действующее вещество: ипидакрин;
1 таблетка содержит ипидакрина гидрохлорида 20 мг;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью и фаской.
Другие средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинестеразные средства. Код ATX N07A A.
Фармакодинамика. Препарат обладает биологически выгодной комбинацией двух молекулярных эффектов – блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.
Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к продолжению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, приводит к увеличению выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).
Препарат усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.
Препарат проявляет следующие важные фармакологические эффекты:
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 1 ч после приема. Из крови препарат быстро поступает в ткани, и на стадии стабилизации в сыворотке крови выявляется только 2% препарата, период полуэлиминации в фазе распределения – 40 минут. 40-50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Препарат абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, поменьше – из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Элиминация препарата из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.
Заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром разной этиологии.
Бульбарные параличи и парезы.
Нарушение памяти разной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); при задержке умственного развития у детей
Восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями.
В комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы.
Атония кишечника.
Препарат усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, подавляющими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» кризиса, если препарат применять одновременно с холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если -адреноблокаторы применять до начала лечения препаратом.
Препарат можно применять в сочетании с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Церебролизин улучшает психическое действие препарата.
С осторожностью применять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарными болями, тиреотоксикозом.
Препарат содержит лактозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Препарат повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат может оказывать седативное действие, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.
Таблетки применять внутрь.
При невритах – по 1 таблетке 2-3 раза в день. Курс лечения – от 10-15 дней при острых невритах, до 20-30 дней при хронических невритах. При необходимости курс лечения повторять 2-3 раза с интервалом в 2-4 нед до достижения максимального эффекта.
При миелополирадикулоневритах и парезах – по 1 таблетке 2-3 раза в сутки в течение 30-40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1-2 месяца. Курсы лечения повторяют до достижения терапевтического эффекта.
При миастении и миастенических синдромах – по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг/сут (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2-3 часа). Лечение курсовое, поочередно с классическими антихолинэстеразными препаратами.
При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе – по 1 таблетке 3-5 раз в сутки в течение 60 дней 2-3 раза в год.
При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1-2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема с постепенным повышением дозы на 2 таблетки в неделю до 6-10 таблеток в сутки (2 таблетки 3-5 раз в сутки). Продолжительность лечения – от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия – по 4-5 месяцев с перерывом в 1-2 месяца.
При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями – по 1 таблетке 2-3 раза в день. Средний курс лечения – 30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить.
При атонии кишечника – от 1 до 3 таблеток в сутки, распределив дозу на 3 приема. Курс лечения составляет 1-3 нед.
Детям от 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы препарат назначать по 1 таблетке (20 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1-2 месяца в зависимости от клинической картины.
Препарат можно применять детям от 12 лет.
При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.
Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение артериального давления, снижение артериального давления страха, атаксия, судороги, запятая, нарушение речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: симптоматическая терапия. Применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).
Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая частные случаи; неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, связанные с возбуждением м-холинорецепторов.
Со стороны сердца: часто – сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.
Со стороны нервной системы: редко (при использовании высоких доз) – головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) – рвота; редко – диарея, боль в эпигастральном участке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха (частота проявления неизвестна).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – усиленное потоотделение, нечасто – после приема высоких доз возможны аллергические реакции (в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь).
Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.
Слюноотделение и брадикардию могут уменьшить холиноблокаторы (атропин и т.п.). В случае появления нежелательных эффектов следует снизить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1-2 дня).
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки №10×5 в блистерах в коробке из картона.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
Людям с нарушением зрения 