действующее вещество: ibuprofen;
1 таблетка содержит ибупрофена 400 мг
вспомогательные вещества: ядро: лактоза моногидрат, повидон, крахмал кукурузный тальк натрия кроскармеллоза; магния стеарат кремния диоксид коллоидный
оболочка: сахароза, тальк, крахмал кукурузный, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский, воск белый.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, продолговатые, выпуклые с обеих сторон таблетки в сахарной оболочке.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.
Код АТХ М01А Е01.
Фармакодинамика.
Ибупрофен - это НПВП (НПВС), производное пропионовой кислоты, который оказывает направленное действие против боли, жара и воспаления путем подавления синтеза простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика.
Ибупрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками плазмы крови. Начало терапевтического действия при симптоматическом лечении проявляется уже через 15-30 минут после приема. Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 45 минут после применения (в случае приема натощак). В случае применения этого препарата во время еды пиковые уровни наблюдаются через 1-2 часа после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде или в виде метаболитов. Период полувыведения - около 2:00. У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных различий в фармакокинетическом профиле.
Симптоматическое лечение головной боли, в том числе при мигрени, зубной боли, дисменореи (менструальных болей), невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях, а также при признаках простуды и гриппа.
Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и другими лекарственными средствами из группы НПВП может вызвать усиление побочных действий. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты (аспирина) в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных дает основания полагать, что при Несистематический применении ибупрофена клинически значимые эффекты считаются маловероятными. Частый прием препарата может угнетать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Повышает токсичность метотрексата. В случае одновременного применения с кортикостероидами повышает риск кровотечения из пищеварительного тракта. Может подавлять действие мочегонных средств (петлевых и тиазидных диуретиков) и гипотензивных лекарственных средств из группы ингибиторов АПФ (АПФ) и ß-адреноблокаторов. Повышает действие антикоагулянтов из группы кумаринов. Удлиняет время кровотечения у пациентов, проходивших лечение зидовудином. Применение препарата в комбинации с литием повышает концентрацию последнего в плазме крови. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность , что обычно носит обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВП.
Известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.
Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Циклоспорин, такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности.
Мифепристон: НПВС не следует применять ранее чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.
Хинолоновые антибиотики: одновременный прием с ибупрофеном может повысить риск возникновения судорог.
Препараты сульфонилмочевины и фенитоин: возможно усиление эффекта.
Не принимать с другими лекарственными средствами из группы НПВС больным артериальной гипертензией и / или со ссылкой в анамнезе сердечной дисфункции, поскольку возможна задержка жидкости и отеки, которые ассоциируются с приемом НПВС.
Осторожно принимать лицам с бронхиальной астмой, поскольку препарат может вызвать бронхоспазм. У пациентов с язвенными заболеваниями желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе прием лекарственного средства повышает вероятность кровотечения из пищеварительного тракта. В случае приема препарата у пациентов с нарушением функции печени и почек следует контролировать активность печеночных ферментов и функциональную способность почек. С осторожностью следует применять больным системной красной волчанкой или болезни соединительной ткани, поскольку риск развития стерильного менингита.
Проявления побочных эффектов, которые касаются применения ибупрофена и всей группы НПВП, в целом можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение короткого периода времени.
Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также длительное лечение могут привести к незначительному повышению риска артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг в сутки) может привести к повышению риска инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после консультации у врача.
Длительный прием НПВП может привести к дозозависимое снижение синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.
Влияние на фертильность у женщин
Существуют ограниченные данные, лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы / простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения. Длительное применение (касается дозы 2400 мг в течение суток, а также продолжительности лечения более 10 дней) ибупрофена может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, этот препарат необходимо отменить.
Влияние на пищеварительный тракт
НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, возможно были летальные случаи, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличии тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложненная кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты (например варфарин) или антитромбоцитарные средства (например аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск для пищеварительного тракта, следует рассматривать назначение врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны пищеварительного тракта, особенно о желудочно-кишечное кровотечение в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку препарат содержит сахарозу, пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. НПВС не следует принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. На III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны следующие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.
При проведении исследований незначительное количество ибупрофена была обнаружена в грудном молоке. НПВС по возможности не рекомендуется применять во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При кратковременном приеме лекарственного средства необходимости в предупредительных мероприятиях нет. При условии применения согласно рекомендованными дозами и продолжительностью лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушения зрения при приеме НПВП, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Для приема внутрь при непродолжительном применении, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке каждые 4-6 часов. Таблетки запивать водой. Не принимать более 3 таблеток в течение 24 часов. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Минимальную эффективную дозу следует применять в течение наименьшего возможного периода, необходимого для избавления от симптомов. В случае необходимости применять препарат более 10 дней, если симптомы не исчезают или ухудшаются, пациент должен обратиться к врачу.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек и печени легкой или умеренной степени не требуется коррекции дозы.
Дети.
Не применять детям до 12 лет.
