действующие вещества: парацетамол, аскорбиновая кислота, фенирамина малеат;
1 саше содержит парацетамола 0,500 г, аскорбиновой кислоты 0,200 г, фенирамина малеата 0,025 г;
вспомогательные вещества:
порошок для орального раствора с лимонным вкусом: маннит (Е 421), кислота лимонная безводная (Е 330), повидон, тримагния дицитрат безводный, аспартам (Е 951), ароматизатор «Лимон»;
порошок для орального раствора с малиновым вкусом: маннит (Е 421), кислота лимонная безводная (Е 330), повидон, тримагния дицитрат безводный, аспартам (Е 951), ароматизатор «Малина».
Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.
Основные физико-химические свойства:
порошок для орального раствора с лимонным вкусом:
порошок с лимонным запахом от белого до желтоватого цвета; допускаются включения желтого цвета;
порошок для орального раствора с малиновым вкусом:
порошок с малиновым запахом от белого до желтоватого цвета; допускаются включения желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E51.
Фармакодинамика.
Фармакологические эффекты, обусловленные компонентами препарата:
Фармакокинетика.
Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме крови подобны. Связывание с белками плазмы крови слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Второстепенный метаболический путь, который катализируется цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальных условиях применения быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при тяжелом отравлении количество этого токсичного метаболита повышается. Выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, преимущественно в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80 %), сульфатных конъюгатов (20-30 %).
В неизмененном виде выводится около 5 % принятой дозы. Период полувыведения составляет примерно 2 часа.
Фенирамина малеат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Выводится преимущественно почками.
Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Выводится преимущественно с мочой.
Клинические характеристики.
Симптоматическое лечение простудных заболеваний, аллергического ринита, гриппа, ринофарингита, проявляющихся лихорадкой, головной болью, насморком, чиханием и слезотечением.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, фенилкетонурия, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тяжелая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия; тяжелые нарушения сердечной проводимости, острый период инфаркта миокарда, тяжелый атеросклероз, некомпенсированная сердечная недостаточность, гипертиреоз, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, закрытоугольная глаукома, тромбоз, тромбофлебит, тяжелые формы сахарного диабета, эпилепсия, пожилой возраст. Не применять препарат вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение двух недель после прекращения применения ингибиторов МАО. Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы. Мочекаменная болезнь (при условии, что аскорбиновая кислота попадает в организм в дозе более 1 г в сутки).
В случае высокой температуры тела или длительной лихорадки, сохраняющейся в течение 5 дней на фоне применения препарата, или при появлении признаков суперинфекции следует обратиться к врачу для определения целесообразности дальнейшего применения препарата.
С осторожностью принимать больным сахарным диабетом.
Алкоголь усиливает седативное действие фенирамина малеата, гепатотоксичность парацетамола.
Аскорбиновая кислота может изменять результаты лабораторных тестов (глюкозы, билирубина крови, активности трансаминаз).
Риск преимущественно психической зависимости появляется при превышении рекомендуемых доз и при длительном лечении.
Для предотвращения передозировки не применять препараты, содержащие парацетамол.
Для взрослых с массой тела более 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 4 г в сутки.
Меры предосторожности.
Употребление алкогольных напитков или применение седативных средств (особенно барбитуратов) повышает седативный эффект фенирамина малеата, поэтому следует избегать применения этих веществ во время лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Нежелательные комбинации.
Из-за наличия фенирамина этанол повышает седативный эффект Н1-блокаторов, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами. Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
Из-за наличия фенирамина другие седативные средства могут вызвать угнетение центральной нервной системы, это такие препараты: производные морфина (анальгетики, средства, подавляющие кашель, и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины; анксиолитики, иные, чем бензодиазепины (например, мепробамат); снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-блокаторы, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Из-за наличия фенирамина лекарственные средства, оказывающие атропиноподобное действие, такие как имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых Н1-блокаторов, антихолинергические, антипаркинсонические средства, атропиновые спазмолитики, дизопрамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин могут добавлять нежелательных атропиновых эффектов, например, задержку мочи, запор и сухость во рту.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении препарата с метоклопрамидом и домперидоном, и уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может быть усилен при одновременном длительном применении парацетамола. Периодический прием не имеет значительного эффекта.
Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Аскорбиновая кислота повышает всасывание железа в кишечнике, повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, фенотиазиновых производных в крови. Глюкокортикостероиды уменьшают запасы аскорбиновой кислоты. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации кровеносной системы. Его можно применять только через 2 часа после инъекции дефероксамина. Большие дозы аскорбиновой кислоты уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов. Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.
При заболеваниях печени или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые проявляют антикоагулянтный эффект. Следует учитывать, что у больных с алкогольными некротическими поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
Не превышать указанных доз. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия).
