Инструкция к препарату КАПИКОР Р-Р500 182.5МГ 5МЛ#10

Состав

действующие вещества: мельдонию дигидрат (мельдоний), гамма-бутиробетаина дигидрат;

1 ампула (5 мл раствора для инъекций) содержит мельдонию дигидрата 500 мг гамма-бутиробетаина дигидрата 182, 5 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Кардиологические комбинированные лекарственные средства.

Код АТХ С01Е Х.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Капикор ® ─ комплексный препарат, терапевтические эффекты которого обусловлены комбинацией двух активных компонентов:

• мельдонию дигидрата;
• гамма-бутиробетаина дигидрата.

Такая комбинация обеспечивает мощную и быструю кардио- и церебропротекторное действие Капикору ®, устраняя зависимость скорости наступления терапевтических эффектов от истощения организма в условиях ишемии и стресса различного генеза (оксидативного в том числе).

Гамма - бутиробетаина дигидрат усиливает действие Капикору ® , влияя на индукцию биосинтеза NO, защищает клетки от токсического воздействия свободных радикалов, нормализует оксидантный гомеостаз на клеточном уровне, положительно влияет на функцию эндотелия, ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, адгезию нейтрофилов к эндотелию, миграцию моноцитов.

Мельдонию дигидрат тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот и их метаболитов в митохондриях. Благодаря снижению биосинтеза карнитина, что сохраняет аэробный путь метаболизма в условиях тканевой гипоксии он предотвращает истощение запасов АТФ и креатинфосфата в клетках, накоплению молочной кислоты и возникновению клеточного ацидоза, нарушения ферментативных процессов и дисфункции ионных каналов, а также оказывает определенное влияние на повышение концентрации в организме гамма-бутиробетаина дигидрата.

Эти совокупные механизмы обеспечивают оптимальный уровень гамма-бутиробетаина дигидрата, что обусловливает более выражены и быстрые NO-зависимые эффекты: сосудорасширяющий, антиагрегантный, антикоагулянтный, антиоксидантный и другие; влияет на регуляцию апоптоза и пролиферации, поддержания сосудистого гомеостаза и др.

Препарат оказывает антиишемический, церебро-, кардиопротекторный и имунокорегуюча эффекты.

При сердечной недостаточности Капикор ® улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке; при стабильной стенокардии II и III функционального класса снижает частоту сердечных приступов обеспечивает умеренный гипотензивный эффект и нормализует ритм сердечных сокращений.

При сосудистых поражениях головного мозга Капикор ® улучшает церебральную гемодинамику, нормализует метаболизм в нервных клетках, оптимизирует потребление кислорода мозговой тканью, благодаря чему достигается эффект улучшения когнитивных функций, умственной и физической деятельности, нормализация психоэмоционального состояния, снижение чувства переутомления.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата составляет 100%. После введения максимальная концентрация действующих веществ достигается сразу же после введения. Период полувыведения составляет 3 - 6:00.

Показания

В составе комплексной терапии:

• ишемической болезни сердца, стенокардии, особенно при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии;
• хронической сердечной недостаточности
• постинфарктный кардиосклероз;
• дисгормональной кардиомиопатии;
•  острого и хронического нарушения мозгового кровообращения (инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия, цереброваскулярная недостаточность);
• нейроциркуляторной дистонии и вегетососудистой дисфункции
• в период реабилитации послеинфарктных больных для увеличения переносимости физической нагрузки;
• для восстановления функции эндотелия при артериальной гипертензии, атеросклерозе, ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда, цереброваскулярных заболеваниях, почечной недостаточности, бронхиальной астме, первичной легочной гипертензии, сахарном диабете, эректильной дисфункции, гестозах, метаболическом синдроме и др.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентов.

Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст (до 18 лет).

Тяжелые нарушения функции печени и / или почек, почечная и печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Капикор ® можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающие микроциркуляцию.

Препарат может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения нарушений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванных АЗТ, которые приводят к дисфункции митофондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительный эффект при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного эталоном, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2   -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинина в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.

Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

-За возможного развития стимулирующего эффекта последний прием препарата рекомендуется не позднее чем за 3-4 часа до сна.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения Капикору ® во время беременности не доказана. Для предотвращения возможного негативного влияния на плод во время беременности препарат не назначают.

Не выявлено, выделяется Капикор ® в грудное молоко. Если лечение препаратом Капикор ® для женщины является необходимым, тогда кормления грудью прекращают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Дети

Применение препарата детям противопоказано.

Способ применения и дозы

Назначают внутривенно.

В составе комплексной терапии ─ по 10 мл 1 раз в сутки. Курс лечения - 14 дней.

Для дальнейшего лечения необходимо перейти на прием препарата в виде капсул. Курс лечения - от 2 до 6 недель.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Передозировка

Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию.

Симптомы : снижение артериального давления (проявляется в виде головной боли, головокружения), учащенное сердцебиение, возбуждение центральной нервной системы.

Лечение. ОСОБЫЕ.

При тяжелом передозировке следует контролировать функции почек и печени.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы в соответствии с системами органов и частоте возникновения MedRA: часто (≥1 / 100 до <1/10), редко (≥1 / 10000 до <1/1000).

Со стороны иммунной системы : часто - аллергические реакции, редко - повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции в шок.

Со стороны психики : редко - возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы : часто - головные боли, редко - парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.

Со стороны сердца : редко - изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боли в груди.

Со стороны кровеносной системы : редко - повышение / снижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожи.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : часто - инфекции дыхательных путей, редко - воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : часто - диспепсия, редко - дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко - сыпь, общие / макулезно / папулезные высыпания, зуд.

Со стороны костно-мышечной и сопутствующей системы : редко - боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы : редко - поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения : редко - общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица и ног, чувство жара или холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.

Исследование : часто - дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка, редко - отклонение в ЭКГ (ЭКГ), ускорение ритма сердца, эозинофилия.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл раствора для инъекций в 1 ампуле.

По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Олайнфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Улица Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия / 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.