действующее вещество: флупиртину малеат;
1 капсула содержит 100 мг флупиртину малеата;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, кополивидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,
оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат.
Капсулы.
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02В G07.
Лечение острой боли у взрослых. Катадолон можно применять только тогда, когда лечение с применением других обезболивающих препаратов (например, нестероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов) противопоказано.
Повышенная чувствительность к флупиртину малеата или любой вспомогательного вещества в составе препарата, печеночная энцефалопатия, холестаз, миастения ( Myasthenia gravis) , заболевания печени, алкоголизм, звон в ушах, одновременное применение флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированного повреждения печени.
Доза подбирается индивидуально, с учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству.
Флупиртин следует принимать в наименьшей эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для получения соответствующего обезболивающего эффекта. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Взрослым назначают по 1 капсуле 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случаях очень сильной боли дозу можно увеличить до 2 капсул препарата Катадолон 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза флупиртину малеата не должна превышать 600 мг (эквивалентно 6 капсулам препарата Катадолон).
Пациентам в возрасте от 65 лет на начальном этапе терапии следует применять Катадолон 2 раза в сутки - по 1 капсуле утром и вечером. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно увеличить.
В терапии пациентов, страдающих выраженной почечной недостаточностью, или пациентов с гипоальбуминемией не следует превышать суточную дозу 300 мг флупиртину малеата (3 капсулы).
Способ применения.
Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно, водой). Если это возможно, следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно, принимать препарат в положении сидя или стоя.
Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), очень редко ( <1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы
Нечасто гиперчувствительность, аллергические реакции, в редких случаях сопровождаются повышенной температурой тела, сыпью на коже, крапивницей и зудом.
Со стороны обмена веществ и питания
Часто отсутствие аппетита.
психические нарушения
Часто нарушения сна, депрессия, беспокойство и (или) нервозность.
Нечасто дезориентация.
Со стороны нервной системы
Часто головокружение, дрожь, головная боль.
Со стороны органов зрения
Нечасто: нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто диспепсия, изжога, тошнота / рвота, расстройства желудка, запоры; боли в животе, сухость слизистых оболочек ротовой полости, вздутие, диарея.
гепатобилиарной системы
Очень часто: повышение активности аминотрансферазы.
Частота неизвестна: гепатит (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них), печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто повышенное потоотделение.
общие нарушения
Очень часто повышенная утомляемость, особенно в начале лечения.
Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.
Известны отдельные случаи передозировки препарата с целью самоубийства.
При применении флупиртину малеата в дозе до 5 г наблюдаются такие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивное плач, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту.
Исследования на животных показали, что передозировка или отравления флупиртином может вызвать симптомы со стороны нервной системы и токсическое воздействие на печень.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузий электролитов.
После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6-12 часов. Симптомов, угрожающих жизни пациентов, не наблюдалось.
Следует применять симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.
Безопасность применения флупиртину для женщин в период беременности не исследовалась. Исследования на животных показали токсическое воздействие на фертильность в случае применения токсичных для матери доз, однако не продемонстрировали тератогенного действия. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Флупиртин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это жизненно необходимо.
Исследования свидетельствуют о наличии флупиртину в небольшом количестве в грудном молоке. Итак, Катадолон не применяется в период кормления грудью.
В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.
Нет данных о безопасности и эффективности применения флупиртину для детей и молодежи. Катадолон неприменим детям.
При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.
Пациентам в возрасте от 65 лет и с выраженным снижением функции почек, или гипоальбуминемией препарат назначают в скорректированной дозе (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Во время терапии с применением флупиртину малеата возможные ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов через методику анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови.
В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах наблюдается зеленый цвет мочи не является клиническим признаком патологии.
Во время лечения Катадолона следует еженедельно проводить проверку функций печени, поскольку сообщалось о повышенной активности печеночных ферментов, гепатит и печеночную недостаточность в связи с лечением флупиртином.
Если результаты исследований функции печени выходят за пределы нормальных или возникают клинические симптомы, характерные для заболеваний печени, следует прекратить лечение Катадолона.
