действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, с модифицированным высвобождением содержит 4 мг доксазозина в виде доксазозина мезилат;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактоза, магния стеарат, Опадрай белый Y-1-7000 (содержит гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.
Селективный антагонист α 1 -адренорецепторов.
Код АТС С02С А04.
артериальная гипертензия
Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и может применяться как средство первого ряда для большинства больных с целью контроля артериального давления. У пациентов, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления с применением одного антигипертензивного препарата, доксазозин может быть применен в сочетании с другими лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-блокаторы, антагонисты кальция или с ингибиторами АПФ.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. Больным ДГПЖ можно назначать Камирен XL как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. При назначении препарата больным с ДГПЖ и нормальным артериальным давлением изменения последнего несущественны. Больным с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Камирен XL.
Повышенная чувствительность к хиназолина, доксазозина или к любому другому компоненту препарата.
Камирен XL, таблетки с модифицированным высвобождением, необходимо глотать целиком, запивая некоторым количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, ломать или измельчать. Препарат можно принимать до, во время или после еды.
Артериальная гипертензия и доброкачественная гиперплазия простаты
Доза Камирен XL является 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект препарата достигается через 4 недели лечения. Суточная доза 4 мг эффективна для большинства пациентов. Если через 4 недели лечения не достигается адекватного эффекта, то при условии нормального переносимость препарата пациентом можно увеличить дозу до 8 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза - 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста применяют обычную дозу для взрослых.
Пациенты с почечной недостаточностью несмотря на то, что фармакокинетические параметры практически неизменны у пациентов с почечной недостаточностью и отсутствуют сообщения об ухудшении исходной почечной функции при применении доксазозина, большинству пациентов можно применять обычный режим дозирования.
Пациенты с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.
Если пациент пропустил прием дозы, это не принимают во внимание, а следующую таблетку следует принять в обычное время.
Как и другие антагонисты α 1 -адренорецепторов, доксазозин может также вызвать ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения. Камирен XL в виде таблеток с модифицированным высвобождением действующего вещества обеспечивает равномерную концентрацию доксазозина в плазме крови без выраженного пика, поэтому риск появления ортостатической гипотензии или других побочных эффектов ниже по сравнению с риском при применении обычных таблеток. Эти явления, как правило, исчезают спонтанно, но при появлении длительных или выраженных побочных реакций рекомендуется уменьшить дозу или отменить препарат.
Наиболее распространенные побочные реакции, связанные с доксазозином, были постурального образца (очень редко встречалось синкопе) или были неспецифическими и включали:
нарушения со стороны пищеварительного тракта : тошнота
нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, потеря сознания, сонливость
нарушения со стороны дыхательной системы: ринит
организм в целом: астения, отеки, повышенная утомляемость, недомогание.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Опыт применения доксазозина показал практически такие же побочные эффекты, что и при применении при артериальной гипертензии.
Возможно возникновение следующих дополнительных типов нежелательных реакций:
Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения
нарушения со стороны органа слуха и равновесия : шум в ушах
порушенняз стороны органа зрения: нарушение четкости зрения, интраоперационный синдром атонической радужки;
нарушения со стороны пищеварительного тракта : боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота
нарушения со стороны пищеварительной системы : холестаз, гепатит, желтуха;
нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции
нарушение метаболизма и обмен веществ: анорексия;
нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия
нарушения со стороны нервной системы: гипестезия, парестезии, тремор
психические нарушения : ажитация, повышенная тревожность, депрессия, бессонница, нервозность;
нарушения со стороны мочеполовой системы : дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи
нарушения со стороны репродуктивной системы : гинекомастия , импотенция, приапизм, задержка эякуляции;
нарушения со стороны дыхательной системы: усиление бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение;
нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки : алопеция, зуд, пурпура, сыпь, крапивница
нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : приливы крови с ощущением жара, постуральная гипотензия
другие: нарушение печеночных лабораторных параметров, увеличение массы тела, боль.
Ниже приведены другие побочные реакции, которые отмечались в пострегистрационных периоде у больных с артериаль гипертензией: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, сердечные аритмии.
Если передозировка привело артериальной гипотензии, больного следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками крови, диализ неэффективен.
Из-за отсутствия соответствующих и хорошо контролируемых исследований в период беременности и кормления грудью безопасность доксазозина в этих категорий пациентов не установлена. В связи с этим применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно лишь тогда, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Камирен XL не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность и эффективность этого препарата в педиатрической практике не изучались.
Постуральная гипотензия / Синкопе
Как и для всех альфа-блокаторов, в незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, которая проявляется в виде головокружении и слабости, в очень редких случаях может наблюдаться потеря сознания (синкопе), возникшая в результате начатой терапии.
