действующие вещества: парацетамол, кофеин, фенилэфрина гидрохлорид, Хлорфенамин;
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), повидон, магния стеарат, тальк, натрия крахмала (тип А), желтый закат FCF (E 110).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки оранжевого или светло-оранжевого цвета с вкраплениями, продолговатой овальной формы, с насечкой, имеют отпечатки «G» и «R» с той стороны, где риска.
Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B Е51.
Фармакологический эффект обусловлен действием всех компонентов препарата.
Фармакодинамика.
Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.
Кофеин - центральный стимулятор нервной системы. Стимулирует дыхательный центр, который увеличивает скорость и глубину насыщения легких кислородом, увеличивает тонус скелетных мышц, уменьшает порог гиперкапнии. Для получения такой же реакции от анальгезирующего средства без кофеина необходима его доза, примерно на 40% выше, чем одна доза в сочетании с кофеином. Таким образом, кофеин применяют как адъювант парацетамола.
Фенилэфрина гидрохлорид стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Он сужает сосуды легких и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание.
Хлорфенамин является Н 1 блокатором, что задерживает реакцию гладкой мускулатуры на гистамин. Он обладает противоаллергическим действием, уменьшает слезотечение, зуд в носу.
Фармакокинетика.
Парацетамол быстро всасывается из пищеварительного тракта, связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% выводится в неизмененном виде.
Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в т. Ч. В толстом). Период полувыведения составляет около 5:00, у некоторых лиц - до 10:00. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.
Фенилэфрина гидрохлорид имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния МАО в желудочно-кишечном тракте и печени при первом прохождении. Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.
Хлорфенамин - компонент, который уменьшает характерные эффекты гистамина, что особенно важно для предотвращения и облегчения многих аллергических симптомов. Он всасывается сравнительно медленно из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через
2,5-6 часов после перорального. Биодоступность низкая и составляет от 25% до 50% от принятой дозы. Хлорфенирамин метаболизируется при первом прохождении в печени. Хлорфенамин значительной степени метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и дидезметилхлорфенирамин. Около 70% его связывается в плазме с белками.
Хлорфенирамин распределяется во всех органах и тканях, проходит через гематоэнцефалический барьер. Компонент в неизмененном виде и метаболиты выводятся преимущественно с мочой, выведение зависит от рН мочи и степени выделения; только следы обнаружены в кале. Продолжительность действия составляет от 4 до 6:00.
Симптоматическое лечение проявлений гриппа и ОРВИ (гипертермии, головной боли, насморка) у взрослых и детей старше 12 лет.
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому его компонента.
Алкоголизм, гиперплазия предстательной железы, тяжелые формы атеросклероза, артериальной гипертензии, острый панкреатит и гепатит, тромбоз периферических артерий, декомпенсированная сердечная недостаточность тяжелые формы ишемической болезни сердца, нарушения сердечной проводимости, желудочковая тахикардия, глаукома, выраженные нарушения функции почек и печени, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, феохромоцитома, гипертиреоз, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, выраженная лейкопения, анемия, врожденная гипербилирубинемия, синдром Дубина-Джонсона, сахарный диабет, повышенное внутриглазное давление.
НЕ использовать вместе с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.
Перед назначением средства очень важно убедиться, что основная причина кашля определена и снижение интенсивности кашля НЕ усилит риск клинических или физиологических осложнений.
Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.
Необходимо учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Превышать указанных доз.
Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.
Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.
Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств.
Фенилэфрин может вызвать учащение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациенты должны быть об этом предупреждены.
С осторожностью применять при эпилепсии.
С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек, артериальной гипертензии, компенсированной сердечной недостаточности, а также больным сахарным диабетом.
Во время лечения исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфенирамина малеата и гепатотоксичность парацетамола.
Следует избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол или другие действующие вещества, которые входят в состав препарата Грипекс Актив.
Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его составляющих.
Грипекс Актив потенцирует эффект ингибиторов МАО, β-блокаторов, седативных препаратов и этанола . Кроме того, ингибиторы МАО и фуразолидон при совместном применении с препаратом Грипекс Актив могут вызвать возбужденное состояние, гипертонический криз и Гиперпирексия (за счет хлорфенирамина малеата). При одновременном приеме с антидепрессантами, противопаркинсоническими препаратами, нейролептиками может проявляться антропиноподибний эффект (проявляется сухостью во рту, задержкой мочи, запором).