В случае острой передозировки симптомы зависят от принятого количества лекарственного средства, а также времени, которое прошло с момента его приема. Первыми симптомами, которые обычно наблюдаются, являются: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, боль в эпигастрии, сонливость, диарея, шум в ушах, нистагм, нарушение зрения, возбужденное состояние, дезориентация, судороги, острая почечная недостаточность, повреждения печени, дыхательная недостаточность, цианоз, продолжение ПВ. В случае передозировки может наступить кома, артериальная гипотензия, гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, нарушение со стороны дыхательной системы и нарушения функции почек. После длительного приема спорадически могут наблюдаться гемолитическая анемия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.
У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.
Применение препарата у детей в дозе 400 мг / кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа. Если с момента острой передозировки не прошел больше 1:00, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок или принять активированный уголь. При возникновении частых или продолжительных судом следует ввести внутривенный диазепам или лоразепам. Пациентам с астмой следует назначить бронходилататоры.
В случаях передозировки ибупрофена форуме антидота и специфического лечения. Симптоматическое лечение основано на мониторинге жизненных функций с измерением артериального давления крови, выполнением ЭКГ, а также интерпретации симптомов, указывающих на возможное кровотечение из пищеварительного тракта, появления метаболического ацидоза и нарушений со стороны центральной нервной системы.
Отек, повышение артериального давления и сердечная недостаточность отмечали в комбинации с лечением нестероидными противовоспалительными средствами.
Применение ибупрофена (особенно в высоких дозах 2400 мг в день), а также длительное применение может привести к незначительному повышению риска появления артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт).
Отмечались реакции повышенной чувствительности; неспецифические аллергические реакции, анафилактический шок и реактивность со стороны дыхательных путей, например астма, обострение астмы, бронхоспазм, одышка, различные кожные реакции, например зуд, крапивница, отек Kвинке и очень редко отмечались эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему ).
Перечень указанных ниже побочных эффектов связан с побочными эффектами, наблюдаемыми при непродолжительном применении ибупрофена в составе препаратов, отпускаемых без рецепта.
Побочные реакции, возникающие при применении ибупрофена, как и других НПВП, классифицированные по системам органов и частоте их проявления: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 - <1/10; нечасто ≥ 1/1000 - <1/100; редко ≥ 1/10 000 - <1/1000; очень редко <1/10 000 и неизвестно (не подлежит оценке с учетом ограниченности имеющихся данных).
Со стороны пищеварительного тракта: редко - желудочная боль, диспепсия и тошнота редко - диарея, метеоризм, запор и рвота очень редко - молотый, кровавая рвота, иногда летальные случаи (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, панкреатит, язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, могут в некоторых случаях привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста. Обострение язвенного колита и болезни Крона; неизвестно - изжога, образование язв ротовой полости, эзофагит, развитие диафрагменных стриктур кишечника.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль неизвестно - парестезии, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: неизвестно - респираторный дистресс.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно - увеличение частоты сердечных сокращений, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острое нарушение функции почек, папилонекроз, особенно при длительном применении, связан с повышенным содержанием мочевины сыворотки крови и отек неизвестно - почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - расстройства печени; неизвестно - печеночная недостаточность, острый гепатит, при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - нарушение системы кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются: высокая температура, боль в горле, язвы в ротовой полости, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, необъяснимая кровотечение и синяки, экхимозы, пурпура, носовое кровотечение. При длительной терапии необходимо регулярно контролировать параметры морфологии крови.
Со стороны кожи i подкожной клетчатки: нечасто - кожная сыпь, очень редко - могут возникать тяжелые формы кожных реакций, таких как полиморфная эритема и эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона неизвестно - фоточувствительность.
Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность в виде крапивницы и зуда; очень редко - тяжелые реакции повышенной чувствительности с проявлениями: отек лица, языка i гортани, одышка, тахикардия, снижение артериального давления, (анафилаксия, отек Kвинке до шока). Обострение астмы и бронхоспазм.
У пациентов с аутоиммунными нарушениями (а именно - системной красной волчанкой, системными заболеваниями соединительной ткани) при лечении ибупрофеном наблюдались единичные случаи появления симптомов асептического менингита, а именно - ригидности затылочных мышц, головной боли, тошноты, рвоты, высокой температуры или дезориентации .
Со стороны психики: неизвестно - при длительном применении могут возникать депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, психотические реакции, вертиго, бессонница, раздражительность, возбужденное состояние.
Со стороны органов зрения: неизвестно - при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха: неизвестно - при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.
Общие нарушения: недомогание и повышенная утомляемость.
Лабораторные показатели: очень редко - снижение уровня гемоглобина.
Инфекции: неизвестно - вирус ветряной оспы.
Обострение воспаления в результате инфекции (например случаи некротизирующего фасциита), что связано с приемом НПВС. Это может быть ассоциировано с механизмом действия НПВП.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые оболочкой, № 6, № 12, № 24 (12 × 2) в блистерах, № 24 во флаконах, в картонной коробке.
Без рецепта.
ООО ЮС Фармация / US Pharmacia Sp. z oo
Ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша / Ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.
Юнилаб, ЛП / Unilab, LP.
966 Хангерфорд Драйв, офис ЗБ, Роквиль, МД 20850, США /
966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.
Людям с нарушением зрения 