действующее вещество: ketoprofen;
1 капсула содержит кетопрофена 50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
оболочка капсулы: желатин, патентованный синий V (Е 131), титана диоксид (Е 171).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: бело-голубого цвета капсулы, содержащие желтовато-белого цвета порошок или спрессованную массу (пробку).
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен. Код АТХ M01A Е03.
Фармакологические.
Кетопрофен является НПВП, что оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично - липооксигеназы, также ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.
Проявляет центральный и периферический обезболивающий эффект и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
У женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.
Фармакокинетика.
Абсорбция . После приема быстро всасывается в пищеварительном тракте. После приема дозы 100 мг максимальная концентрация кетопрофена в плазме крови (10,4 мкг / мл) воспроизводится примерно через 1,5 часа. Биодоступность кетопрофена составляет 90% и прямо пропорциональна дозе, применяется.
Распределение. Степень связывания с белками - 99%. Объем распределения - 0,1-0,2 л / кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3:00 после приема 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг / мл, а концентрация в синовиальной жидкости - 1,5 мкг / мл. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, она более стабильна (сохраняется до 30 часов), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшается на длительное время. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 24 часов после приема пероральных форм. Фармакокинетика кетопрофена не зависит от возраста пациентов. Кумуляции кетопрофена в тканях не наблюдается.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 2:00. Около 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%), в виде глюкуронида, около 10% - с калом.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, период полувыведения увеличивается на 1:00. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.
Заболевания суставов: ревматоидный артрит серологически спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).
Болевой синдром: люмбаго, посттравматическая боль в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боли при метастазах опухолей в кости альгодисменорея.
Повышенная чувствительность к кетопрофена или вспомогательных веществ, противопоказан пациентам, у которых применение кетопрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) провоцирует бронхоспазм, астматические приступы, крапивница, ангионевротический отек, острый ринит, или другие аллергические реакции. Тяжелая сердечная недостаточность лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования; хроническая диспепсия активная фаза или рецидив язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечные кровотечения / перфорации / язвы в анамнезе, цереброваскулярные или другие кровотечения склонность к геморрагии; тяжелые нарушения функции печени или почек; бронхиальная астма и ринит в анамнезе III триместре беременности.
Риск гиперкалиемии
Некоторые лекарственные средства, например, соли калия, диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертазы, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.
Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия дополнительных факторов. Риск гиперкалиемии повышается при одновременном применении указанных выше лекарственных средств.
Риск-за применения антиагрегантных лекарственных средств
Ряд лекарственных средств вызывает взаимодействие, обусловленное эффектом подавления агрегации тромбоцитов. Это ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, тиклопидин, клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост.
Одновременное применение антиагрегантных лекарственных средств повышает риск возникновения кровотечения, так же как и одновременное введение гепарина, пероральных антикоагулянтов и тромболитических средств. В таком случае следует наблюдать за клиническим состоянием пациента и делать лабораторные анализы.
Не рекомендуется одновременно применять кетопрофен с:
Следует осторожно применять кетопрофен одновременно с:
При одновременном применении с кетопрофеном следует обратить особое внимание на:
Кетопрофен может снижать показатель клубочковой фильтрации и увеличивать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови.
Соединения алюминия с нейтрализующей действием не снижают всасывание кетопрофена.
У больных бронхиальной астмой и хронический ринит, хронический синусит и / или полипоз носа существует повышенный риск возникновения аллергии к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС. Кетопрофен может вызвать у них приступ астмы, бронхоспазм, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Применение кетопрофена может быть причиной кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки или перфорации, которые могут возникнуть даже без продромальных симптомов. Следует осторожно назначать кетопрофен пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Велика вероятность возникновения кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов пожилого возраста, склонных к таким кровотечений у больных с малой массой тела, а также у людей с нарушением функций тромбоцитов или таких, которые принимают антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. С появлением кровотечения или симптомов язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки прием лекарственного средства следует немедленно прекратить. При появлении слабо выраженных желудочных симптомов можно применять лекарственные средства, нейтрализующие кислоту желудочного сока или обволакивают слизистую оболочку желудка. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы. Таким пациентам следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).
Согласно эпидемиологическим данным, кетопрофен может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности, что характерно для других НПВП, особенно при приеме высоких доз. Также клинические исследования и эпидемиологические данные дают основания предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышением риска артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения такого риска относительно кетопрофена данных недостаточно.
Следует избегать одновременного применения кетопрофена с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Кетопрофен и другие НПВС могут маскировать симптомы инфекционного заболевания, развивается.
