действующее вещество: metformin hydrochloride;
1 таблетка пролонгированного действия содержит метформина гидрохлорида 750 мг или 1000 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия кармеллоза, магния стеарат.
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 750 мг : белые или почти белые в форме каплет, с гравировкой «750» на одной стороне и гладкие с другой стороны;
таблетки по 1000 мг : белого или почти белого цвета, овальной формы, с гравировкой «1000» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов.
Код АТХ А10В А02.
Фармакологические .
Метформин - бигуанид с антигипергликемический эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.
Метформин действует тремя путями:
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
В ходе исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме воздействия на уровень глюкозы в крови, метформин оказывает благоприятное действие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема метформин почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, 20-30% выводится с калом. Время достижения максимальной концентрации (Т max ) составляет 2,5 часа. Биодоступность составляет около 50-60%.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин - это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Сахарный диабет 2-го типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (особенно у больных с избыточной массой тела) - как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Глюковин XR следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Глюковину XR следует прекратить до проведения исследований с использованием рентгеноконтрастных веществ и восстановить не раньше, чем через 48 часов после исследования, проведя оценку функции почек.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин) . Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Глюковину XR, контролируя уровень гликемии.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозы препарата во время совместной терапии.
Диуретики, особенно петлевые диуретики, повышают риск развития лактоацидоза.
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидознои одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели лабораторное снижение рН крови, повышение концентрации в сыворотке крови лактата выше 5 ммоль / л, увеличение анионного интервала и соотношение лактат / пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность . Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения Глюковин XR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:
Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства . Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность и, как следствие, привести к кумуляции метформина и развития лактатацидоза. Поэтому, в зависимости от функции почек, применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и восстановить не раньше, чем через 48 часов после исследования, проведя оценку функции почек.
Хирургические вмешательства . Применение Глюковину XR необходимо прекратить за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и восстановить не раньше, чем через 48 часов после проведения операции, проведя оценку функции почек.
Дети . По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении Глюковину XR, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.
Другие меры предосторожности . Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.
При одновременном применении Глюковину XR с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.
Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных / младенцев побочных эффектов не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Глюковин XR. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.
Фертильность . Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг / кг / сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Глюковин XR не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом вызывает гипогликемии.
Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) Из-за риска развития гипогликемии.
Монотерапия или комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Обычно начальная доза метформина составляет 500 мг в форме таблеток пролонгированного действия один раз в сутки во время еды вечером, для чего применяют метформин в соответствующей лекарственной форме.
Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная суточная доза метформина составляет 2000 мг. Не следует превышать эту дозу при лечении Глюковином XR.
Если при применении максимальной рекомендуемой дозы Глюковину XR (2000 мг один раз в сутки) не достигнуто необходимого уровня гликемии, эту дозу можно разделить на два приема (одна таблетка 1000 мг утром, одна таблетка 1000 мг вечером во время приема пищи). Если и таким образом не удается достичь желаемого уровня гликемии, препарат следует заменить таблетки метформина быстрого высвобождения в дозе 3000 мг в сутки.
При переходе из препаратов метформина в виде таблеток быстрого высвобождения на таблетки пролонгированного действия начальная доза Глюковину XR должен быть равен суточной дозе предыдущего препарата метформина. При этом прием предыдущего препарата метформина необходимо прекратить. Пациентам, принимающим суточную дозу более 2000 мг метформина в виде таблеток с быстрым высвобождением, переход на таблетки пролонгированного действия Глюковин XR не рекомендуется. Препарат Глюковин XR, таблетки пролонгированного действия по 750 мг и 1000 мг, предназначенные для пациентов, которые уже принимают препараты метформина.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином .
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза метформина составляет 500 мг в виде таблеток пролонгированного действия один раз в сутки во время еды вечером, тогда дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови. Для пациентов, которые уже лечились метформином и инсулином в составе комбинированной терапии доза Глюковину XR, таблеток пролонгированного действия по 750 мг и 1000 мг, должна быть эквивалентна дозе метформина в таблетках быстрого высвобождения 1500 мг или 2000 мг и применена один раз в сутки вечером , тогда как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел « Особенности применения »).
Дети. В данной лекарственной форме препарат не предназначен для применения у детей.
При применении препарата в дозе 75 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактатацидоза лечения Глюковином XR необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.
Обмен веществ Лактоацидоз.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется медленное увеличение дозы метформина.
Со стороны пищеварительной системы : нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритема, зуд, крапивницу.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ̊С. Хранить в недоступном для детей месте.
10 таблеток по 750 мг или 1000 мг в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия / Bafna Pharmaceuticals Ltd., India.
147, Мадгаварам - Ред Хилс Роуд, Грентлион, Вилидж Вадакараи Ченнаи Тамил Наду IN 600052, Индия / 147, Madhavaram - Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.
СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.
Е-4/300, Арера Колоне Екстеншн, 462016, Бхопал, (М.П.) Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (MP), India.
Людям с нарушением зрения 