Риск развития глаукомы увеличивается при совместном приеме препарата Грипекс Актив с ГКС . Парацетамол, входящий в состав препарата, уменьшает эффективность диуретиков , а также увеличивает риск гепатотоксических реакций при совместном приеме с барбитуратами, дифенил, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных печеночных ферментов, а также ПСП . Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при совместном применении с холестирамином . Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамола. Повышается риск кровотечения. Периодичность приема не имеет значения. Одновременное применение парацетамола с НПВП увеличивает риск возникновения осложнений со стороны почек. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одна из составных частей препарата - фенилэфрина гидрохлорид - оказывает адреномиметическими эффект при применении с трициклическими антидепрессантами ; одновременное применение с галоман увеличивает риск желудочковой аритмии. Грипекс Актив уменьшает гипотензивное действие гуанетидина , который, в свою очередь, усиливает α-адреноблокаторов фенилэфрина гидрохлорида. Фенилэфрин может вызвать нежелательные реакции при сочетании с индометацином и бромокрептином (тяжелая артериальная гипертензия). Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, противопаркинсонических препаратов. Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действует кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств , является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшаются всасывание эрготамина в ЖКТ, со тиреотропного средствами - повышается тиреоидных эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая, что препарат в чувствительных больных может снижать скорость психомоторных реакций, необходимых при выполнении потенциально опасных работ, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами, выполнение других работ, требующих концентрации внимания.
Препарат предназначен для приема внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет - 1 таблетка до 4 раз в сутки.
Интервал между приемами составляет не менее 4:00.
Продолжительность лечения определяет врач.
Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дня.
Превышать рекомендуемую дозу.
Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
Дети.
Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.
Признаки и симптомы передозировки, обусловленные свойствами отдельных компонентов препарата Грипекс Актив, можно распределить следующим образом.
Симптомы передозировки парацетамола. Передозировка, как правило, обусловлено парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, абдоминальной болью, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях - с летальным исходом. Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печени возможно у взрослых, применили 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли парацетамола более 150 мг / кг массы тела. Принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовой кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия).
Симптомы передозировки кофеина. Головная боль, тремор, повышенная возбудимость и раздражительность, сердечные экстрасистолии.
Симптомы передозировки, связанные с потенцированием парасимпатолитическое действия антигистаминного компонента и симпатомиметической действия фенилэфрина. Сонливость, после которой возможно возбуждение (особенно у детей); нарушения зрения; тошнота, рвота, головная боль нарушение кровообращения коматозное состояние; судороги изменение поведения; артериальная гипертензия; брадикардия атропиноподобный психоз.
При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьироваться от подавленного до возбужденного (беспокойство и судороги). Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы.
Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой, или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1:00. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеин может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8:00 после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.
В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Побочные действия, обусловленные составляющими препарата, отмечались редко, как правило, в результате длительного применения препарата в высоких дозах.
Парацетамол.
Со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, диарея или метеоризм. При длительном приеме больших доз препарата - боль в эпигастральной области, гепатотоксическое действие.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), тромбоцитопения редко - апластическая анемия, панцитопения, сульфгемоглобинемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, очень редко - нефротоксическое действие, папиллярный некроз.
Со стороны иммунной системы : анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. Ч. Синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.
Другие: в единичных случаях - гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, общая слабость, усиленное потоотделение.
Кофеин.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, чувство страха, общая слабость, головокружение в единичных случаях - психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, бессонница, беспокойство, раздражительность или нервозность, тремор, спутанность сознания, депрессивные состояния, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, эпилептические припадки, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления (особенно у пациентов с артериальной гипертензией).
Со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Фенилэфрина гидрохлорид.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, бессонница, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - тахикардия, рефлекторная брадикардия, одышка, боль в сердце, повышение артериального давления (особенно у пациентов с артериальной гипертензией), аритмия.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея.
Хлорфенамин.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, эпигастральной боль, сухость во рту или горле.
Со стороны органа зрения: очень редко - мидриаз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - тахикардия.
Со стороны ЦНС: редко - сонливость, головная боль, тремор.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи и странгурия (затрудненное мочеиспускание).
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 таблетки в блистере, в картонной коробке.
10 таблеток в блистере, в картонной коробке.
12 таблеток в блистере, в картонной коробке.
20 (10 × 2) таблеток в блистерах, в картонной коробке.
24 (12 × 2) таблеток в блистерах, в картонной коробке.
Без рецепта.
Синмедик Лабораториз /
Synmedic Laboratories.
106-107, HSIDC Индастриал Истейт, Сектор 31 Фаридабад - 121003 (Харьяна), Индия /
106-107, HSIDC Industrial Estate, Sector-31, Faridabad - 121003 (Haryana), India.
Юнилаб, ЛП /
Unilab, LP, USA.
966 Хангерфорд Драйв, офис ЗБ, Роквиль, МД 20850, США /
966 Hungerford Drive, Suite ЗВ Rockville, MD 20850, USA.
Людям с нарушением зрения 