действующее вещество: иsosorbide dinitrate;
1 мл концентрата содержит изосорбида динитрата 1 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.
Код ATC C01D A08.
Препарат применять внутривенно или интракоронарно для интенсивной терапии у взрослых исключительно в условиях стационара!
Доза определяется индивидуально с учетом клинической картины и состояния пациента, при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.
Введение . Терапию начинать с дозы 2 мг / час, постепенно доводя ее до необходимой для обеспечения оптимального терапевтического эффекта. Средняя доза составляет 7,5 мг / час. Максимальная доза обычно не превышает 10 мг / час, но для пациентов с сердечной недостаточностью эта доза может быть повышена до 10-50 мг / час. Для введения применять только разведенный препарат!
Интракоронарное введения . Применяется при проведении перкутанной транслюминальной коронароангиопластикы. Обычно препарат вводят в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона в дозе 1 мг. Далее препарат можно вводить в течение 30 минут в дозах, не превышающих 5 мг.
Способ применения .
0,1% раствор препарата вводить:
Приготовление растворов различной концентрации:
0,1 мг / мл (0,01%): 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.
0,2 мг / мл (0,02%): 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.
Растворы для разведения : физиологический раствор, 5-30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин.
Препарат можно вводить в неразбавленном виде 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрата. Обычно таким образом препарат вводят интракоронарно.
При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные явления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, брадикардия, обострение / увеличение частоты приступов стенокардии, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, запор.
Общие нарушения: слабость, заторможенность, потливость, сонливость, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.
Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.
Со стороны нервной системы: ощущение жара, приливы крови к лицу и шее, беспокойство, головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: периферические отеки, сыпь, бледность кожных покровов, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
Со стороны органов зрения: глаукома, нечеткость зрения.
Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужение поля зрения.
Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратов; изменения в месте введения.
Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.
Симптомы: снижение артериального давления до 90 мм рт ст. и ниже; бледность; повышенная потливость; слабое наполнение пульса тахикардия головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела) головная боль; слабость, тошнота рвота диарея судороги метгемоглобинемия может привести к потере сознания, остановке сердца.
У пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии и цианоза с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца.
Возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата нельзя исключать. Очень большие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что может привести к церебральным симптомов.
Лечение. Общие мероприятия : прекратить поступление препарата в организм человека; предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми вверх ногами обеспечить поступление кислорода; увеличить объем циркулирующей крови, провести специальную противошоковую терапию в условиях отделения интенсивной терапии.
Кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.
Специальные мероприятия : повысить артериальное давление, если он очень низкий; применить норэпинефрина гидрохлорид или другие вазоконстрикторы. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. Можно применять переливание крови, гемодиализ.
Лечение метгемоглобинемии :
витамин С - 1 г перорально или внутривенно.
Метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно.
Толуидиновый синий - в начале 2-4 мг / кг, в дальнейшем, при необходимости, можно повторять введения доз по 2 мг / кг с интервалом в 1:00.
Реанимационные мероприятия : в случае остановки дыхания или сердечной деятельности немедленно принять реанимационных мероприятий.
Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат можно применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Опыт применения у детей отсутствует.
Препарат следует назначать с особой осторожностью и при постоянном медицинском наблюдении при:
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатических реакций, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
При применении препарата описаны случаи развития толерантности (снижение эффекта), а также перекрестная толерантность к другим нитратов (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Для предотвращения снижения или потери эффективности следует избегать длительного введения высоких доз, после 3-6 недель регулярного применения препарата делать перерыв на 3-5 дней, применяя в этот период другие антиангинальные средства.
Для инфузии препарата можно применять системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Показано, что инфузионные системы, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, приводят к потере активного вещества через адсорбцию. В случае необходимости их применения дозу препарата необходимо увеличивать.
Так как препарат является перенасыщенным раствором изосорбида динитрата, иногда, при применении неразбавленного препарата может наблюдаться кристаллический осадок. При наличии кристаллов безопаснее раствор не употреблять, хотя эффективность его не меняется. Препарат не назначают пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил).
Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров.
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.
Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.
Дигидроэрготамин - концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
Симпатомиметики (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин ) - возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.
Гепарин - возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.
Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитрата.
Миотические средства - изосорбида динитрат снижает их эффективность.
Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например этацизин, этмозин) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.
Фармакологические .
Изосорбида динитрат - антиангинальное средство, вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды, расслабляет также артерии. За счет этого уменьшается объем венозного возврата к сердцу; таким образом снижаются желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку). Действие на артерии, а при более высоких дозах - на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребности сердца в кислороде. Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Этот эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию ишемизированных участков.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. При ишемической болезни сердца изосорбида динитрат повышает толерантность к физической нагрузке. Препарат также расслабляет мускулатуру бронхов, а также мышц желудочно-кишечного, желчевыводящих и мочевыводящих путей. Изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NО), что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и последующего увеличения концентрации циклического гуанозилмонофосфату (цГМФ) последний считается медиатором расслабления.
Фармакокинетика.
Период полувыведения изосорбида динитрата после инфузии составляет 20 минут. Изосорбида динитрат метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболита фармакологически активны. Выводится препарат с мочой, практически полностью в виде метаболитов. Биодоступность составляет 25%.
прозрачная бесцветная жидкость.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 о С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 мл в ампулах, по 10 ампул (5х2) в блистерах или кассетах в пачке из картона.
По рецепту.
ПАО «Фармак» (производство и упаковки).
ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии).
04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63, Украина (ПАО «Фармак»).
93000, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, 33, Украина (ООО НПФ «МИКРОХИМ»).
ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».
93000, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, 33, Украина.
Людям с нарушением зрения 