат применять в большой дозе, показано промывание желудка с последующим применением активированного угля и натрия сульфата. В случае тяжелой передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Как можно скорее следует начать введение глюкозы. В случае необходимости применять болюсную внутривенную инъекцию 50 мл 50% глюкозы, далее 10% раствор глюкозы с тщательным контролем уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Глюкозу следует вводить очень осторожно, одновременно контролируя уровень глюкозы в крови, поскольку существует риск возникновения опасной гипергликемии.
беременность
Риск, связанный с диабетом
Нарушение нормального уровня глюкозы крови в период беременности с высокой вероятностью приводит к врожденным порокам и перинатальной летальности. В связи с этим во избежание тератогенных явлений следует внимательно наблюдать за уровнем глюкозы в крови в период беременности. При таких обстоятельствах необходимо назначение инсулина. Пациенткам, планирующим беременность, необходимо проинформировать об этом врача.
Риск, связанный с глимепиридом
Нет достаточных данных относительно применения глимепирида во время беременности. Исследования на животных показывают репродуктивной токсичности, которая, вероятно, обусловлена фармакологическим действием (гипогликемия) глимепирида.
Таким образом, Глимепирид-Тева не следует применять в период беременности.
В случаях заблаговременного планирования беременности или выявления беременности во время лечения глимепиридом следует как можно быстрее перейти на терапию инсулином.
кормление грудью
Неизвестно, проникает глимепирид в грудное молоко. Поскольку другие препараты, производные сульфонилмочевины, экскретируются в грудное молоко и существует риск развития гипогликемии у новорожденных, не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Не использовать для лечения детей.
Глимепирид-Тева необходимо принимать непосредственно перед или во время еды.
Если пациент питается нерегулярно или вообще забывает поесть, лечение препаратом может привести к гипогликемии. Возможны симптомы гипогликемии включают головную боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, повышение двигательной активности, агрессивность, нарушение концентрации, тревожность и задержку реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазии, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги и потерю сознания, включая кому, поверхностное дыхание и брадикардия.
Кроме того, могут присутствовать признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия.
Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может быть подобной клинической картины инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда будут надлежащим образом контролироваться немедленным употреблением углеводов (сахар). Искусственные подсластители неэффективны.
Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальную эффективность мероприятий по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь.
Тяжелая или продолжительная гликемия, которая только временно контролируется обычными количествами сахара, требует немедленного лечения, иногда - госпитализации.
Факторы, которые могут способствовать развитию гипогликемии:
Лечение Глимепирид-Тева требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение содержания гликозилированного гемоглобина в крови.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например аварии, незапланированные хирургические вмешательства, инфекции с лихорадкой) может быть показано временный перевод пациента на инсулин.
Нет опыта применения Глимепирид-Тева пациентам с тяжелым поражением печени или пациентов, находящихся на диализе. Пациентам с тяжелым поражением почек или печени показан перевод на инсулин.
Применение препаратов сульфонилмочевины пациентам с недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) может привести к гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, следует с осторожностью применять пациентам с дефицитом Г6ФД и рассматривать возможность перехода на альтернативную терапию препаратами, которые не являются производными сульфонилмочевины.
Больным с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять Глимепирид-Тева, поскольку препарат содержит лактоза.
Способность пациента к концентрации и быстрой реакции могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, или вследствие нарушения зрения. Это может вызвать риск в ситуациях, когда эти качества особенно важны (например, управление автомобилем или механизмами).
Пациентам следует посоветовать принимать меры для предотвращения возникновения гипогликемии во время управления автомобилем. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.
Если препарат принимать одновременно с некоторыми другими лекарственными средствами может возникать нежелательное повышение или снижение гипогликемического действия Глимепирид-Тева. Поэтому другие лекарственные средства следует применять только по назначению врача.
Глимепирид-Тева метаболизируется цитохромом Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что на метаболизм влияет сопутствующее введение индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола).
Результаты исследования in vivo показали, что AUC глимепирида вдвое повышается при одновременном применении флуконазола (ингибитора CYP2C9).
