действующее вещество: изосорбида динитрат;
1 таблетка содержит изосорбида динитрата 20 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат лактоза моногидрат.
Таблетки.
Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Изосорбида динитрат. Код АТС С01D А08.
Дозировка и длительность терапии определяет врач индивидуально.
Применяют взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в день за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной - 120 мг в сутки.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.
Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4:00.
Пациентам пожилого возраста доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и / или печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия и / или ортостатическая гипотензия в отдельных случаях - учащение приступов стенокардии, брадикардия, бледность кожных покровов, нарушение сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии / инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль ( «нитратный головная боль» в начале лечения, который обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым)), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит / синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужение поля зрения.
Общие нарушения: потливость, слабость, приливы, гипергидроз, ощущение жара, периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью), гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбида динитратиндукованои гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида днитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.
Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.
Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.
Симптомы: снижение артериального давления, бледность, повышенная потливость, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, дальнейшим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.
При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.
Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, проводят коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, затем - в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузионная терапия, гемодиализ.
Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Опыт применения у детей отсутствует.
Препарат применяют для устранения приступов стенокардии.
При применении препарата описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Изо-Мик ® 20 мг 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Изо-Мик ® 20 мг другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатических реакций, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печень, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Отменять Изо-Мик ® 20 мг следует постепенным снижением дозы.
Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и / или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитратиндуктивного головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрата.
Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения Изо-Мик ® 20 мг следует воздержаться от употребления алкоголя.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.
У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.
Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.
Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики -
потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.
Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.
Дигидроэрготамин - концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.
Норадреналин, ацетилхолин, гистанин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может буты их физиологическим антогонистом.
Гепарин - возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.
Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности, при комбинированном применении с изосорбида динитрата.
Миотические средства - изосорбида динитрат снижает их эффективность.
Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например этацизин, этмозин) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) - при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.
Алкоголь - возможны тяжелые дисульфид-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.
Симпатомиметики (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) - возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.
Фармакодинамика. Изосорбид динитрата - один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO).
NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату (цГМФ). В результате стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и меняется Фосфоритование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилування легких цепей миозина и снижение контрактильности.
Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственной коронаророзширюючою действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Проявляет гипотензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.
Фармакокинетика. Биодоступность после приема внутрь составляет 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15-40 минут, максимальный эффект развивается через 1,5-2 часа, общая продолжительность действия - 4-6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4:00, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.
таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, с плоской поверхностью, фаской.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 о С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
По 50 таблеток в банке в пачке из картона.
По рецепту.
ООО НПФ «Микрохим».
93009, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, 33, Украина.
Людям с нарушением зрения 