Следует сообщить пациентов, во время лечения Катадолона им следует обращать внимание на все симптомы, характерные для повреждения печени (например, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, темную окраску мочи, желтуха, зуд), и прекратить применение Катадолона и немедленно обратиться за консультацией к врачу, если возник любой из этих симптомов.
На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами через возможное влияние на скорость реакции пациента.
Следует избегать одновременного применения флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно индуцированного повреждения печени.
Катадолон может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, которые имеют седативные свойства или миорелаксирующее действие.
Поскольку флупиртин значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснения с связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения с связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртину малеата с варфарином и диазепамом.
В случаях назначения Катадолона в курсе комбинированной терапии с производными кумарина (например варфарином) рекомендовано чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей корректировки дозы кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (аспирин или подобные ему препараты).
В случаях назначения Катадолона в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверки активности печеночных ферментов следует начинать сразу, в начале терапии, и проводить с регулярными интервалами. Не следует назначать флупиртину малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.
Фармакодинамика. Флупиртин относится к прототипов нового класса веществ SNEPCO ─ селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective NEuronal Potassium Channel Opener). Относится к неопиоидних анальгетиков центрального действия, не вызывает зависимости и привыкания.
Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К + ) нервной клетки. Благодаря этому растет отток ионов калия, обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов, поскольку ионы магния (Mg 2+ ), которые блокируют рецепторы NMDA, активация без предварительной деполяризации мембраны (механизм косвенного антагонизма к NMDA-рецепторов). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 - 5 НТ 1 -, 5НТ 2 -, допаминовыми, бензодиазепиновым, опиатными, центральными мускаринергичнимы или никотинергичнимы рецепторами.
Этот препарат центрального действия обеспечивает действие по трем основным направлениям.
Обезболивающее действие.
Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезалежних каналов ионов калия, что приводит к оттоку (К + ), происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, а возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртину к NMDA-рецепторов защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са ++ ). Поэтому снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са ++ ).
Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.
Миорелаксирующее действие.
Фармакологическое действие, которая обеспечивает описанный обезболивающее воздействие, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно, содействием захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим действием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: обеспечивается не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабления путем устранения напряжения мышц.
Влияние на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму.
Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов.
Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» ─ феномен, который приводит к наращиванию уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении такого изменения (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртину приводит к подавлению их действия. Таким образом обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму или в случаях уже существующего хронической боли происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.
Фармакокинетика. После приема внутрь около 90% дозы флупиртину всасывается через стенки желудочно-кишечного тракта.
Около 75% введенной дозы флупиртину испытывает метаболического преобразования в печени.
Вследствие метаболического преобразования, в результате гидролиза уретановой структуры, образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6 [4 фтор] -бензиламинопиридин) (II фаза реакции) и последующего ацетилирования амина (II фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% обезболивающего активности флупиртину, а следовательно, и способствует его эффективности. Другой метаболит образуется в результате реакции окисления (II фаза реакции) остатков
п-фторбензилу с последующей конъюгацией (II фаза реакции) п-фторбензойнои кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) не имеет биологической активности. Какой именно из изоферментов обеспечивает (вторичный) путь окисления и превращения, пока не определено.
Способность флупиртину к лекарственного взаимодействия с другими препаратами через фармакокинетические свойства оценивается как низкая.
Большая часть введенной дозы (69%) выводится почками. Эта доля на 27% состоит из вещества в неизмененном виде, на 28% ─ в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит) и на
12% ─ в виде другого метаболита М2 (п-фторгипурова кислота), остальные состоит из нескольких метаболитов, структура которых пока остается невыясненной. Небольшая часть введенной дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.
Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около 7:00 (или 10:00 для самого препарата и его метаболита М1), что является благоприятным для обеспечения обезболивающего эффекта. При применении флупиртину в дозе от 50 до 300 мг уровень концентрации препарата в плазме крови пропорционально принятой дозе.
У лиц пожилого возраста наблюдалось увеличение продолжительности периода полувыведения в случаях длительного применения препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
непрозрачные твердые желатиновые капсулы красно-коричневого цвета, содержащие от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета порошок, гранулят или комок.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 1 или 3, или 5 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
ООО Тева Оперейшнз Поланд.
Ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.
Людям с нарушением зрения 