Инструкция к препарату Карбетоцин-Фармак раствор для инъекций 100мкг/мл по 1мл №1

Состав

действующее вещество: карбетоцин;

1 мл раствора для инъекций содержит 0,1 мг карбетоцина;

другие составляющие: маннит, кислота янтарная, метионин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов). Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и их производные. Код ATХ H01B B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карбетоцин является агонистом длительного действия окситоцина.

Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает уже начавшиеся сокращения и повышает тонус мускулатуры матки.

В постнатальном периоде карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина интенсивное начало сократительного действия с мощными сокращениями достигается в течение 2 минут.

Однократное введение 100 мкг карбетоцина внутривенно после рождения ребенка достаточно для поддержания адекватной сократимости матки, что предотвращает атонию матки и чрезмерную кровопотерю, по сравнению с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Фармакокинетика.

Карбетоцин носит двухфазный характер элиминации после введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 минут. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками.

У 5 здоровых кормящих матерей концентрацию карбетоцина в плазме крови можно было выявить через 15 минут, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигла в пределах 60 минут. Через 120 минут максимальная концентрация в грудном молоке была примерно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.

Показания

Для профилактики атонии матки в случае кесарева сечения, осуществлявшегося с применением спинальной или эпидуральной анестезии.

Противопоказания

• Период беременности и родов до рождения ребенка.
• Не следует использовать для стимуляции родовой деятельности.
• Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину или любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата.
• Заболевание печени и почек.
• Эпизоды преэклампсии и эклампсии.
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.
• Эпилепсия.

Особые меры безопасности

Карбетоцин следует применять только в хорошо оборудованных акушерских стационарах при постоянном наличии подготовленного персонала, имеющего надлежащую квалификацию.

Карбетоцин – Фармак предназначен только для внутривенного введения. Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий механических примесей.

Неиспользованный препарат следует уничтожить согласно местным требованиям к утилизации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

При применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков какого-либо лекарственного взаимодействия.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, свойственных окситоцину.

Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3–4 ч после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии.

Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилергометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного воздействия возрастает, если окситоцин или метилергометрин назначают после карбетоцина.

Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект возможен в случае с карбетоцином. В этой связи одновременное применение простагландинов и карбетоцина не рекомендовано. Если препараты необходимо вводить одновременно, за пациенткой следует тщательный контроль.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при одновременном применении с окситоцином.

Особенности по применению

Применение карбетоцина на любом этапе родов неприемлемо, поскольку его гистеротоническое действие длится несколько часов. Это свойство представляет существенное отличие по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина.

Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, его причину следует уточнить. К возможным причинам можно отнести неполное отделение плаценты, неадекватную вычистку или ушивание матки, коагулопатию.

При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как следствие, при длительном кровотечении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения другого утеротоника.

До сих пор отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о его применении после окситоцина при персистирующей атонии матки.

В ходе экспериментальных исследований на животных было обнаружено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью (активность вазопрессина < 25 МЕ/флакон), следовательно, не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, получающих интенсивную инфузионную терапию. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними признаками этого состояния как сонливость, вялость и головные боли.

Карбетоцин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых может сопровождаться резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может повлиять на уже перегруженную сердечно-сосудистую систему. В таких особых случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы введения.

Исследования применения карбетоцина пациентам с эклампсией отсутствуют.

Исследования применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета в настоящее время отсутствуют. Не изучалась эффективность карбетоцина при обычном течении родов.

Это лекарственное средство содержит менее 0,012 ммоль (0,276 мг)/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Карбетоцин противопоказан в период беременности, его нельзя применять для стимуляции родовой деятельности.

Период кормления грудью.

В ходе клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации.

Выявлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко.

Предполагается, что после однократной инъекции незначительное количество карбетоцина попадает в организм ребенка вместе с молозивом или грудным молоком и в дальнейшем разрушается ферментами в кишечнике ребенка.

Кормление грудью не следует ограничивать после применения карбетоцина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами не оценивалось из-за несоответствия клинической ситуации.

Способ применения и дозы

Карбетоцин – Фармак вводить только внутривенно при наличии соответствующего медицинского надзора в условиях стационара.

Препарат вводить в дозе 1 мл однократно медленно, в течение 1 минуты только после проведения кесарева сечения и рождения ребенка. Карбетоцин – Фармак следует вводить сразу после родов, желательно перед отделением плаценты. В последствии препарат вводить не нужно.

Дети.

Не использовать детям.

Передозировка

Превышение дозы карбетоцина может вызвать повышение активности матки.

Гиперактивность, сопровождающаяся сильными (тоническими) или пролонгированными (тетаническими) сокращениями, обусловленными передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению.

В тяжелых случаях передозировка окситоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, то нельзя исключить возможность развития подобных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если есть симптомы передозировки, роженице следует начать оксигенотерапию. При гипергидратации существенным является ограничение количества жидкости, стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его возможном проявлении.

Побочные эффекты

В период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина.

*Касается побочных реакций, о которых сообщалось при применении окситоцина (близким по структуре к карбетоцину)

В ходе клинических исследований отмечены единичные случаи повышенной потливости.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях .

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной картонной пачке для защиты препарата от света. Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Учитывая отсутствие исследований совместимости, это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами.

Упаковка

По 1 мл в ампулах. По 5 ампул в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Или по 1 мл во флаконах. По 1 флакону в пачке.

Или по 1 мл в предварительно наполненных шприцах. По 1 шприцу с иглой в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Или по 2 шприца без игл в блистере. По 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.