Гипогликемия как результат усиления гипогликемического действия может возникать, если препарат принимать одновременно с такими препаратами фенилбутазон, азапрозазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические средства, метформин, салицилаты и п -аминосалицилова кислота, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, непрямых антикоагулянтов, фенфлурамин, фибраты, ингибиторы АПФ, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды, сульфинпиразон, некоторые производные сульфонамида длительного действия, тетрациклин, кларитромицин, ингибиторы МАО, хинолиновые антибиотики, пробенецид, миконазол, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), тритохалин, флуконазол.
Гипогликемическое действие Глимепирид-Тева может уменьшаться, что приводит к ухудшению контроля гликемии, если препарат принимать одновременно с лекарственными средствами, которые содержат следующие активные ингредиенты: эстрогены и гестагены, салуретики, тиазидные диуретики, средства для стимуляции щитовидной железы, глюкокортикоиды, фенотиазиновые производные, хлорпромазин , адреналин и симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозы) и производные никотиновой кислоты, слабительные средства (длительное применение), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураты и рифампицин, ацетазоламид.
Антагонисты H 2 рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить к потенцирование или к уменьшению гипогликемического эффекта.
Под влиянием симпатолитических лекарственных средств, таких как бета-блокаторы, клонидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции при гипогликемии могут быть снижены или отсутствуют.
Употребление алкоголя может усиливать или уменьшать гипогликемическое воздействие Глимепирид-Тева непредсказуемым образом.
Препарат может усиливать или уменьшать действие производных кумарина.
Фармакологические .
Глимепирид-Тева - гипогликемическая вещество, активное при приеме внутрь, относится к группе производных сульфонилмочевины и может применяться при инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Действие препарата осуществляется главным образом путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Как и в случае других производных сульфонилмочевины, такой эффект базируется на повышении реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой. Кроме того, Глимепирид-Тева оказывает выраженное воздействие не только на поджелудочную железу, которая также присуща другим производным сульфонилмочевины.
Высвобождение инсулина. Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина, закрывая АТФ-чувствительный калиевый канал в мембране бета-клетки. Закрытие калиевого канала индуцирует деполяризацию бета-клетки и приводит к открытию кальциевых каналов и увеличенного притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид-Тева с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-чувствительным калиевых каналов, однако расположение места связывания отличается от обычного места связывания производных сульфонилмочевины.
Действие препарата в других местах, кроме поджелудочной железы, состоит в улучшении чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшении утилизации инсулина печенью.
Утилизация глюкозы крови тканями периферических мышц и жировой тканью происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных на клеточной мембране. Транспорт глюкозы в указанные ткани является промежуточной стадией в метаболизме глюкозы. Глимепирид-Тева очень быстро увеличивает количество активных молекул, транспортирующих глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.
Общая характеристика.
У здоровых лиц минимальная эффективная доза при приеме внутрь составляет примерно 0,6 мг. Влияние Глимепирид-Тева является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то есть уменьшение секреции инсулина, сохраняется в условиях действия глимепирида.
Фармакокинетика .
Биодоступность Глимепирид-Тева после перорального применения составляет 100%. Еды существенно не влияет на абсорбцию, хотя несколько уменьшает ее скорость. Максимальные концентрации в сыворотке крови достигается через 2,5 часа после приема внутрь.
Период полувыведения при введении множественных доз составляет примерно 5-8 часов.
таблетки по 2 мг - круглые таблетки зеленого цвета с вкрапленными с линией разлома с каждой стороны. С одной стороны таблетки - тиснение «9» с одной стороны и тиснение «3» с другой стороны от линии разлома. С другой стороны таблетки - тиснение «72» с одной стороны и тиснение «54» с другой стороны от линии разлома;
таблетки по 3 мг - круглые таблетки светло-желтого или желтого цвета, с линией разлома с каждой стороны. С одной стороны таблетки - тиснение «G» с одной стороны и тиснение «3» с другой стороны от линии разлома;
таблетки по 4 мг - круглые таблетки голубого цвета с вкрапленными с линией разлома с каждой стороны. С одной стороны таблетки - тиснение «9» с одной стороны и тиснение «3» с другой стороны от линии разлома. С другой стороны таблетки - тиснение «72» с одной стороны и тиснение «56» с другой стороны от линии разлома.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.
АО Фармацевтический завод Тева.
Ул. Эли Хурвиц 18 Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль и
H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.
Людям с нарушением зрения 