действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид;1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит триметазидина дигiдрохлориду 35 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленоксид;пленочная оболочка: гипромеллоза, этилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, гладкие с обеих сторон.Фармакологическая группаКардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.
ФармакологическиеМеханизм действия.Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натрiево-калiевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя долго цепную 3-кетоацил-КоА тiолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.Клиническая эффективность и безопасность.Клинические исследования показали эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией в качестве монотерапии или в случае добавления к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.Исследование TRIMPOL-II. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 426 пациентов показало, что добавление триметазидина 60 мг в день до метопролола 100 мг (50 мг дважды в день) в течение 12 недель привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшение клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо: общая продолжительность нагрузки - +20,1 сек, p = 0,023; общая выполненная работа - +0,54 MET с, p = 0,001; время до появления снижение ST-сегмента на 1 мм - +33,4 сек, p = 0,003; время до возникновения приступа стенокардии - +33,9 сек, p <0,001; количество приступов стенокардии / неделю - -0,73, p = 0,014; применение нитратов короткого действия / неделю - -0,63, p = 0,032, без изменения показателей гемодинамики.Исследование SELLIER. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 223 пациентов показало, что в подгруппе пациентов (n = 173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения, по 35 мг (два раза в день) до 50 мг атенолола (один раз в день) в течение 8 недель, отмечалось достоверное увеличение (+34,4 сек, p = 0,03) времени до появления снижение ST-сегмента на 1 мм в тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12:00 после приема препарата. Также подтверждено достоверную разницу между триметазидином и плацебо по времени к возникновению приступа стенокардии (p = 0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов достоверной разницы выявлено не было (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).Исследование VASCO. В ходе рандомизированного двойного слепого исследования с участием 1962 пациентов, которое длилось 3 месяца, к терапии атенололом в дозе 50 мг в день добавляли триметазидин в дозе 70 мг в день или 140 мг, или плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не продемонстрировал преимуществ как по ергометричнимы показателям (общее время физической нагрузки, время до появления снижение ST-сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), так и по конечным точкам . Но пост-xoк анализ подгруппы пациентов с симптомами (n = 1574) показал, что при применении триметазидина в дозе 140 мг в день отмечалось достоверное улучшение общего времени физической нагрузки (23,8 с против +13,1 с плацебо; p = 0,001 ) и времени до возникновения приступа стенокардии (+46,3 с против +32,5 с плацебо; p = 0,005).
Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5:00 после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11:00 после приема концентрация триметазидина в плазме не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л / кг связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7:00 для здоровых молодых добровольцев и 12:00 для лиц старше 65 лет. Полный вывод триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.Особые группы пациентов.Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Клинические характеристикипоказанияВзрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействийВзаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающей препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).особенности примененияЭтот лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований.При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин.Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. Раздел «Побочные реакции»).Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:- пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);- пациентам старше 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не проявляют прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применения триметазидина в период беременности не рекомендуется.
Кормления грудью.Неизвестно, проникает триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных / младенцев применения лекарственного средства Карвидон-MR не рекомендуется в период кормления грудью.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.По данным клинических исследований триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Одна таблетка 35 мг триметазидина два раза в сутки во время еды.Препарат применяют внутрь утром и вечером.После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.Особые группы пациентов.Пациенты с почечной недостаточностьюДля пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).Пациенты пожилого возраста.У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышенной из-за возрастного снижения функции почек (см. Раздел «Фармакокинетика»). Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. Раздел «Особенности применения»).
Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.ПередозировкаКоличество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции, которые были определены как возможно связанные с применением триметазидина, классифицированные по системам органов и частоте их проявления:очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть определена согласно имеющейся информации).Со стороны нервной системы.Часто: головокружение, головная боль.Неизвестно: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног») и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна (бессонница, сонливость).Со стороны сердечно-сосудистой системы.Редко пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.Со стороны сосудов.Редко: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица.Со стороны желудочно-пищеварительного тракта.Часто боль в абдоминальной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвотаНеизвестно: запор.Со стороны кожи и подкожной ткани.Часто сыпь, зуд, крапивница.Неизвестно: острый генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания, ангионевротический отек.Со стороны системы крови и лимфатической системы.Неизвестно: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны гепатобiлiарнои системы:Неизвестно гепатитОбщие нарушения.Часто астения.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.В недоступном для детей месте.упаковкаПо 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной пачке.
По рецепту.
Микро Лабс Лимитед.
Людям с нарушением зрения 