действующее вещество: indapamidе;
1 таблетка содержит индапамида 2,5 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, повидон, магния стеарат натрия лаурилсульфат; покрытие: гипромеллоза 2910, 5 сПз; ПЭГ 6000; титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета. На разломе видны два слоя.
Нетиазидные диуретики с умеренной диуретическим активностью. Код АТХ C03B A11.
Фармакодинамика.
Индапамид - сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек.
Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени выведение калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, дают незначительный диуретический эффект. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже в гипертензивных пациентов, находящихся на гемодиализе.
Индапамид действует на уровне сосудов путем:
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Более того, как показали исследования различной продолжительности (короткой, средней и длительной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:
При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество побочных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Биодоступность индапамида высокая - 93%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема дозы 2,5 мг.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови - выше 75%. Период полувыведения - 14-24 ч (в среднем 18 часов). При регулярном приеме повышается уровень стабильной концентрации индапамида в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида в плазме крови после однократного приема. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.
Вывод. Почечный клиренс составляет 60-80% общего клиренса. Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля препарата выводится почками в неизмененном виде - 5%. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.
Эссенциальная гипертензия.
Повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам или к любым другим компонентам препарата. Тяжелая почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени, гипокалиемия.
Не рекомендованы комбинации
Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, которые могут вызвать torsades de pointes (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») :
Повышается риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes (гипокалиемия является фактором риска).
Перед назначением такой комбинации следует контролировать уровень калия и при необходимости корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не вызывают torsades de pointes .
Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (более 3 г / сут):
Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к снижению уровня натрия, необходимо: или за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков и затем, в случае необходимости, восстановить терапию диуретиком; или начинать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, который выводит калий.
В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы крови) во время первых недель лечения ингибитором АПФ.
Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемию: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику: повышение риска возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Нужно контролировать и при необходимости проводить коррекцию уровня калия в плазме крови, особенно при одновременной терапии сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулируют перистальтику.
Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Баклофен усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.
Комбинации, требующие внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина плазмы крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.
Йодоконтрастних средства: при возникновении дегидратации, которая была вызвана приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.
Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: усиление риска развития ортостатической гипотензии за счет антигипертензивного эффекта (аддитивный эффект).
Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.
Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии снижения уровня воды / натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): снижение антигипертензивного действия индапамида в результате задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать энцефалопатию, особенно при нарушениях электролитного баланса. В таком случае применение диуретиков следует немедленно прекратить.
У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы крови должен быть на уровне, соответствующем возрасту, массе тела и пола пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение функции почек незначительны.
Почечная недостаточность и диуретики. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительны (креатинин плазмы крови ниже уровня 25 мг / л, то есть 220 мкмоль / л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков, в начале лечения приводит к снижению клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий для лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.
Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость снова назначить диуретики, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.
Уровень калия в плазме крови. Снижение уровня калия плазмы с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) необходимо предупредить в определенных категорий пациентов высокого риска, таких как пациенты пожилого возраста, пациенты, которые недостаточно питаются, и / или пациенты, которые принимают много лекарственных средств, пациенты с циррозом печени, сопровождается отеками и асцитом, пациенты с ишемической болезнью сердца и пациенты с сердечной недостаточностью. В этом случае гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.
Пациенты, которые имеют удлиненный Q-интервал врожденного или ятрогенного генеза, также относятся к группам риска. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая может иметь летальный исход.
Во всех вышеупомянутых случаях необходим более частый контроль уровня калия в крови. Первый анализ нужно сделать в течение первой недели лечения. В случае выявления гипокалиемии необходимо его коррекция.
Уровень глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом особенно важно контролировать глюкозу крови при наличии гипокалиемии.
Натрий плазмы. Любой диуретик может вызвать гипонатриемию, которая иногда имеет серьезные последствия. Снижение натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому регулярный контроль является необходимым. Мониторинг нужно проводить чаще у пациентов пожилого возраста и с циррозом печени.
Уровень кальция в плазме крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием предыдущего недиагностированного гиперпаратиреоидизма. Лечение следует прекратить и обследовать функцию паратиреоидных желез.
Пациенты с подагрой. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты возможна тенденция к увеличению количества приступов подагры.
В состав препарата входит лактоза , поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа Не рекомендуется его назначать.
У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля
Применение в период беременности или кормления грудью.
Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.
В период кормления грудью применение индапамида не рекомендуется из-за наличия данных о его проникновении в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат не нарушает внимания, но в случае возникновения симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Для перорального применения: 1 таблетка в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Таблетка не подлежит разделу.
Максимальная суточная доза - 1 таблетка.
Применение более высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
почечная недостаточность
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и пола. Пациентам пожилого возраста Индапамид-Астрафарм можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение незначительны.
Пациенты с нарушением функции печени
В случае тяжелого нарушения функции печени лечения противопоказано.
Дети.
Препарат не применяют детям из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности для этой группы пациентов.
Прежде всего, наблюдаются проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипертензии, судорог, головокружения, сонливости, полиурии или олигурии до анурии (вызванной гиповолемией), спутанности сознания.
Лечение. Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.
Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы.
Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение (вертиго), повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия; артериальная гипотензия пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» ( torsades de pointes ), что может привести к летальному исходу (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии, гепатит (см. Разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»).
Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: макулопапулезные сыпь, пурпура ангионевротический отек и / или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона возможно обострение существующего острого системной красной волчанки в анамнезе сообщалось о случаях реакций фоточувствительности (см. раздел «Особенности применения»).
Лабораторные показатели: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови при лечении диуретиками, рациональность назначения которых должно быть тщательно взвешена перед назначением пациентам с подагрой или сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны метаболизма: гипокалиемия снижение уровня калия с возникновением гипокалиемии, в частности серьезной, в определенных категорий пациентов с высоким риском (см. раздел «Особенности применения»); гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке.
По рецепту.
ООО «Астрафарм».
Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г.. Вишневое, ул. Киевская, 6.
Людям с нарушением зрения 