действующее вещество: irbesartan;
1 таблетка содержит 300 мг ирбесартана;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, полоксамер, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код АТС С09С А04.
Эссенциальная гипертензия.
Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа в составе АД.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг ( 1 / 2 таблетки) 1 раз в сутки с пищей или натощак. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль артериального давления, чем в дозе 75 мг.
Препарат назначают 1 раз в сутки в одно и то же самое время независимо от приема пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Дозу подбирать в зависимости от показателей артериального давления в ответ на прием препарата.
Для пациентов, у которых артериальное давление недостаточно регулируется дозе 150 мг 1 раз в сутки, суточную дозу можно увеличить до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, или можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. В частности, было показано, что присоединение к терапии препаратом диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект. Дальнейшее повышение дозы не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
Для пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз в сутки, затем довести ее до 300 мг 1 раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеваниями почек. Позы-ный нефропротективный влияние препарата на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа был показан в исследованиях, где для достижения целевого уровня артериального давления ирбесартан применяли как дополнение к другим антигипертензивных средств в случае необходимости.
Снижение ОЦК. Пониженный объем жидкости / циркулирующей крови и / или недостаток натрия необходимо откорректировать до начала применения ирбесартана.
Почечная недостаточность. Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Реакции можно распределить по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (более 1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия нечасто - тахикардия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, ортостатическая головокружение нечасто - повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота нечасто - диарея, диспепсия, изжога, дизгевзия, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы повышенного риска.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - скелетно-мышечный боль, боль в грудной клетке.
Со стороны кожных покровов: нечасто - лейкоцитокластический васкулит, гиперемия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Другие: нечасто - половая дисфункция, увеличение уровня КФК, гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина, артралгия, миалгия, мышечные судороги.
Случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) выражаются в артериальной гипотензии, тахикардии или брадикардии.
Лечение: показано промывание желудка, прием активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и, при необходимости, проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Подтверждено, что применение АРА II в течение II и III триместров беременности является причиной фетотоксичности у человека (пониженная функция почек, олигогидраминоз, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалимия). Применение препарата противопоказано во II и III триместрах беременности. С целью предостережения не рекомендуется применять в I триместре беременности. Необходимо перейти на альтернативную терапию до начала запланированной беременности. Если беременность диагностирована, применение ирбесартана необходимо прекратить как можно быстрее и проверить состояние черепа плода и функцию почек с помощью эхографии, если по невнимательности лечение продолжалось длительное время. Применение препарата противопоказано в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ирбесартан в грудное молоко.
Препарат не применяют детям в связи с отсутствием опыта применения и недо-статность данных относительно его безопасности и эффективности.
Снижение ОЦК. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и / или пониженной концентрацией натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограниченным употреблением соли, диареи или рвоты. Эти показатели необходимо привести в норму до начала применения препарата.
Артериальная реноваскулярная гипертензия. При применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Для лечения пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения препарата у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки не существует.
Пациенты с артериальной гипертензией, заболеваниями почек и сахарным диабетом II типа . Влияние ирбесартана на почки и сердечно-сосудистую систему ни был одинаковым во всех подгруппах, которые были проанализированы в исследовании пациентов с тяжелым заболеванием почек. В частности, он вы-появился менее благоприятным для женщин и лиц негроидной расы. Сообщалось, что при к-исследованиях такие побочные эффекты как ортостатическое головокружение, ортостатическая гипотензия, ске-летно-мышечная боль, гиперкалиемия у больных сахарным диабетом с артериальной гипертензией, хронической почечной недостаточностью с выраженной протеинурией, получавших ирбесартан, наблюдались более чем у больных, получавших плацебо. У больных артериальной гипертензией и прогрессирующей диабетической нефропатией также встречались снижение уровня гемоглобина.
Гиперкалиемия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, во время лечения ирбесартаном может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, выраженной протеинурии вследствие диабетической нефропатии и / или сердечной недостаточности. Рекомендуется тщательный контроль концентраций калия в сыворотке крови у пациентов группы риска.
Литий. Одновременно применять литий и ирбесартан не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, необходимо особенно осторожно применять пациентам со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин. Поэтому применять ирбесартан для лечения таких пациентов не рекомендуется.
Общие особенности. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостерон (например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина-II, которые влияют на эту систему, ассоциировалось с острой артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и иногда острой почечной недостаточностью. Как и при применении любого антигипертензивного агента, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульта. Как и ингибиторы АПФ, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина, очевидно, менее эффективно снижают артериальное давление у представителей черной расы, чем у представителей других рас, возможно, потому, что среди популяции пациентов черной расы с артериальной гипертензией чаще встречаются состояния с низким уровнем ренина.
Данные о влиянии на способность управлять артотранспортом отсутствуют. Управляя транспортным средством или работая с другими механизмами, следует принимать во внимание, что во время лечения могут наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость.
Диуретики и другие антигипертензивные средства. Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие ирбесартана; несмотря на это, ирбесартан безопасно применяли с другими гипотензивными агентами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение высокой дозой диуретиков может привести к обезвоживанию организма и повысить риск развития артериальной гипотензии в начале лечения.
Калиевые добавки и диуретики, которые сохраняют калий, могут привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Поэтому не рекомендуется одновременно применять такие средства с Ирбе-Сартана.
Литий. Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В редких случаях подобные эффекты наблюдались при применении ирбесартана. Поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если же она необходима, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (> 3 г в сутки) и неселективные НПВП) может наблюдаться ослабление их антигипертензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая вероятность развития острой почечной недостаточности, и приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо провести соответствующее насыщение жидкостью и осуществлять контроль за функцией почек в начале комбинированной терапии и периодически в дальнейшем.
Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. В клинических исследованиях гидрохлоротиазид не влиял на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется с помощью CYP2C9 и в меньшей степени - путем глюкуронизации. Не наблюдалось существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучали. Фармакокинетика дигоксина не менялась при одновременном применении с ирбесартаном.
Фармакодинамика.
Апровель - сильнодействующий, перорально активный селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованные через рецептор типа АО 1 , независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективная антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (АТ 1 ) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении в рекомендованных дозах уровень калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не ингибируется АПФ (киназу II) - фермент, который производит ангиотензин II, осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации. Максимальное снижение артериального давления развивается через 3-6 ч после однократного приема, сохраняется в течение 24 часов. Стойкий клинический эффект развивается через 1-2 недели применения препарата, максимальный - на 4-6-й неделе после начала применения. После прекращения терапии артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность не зависит от пола и возраста пациентов.
Фармакокинетика.
После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 60-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается ется через 1,5-2 часа. Связывание с белками плазмы крови около 96%, объем распределения - 53-93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита - глюкуронида (6%). В терапевтическом диа-пазона доз характеризуется линейной фармакокинетикой, период полувыведения составляет 11-15 часов. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл / мин и 3-3,5 мл / мин от-чества. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и калом (80%) и с мочой (20%).
Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или у больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести.
У пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились.
таблетки круглой формы с фаской, белого или почти белого цвета, с насечкой.
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевский витаминный завод».
Украина, 04073, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua
Людям с нарушением зрения 