действующее вещество: асеtylsalicylic acid;
1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты в пересчете на 100% сухое вещество 75 мг
Вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (200), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
пленочная оболочка: Opadry II 85G18490 white (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), лецитин).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.
Основной фармакологический эффект - ингибирование образования простагландинов и тромбоксана. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект позвьязаний с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G / H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме.
Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается - у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5-2 часа.
При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.
Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы составляет 80-90%. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл / кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25-30%). Небольшое количество выводится с грудным молоком. Магний может проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита - салицилата -
в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь она является доминирующей в плазме.
Вывод. Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведен объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2% - если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия) печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения функции почек (уровень клубочковой фильтрации
Противопоказания для одновременного применения.
Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
Ацетазоламид. Возможно увеличение концентрации ацетазоламиду может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламиду (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).
Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (˃500 мг) подавляется метаболизм этих препаратов, также может снижаться экскреция мочевой кислоты.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Метотрексат. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Клопидогрел, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение проводят с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.
Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.
Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирования гликопротеинових IIb, / ИИИa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.
Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.
Если две или более из вышеупомянутых веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергического эффекта усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиление геморрагического диатеза.
НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.
Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необотну агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Пациенты, которые принимают ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени принимают ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2:00 до приема ибупрофена.
Фуросемид. Возможно ингибирования проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.
Хинидин. Возможен аддитивный влияние на тромбоциты, что приводит к увеличению продолжительности кровотечения.
Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.
Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта).
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
Противодиабетические препараты. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов увеличивает риск возникновения гипогликемии.
Антациды. Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты.
Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.
Гинкго билоба. Совместное применение с гинкго билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.
Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Препарат Кардисейв применяют с осторожностью в следующих случаях:
Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата Кардисейв перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.
Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.
Через ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, повышает риск возникновения / усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаления зуба).
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Решение о применении препарата Кардисейв в I-II триместре беременности и в период кормления грудью должно приниматься после тщательной оценки соотношения польза / риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах (до 100 мг в сутки) и под тщательным наблюдением. Срок применения максимально короткий.
Препарат противопоказано применять в III триместре беременности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
Рекомендованная начальная доза - 150 мг в сутки. Поддерживающая доза - 75 мг в сутки.
Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия.
Рекомендуемая доза составляет 150-450 мг, применяют как можно скорее после появления симптомов.
Профилактика повторного тромбообразования.
Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов, у которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Рекомендуемая профилактическая доза - 75 мг в сутки.
Таблетки глотают целиком, при необходимости запивая водой. По желанию таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Курс лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Дети.
Препарат не следует применять детям.
Опасная доза - 150 мг / кг массы тела.
Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз препарата): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, помутнение сознания.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.
В случае тяжелого отравления угнетение центральной нервной системы может привести к коме, кардиоваскулярного коллапса и остановки дыхания.
Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (> 300 мг / кг) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза более 500 мг / кг может быть смертельной.
Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля.
Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Очень часто увеличена кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов.
Нечасто скрытое кровотечение.
Редко анемия в случае длительной терапии.
Очень редко гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы.
Нечасто анафилактические реакции, аллергический ринит.
Со стороны эндокринной системы.
Редко гипогликемия.
Со стороны нервной системы.
Часто: головная боль, бессонница.
Нечасто: головокружение (вертиго), дремота.
Редко интрацеребральный кровоизлияние.
Со стороны органов чувств.
Нечасто: звон в ушах.
Редко дозозависимая оборотная потеря слуха и глухота.
Со стороны дыхательной системы.
Часто бронхоспазм (у больных астмой).
Со стороны пищеварительного тракта.
Очень часто изжога, рефлюкс.
Часто эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея.
Нечасто язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в т. Ч. Рвота с кровью и дегтеобразный стул.
Редко желудочно-кишечные кровотечения, перфорации.
Очень редко стоматит, эзофагит, токсическое поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки.
Со стороны печени.
Редко: повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки.
Очень редко дозозависимый оборотный острый гепатит средней степени.
Со стороны кожи.
Часто крапивница, сыпь различного характера, ангионевротический отек, пурпура, геморрагический васкулит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке.
Без рецепта - 30 таблеток. По рецепту - 50 таблеток.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Людям с нарушением зрения 