Назначая терапию любым эффективным α-блокаторами, пациенту следует сообщить, как избежать симптомов, связанных с постуральной гипотензии и какие меры он должен принять.
Пациентов следует предупредить о возможности возникновения вышеуказанных ситуаций, в результате которых может возникнуть головокружение и потеря сознания в течение начальной терапии доксазозином.
печеночная недостаточность
Следует соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.
Интраоперационный синдром атонической радужки
Во время оперативного вмешательства по поводу каракты у пациентов, принимающих или принимавших блокаторы α 1 рецепторов, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome - IFIS - вариант синдрома малой зрачка). Поскольку IFIS может вызвать технические трудности, во время выполнения оперативного вмешательства необходимо предупредить хирурга-офтальмолога о текущем прием блокаторов α 1 рецепторов или прием этих препаратов в прошлом перед операцией.
Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами неперенисомисти галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.
Применение с ингибиторами PDE-5 (фосфодиэстеразы 5 тип)
Применение доксазозина на фоне применения ингибиторов PDE-5 следует осуществлять с осторожностью, ведь у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии.
Другое
Большее количество доксазозина в плазме крови (98%) связывается с белками. Доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин. Клинический опыт указывает на отсутствие негативных взаимодействий при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-блокаторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, противодиабетических препаратов для перорального применения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Применение доксазозина больным артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления вследствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой a 1 -адренорецепторов, которые находятся в сосудах. Обычно максимальное снижение АД наблюдается в течение 2-6 часов после приема разовой дозы. У больных с артериальной гипертензией артериальное давление во время лечения доксазозином был одинаковым в положении лежа и стоя.
Пациенты с артериальной гипертензией, принимающих обычные таблетки Камирен, могут заменить их таблетками с модифицированным высвобождением Камирен XL. Эффективность и безопасность лечения не изменяются. Влияние на функцию сердца незначительно и временным. В отличие от неселективных a 1 адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.
При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Стабильный эффект снижения АД наблюдается через несколько недель регулярного приема. Если эффект является неудовлетворительным, пациентам можно параллельно назначать другие антигипертензивные средства: β-блокаторы, диуретики, антагонисты кальциевых каналов или ингибиторы АПФ.
Доксазозин имеет благоприятное влияние на липиды крови со значительным повышением отношение липидов высокой плотности к общему уровню и существенного уменьшения суммарного количества триглицеридов и общего уровня холестерина. Это дает ему преимущества над диуретиками и β-адренорецепторов, которые оказывают негативное влияние на эти параметры.
Учитывая установлена связь артериальной гипертензии и нарушений липидного обмена с ишемической болезнью сердца благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень атерогенных липидов приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
Лечение с применением доксазозина мало результатом уменьшения левожелудочковой гипертрофии, ингибирование агрегации тромбоцитов и повышение активности в тканях плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов, у которых она нарушена.
Для доксазозина практически отсутствуют нежелательные метаболические эффекты и его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, подагрой.
У пациентов с артериальной гипертензией было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной дисфункции. У пациентов, принимавших доксазозин, зарегистрированная меньшее количество новых случаев эректильных дисфункций сравнению с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.
Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики, уменьшение проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α 1 -адренорецепторов, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.
Доксазозин является сильным блокатором α 1 -адренорецепторов подтипа ИА, которые составляют около 70% всех подтипов рецепторов, у предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЖ.
Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность во время длительного лечения пациентов с ДГПЖ (до 48 месяцев).
Фармакокинетика.
Камирен XL, таблетки с модифицированным высвобождением, хорошо всасываются после приема внутрь. Максимальная концентрация доксазозина в плазме крови постепенно достигается через 8-9 часов. Максимальные концентрации в плазме крови вещества из таблеток с модифицированным высвобождением составляют только 1/3 концентраций из стандартных таблеток, в то время как низкие концентрации одинаковы в обеих формах препарата. Поэтому профиль доксазозина в в плазме крови более одинаковым.
Выведение из плазмы крови двухфазное с конечным периодом полувыведения 22 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетические особенности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Существуют ограниченные данные по пациентов с нарушенной функцией печени и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин).
Так как лекарственное средство метаболизируется в печени, применение доксазозина пациентам с нарушенной функцией печени следует осуществлять с осторожностью.
Примерно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.
Доксазозин преимущественно метаболизируется путем О-деметилирования и гидроксилирования.
белые круглые несколько двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
5 лет.
Лекарственный препарат не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
КРКА, д.д., Ново место, Словения / КRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Людям с нарушением зрения 