Поскольку аскорбиновая кислота обладает легким стимулирующим действием, не рекомендуется принимать этот препарат в конце дня. В связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов при применении ее в больших дозах необходим контроль функции почек и артериального давления.
Препарат применять с осторожностью при повышенной свертываемости крови.
Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нефролитиазом в анамнезе (риск гипероксалурии и осадка оксалатов в мочевом тракте после приема больших доз аскорбиновой кислоты).
Длительное применение больших доз аскорбиновой кислоты может ускорять ее собственный метаболизм, из-за чего после отмены лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз.
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими витамин С.
Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при нарушении моторики кишечника, энтерите или ахилии (угнетении желудочной секреции).
Следует учитывать, что применение витамина С в высоких дозах может изменять некоторые показатели лабораторных анализов (мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов). Может быть отрицательным результат исследования наличия скрытой крови в кале.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Поскольку влияние препарата на течение беременности или период кормления грудью недостаточно изучено, не следует назначать его в данный период.
Данные относительно парацетамола:
Стандартных исследований с использованием принятых в настоящее время стандартов оценки репродуктивной и онтогенетической токсичности нет.
Современные данные про изучение парацетамола, относительно беременных женщин указывают на отсутствие нарушений развития плода или фето/неонатальную токсичность при применении. Эпидемиологические исследования относительно развития нервной системы детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, показывают неубедительные результаты.
Исследования относительно изучения парацетамола не выявили какого-либо риска для человека относительно внутриутробного развития плода или процесса беременности.
Парацетамол проникает через плацентный барьер и проникает в грудное молоко.
Данные относительно аскорбиновой кислоты:
Недостаток аскорбиновой кислоты в рационе беременных может быть опасен для плода, однако применение его в высоких дозах также может негативно повлиять на развитие плода.
Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко.
Данные относительно фенирамина малеата:
В настоящее время отсутствуют надлежащие данные по исследованиям репродуктивной функции или данные по эмбрио- / фетотоксичности при применении фенирамина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат может вызывать сонливость, поэтому во время его применения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Применяют внутрь взрослым и детям старше 15 лет по 1 саше 2-3 раза в сутки. Содержимое саше следует растворить в стакане холодной или теплой воды. Пациентам с симптомами простудного заболевания лучше принимать теплый раствор. Раствор принимают сразу после приготовления. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.
Дети.
Не применять детям до 15 лет.
Связанная с кислотой аскорбиновой.
Кислота аскорбиновая хорошо переносится. Она является водорастворимым витамином, ее избыточное количество выводится с мочой. Однако при длительном применении витамина С в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, что требует контроля за состоянием последней. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилировании мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов. Применение больших доз аскорбиновой кислоты может привести к рвоте, тошноте или диарее, которые исчезают после отмены препарата.
Связанная с фенирамином.
Передозировка фенирамина может вызвать судороги (особенно у детей), нарушение сознания, кому.
При передозировке фенирамина возникают атропиноподобные симптомы: мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых оболочек, гипертермия, атония кишечника. Угнетение центральной нервной системы приводит к нарушению работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем (брадикардии, артериальной гипотензии, коллапса).
Связанная с парацетамолом.
Существует риск развития интоксикации у лиц пожилого возраста и особенно у маленьких детей (случаи терапевтической передозировки и случайного отравления встречаются довольно часто).
Передозировка парацетамола может быть летальной.
Симптомы.
Тошнота, рвота, анорексия, бледность, усиленная потливость, боль в животе, которые обычно появляются в течение первых 24 часов.
Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы — гепатонекроз.
Передозировка более 10 г парацетамола за один прием у взрослых и 150 мг/кг массы тела за один прием у детей вызывает печеночный цитолиз, что может привести к полному и необратимому некрозу, что приводит к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболического ацидоза, энцефалопатии, что, со своей стороны, может привести к коме и летальному исходу.
В то же время наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина на фоне повышенного уровня протромбина, что может проявиться через 12-48 часов после применения.
У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; злоупотребление алкоголем; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Неотложные меры:
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия; тромбоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтрофильный лейкоцитоз, пурпура, лейкопения, нейтропения, синяки или кровотечения.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, кожные реакции повышенной чувствительности, включая зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозные, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема (включая синдром Стивенса—Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, запор, боль в эпигастрии, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, обычно, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, нарушение сна, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, дрожь; в отдельных случаях – кома, судороги, дискинезия, изменение поведения, повышенная возбудимость; нарушение равновесия и памяти, невнимательность, особенно у пациентов пожилого возраста.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – тахикардия, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении), ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи и затруднение мочеиспускания, асептическая пиурия, почечная колика.
Со стороны кожи: экзема.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, мидриаз, нарушение аккомодации.
При длительном применении в больших дозах: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета.
Побочные реакции относительно аскорбиновой кислоты: при применении в дозе более 1 г в сутки – раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, почечная недостаточность, артериальная гипертензия.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Людям с нарушением зрения 