Кетопрофен следует осторожно назначать пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта, внимательно наблюдая за такими больными при появлении таких заболеваний, как гастрит и / или дуоденит, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, а также лицам, принимающим антикоагулянты (производные кумарина и гепарина, главным образом низкомолекулярные гепарины).
Необходим тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с заболеваниями печени, у пациентов, получающих диуретики, при гиповолемии в результате обширного хирургического вмешательства, особенно у пациентов пожилого возраста.
Кетопрофен с осторожностью применяют лицам, страдающим алкоголизмом.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые применяют сопутствующие препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота).
При применении кетопрофена также нужно тщательно наблюдать за пациентами с повышенной чувствительностью к солнечному свету или фототоксичностью в анамнезе. У пожилых людей и лиц с сердечной недостаточностью или нарушениями функции печени, хронической почечной недостаточностью и нарушениями водного обмена (например, обезвоживанием в результате применения диуретиков, гиповолемией после хирургической операции и т.д.) кетопрофен может вызвать расстройства работы почек через подавление синтеза простагландинов.
В начальный период лечения у таких больных следует тщательно контролировать величину диуреза и другие показатели функции почек. Нарушение их функции может быть причиной появления отеков и увеличения концентрации небелкового азота в сыворотке.
У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно пожилых, из-за задержки жидкости и натрия в организме может наблюдаться усиленный проявление нежелательных реакций. У таких пациентов следует контролировать функцию сердца и почек.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или заболеваниями сосудов головного мозга можно принимать кетопрофен только после тщательного мониторинга. Перед началом длительного лечения пациенты с факторами риска при наличии гиперлипидемии, сахарного диабета или курящие имеют также проходить тщательное обследование.
Пациентам с нарушениями функции печени показаны тщательное наблюдение (периодический контроль активности трансаминаз) и индивидуальный подбор дозы препарата.
Особенно осторожно следует назначать кетопрофен пожилым людям, в частности, с нарушениями функции печени или почек; таким больным нужно уменьшить дозу препарата. При длительном лечении кетопрофеном необходимо контролировать показатели морфологии крови и функции печени и почек.
В редких случаях при применении НПВП отмечались кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск таких реакций существует в начале терапии (в большинстве случаев такие реакции возникают в первые месяцы лечения). Кетонал ® необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаках повышенной чувствительности.
При длительном лечении кетопрофен, особенно пациентов старшего возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. При КК ниже 0,33 мл / с (20 мл / мин) следует откорректировать дозу кетопрофена.
Применение препарата необходимо прекратить перед большими хирургическими вмешательствами.
Применение кетопрофена может негативно сказываться на репродуктивной функции женщин, поэтому его не следует принимать женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, прием кетопрофена необходимо прекратить.
Прием лекарственного средства в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода, необходимого для снятия симптомов, уменьшает риск возникновения побочных эффектов и влияние на желудочно-кишечный тракт и систему кровообращения.
Применение препарата следует отменить при появлении нарушений зрения, как нечеткость зрения.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Лица пожилого возраста всасывания кетопрофена не меняется, только удлиняется период полувыведения лекарственного средства (3:00) и снижается клиренс в почках и плазме. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает. После 4 недель от начала лечения следует проводить мониторинг проявлений желудочно-кишечных кровотечений.
Пациенты с почечной недостаточностью снижается клиренс в почках и плазме, удлиняется период полувыведения пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.
Пациенты с печеночной недостаточностью клиренс в плазме и период полувыведения не меняются; количество препарата, не связанному с белками, возрастает почти вдвое.
В I и II триместрах беременности препарат можно назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВС, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выбросов и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до 1,5%.
Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона / плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если препарат применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в первом и втором триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.
Применение кетопрофена в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
На мать и новорожденного, а также в конце беременности:
кормление грудью
Данные о проникновении кетопрофена в грудное молоко отсутствуют. Не рекомендуется назначать кетопрофен кормящим грудью.
Пациенты, у которых во время лечения наблюдаются нарушения зрения, головокружение, судороги, усталость, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Рекомендуемая доза - по 1 капсуле 3 раза в сутки.
Рекомендуемая доза при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита - по 1 капсуле каждые 6:00.
Рекомендуемая доза при слабом, умеренном боли и дисменореи - по 1 капсуле каждые 6-8 часов.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого времени.
Максимальная суточная доза кетопрофена - 200 мг.
Капсулы Кетонал â можно применять в комбинации с суппозиториями Кетонал â по следующей схеме: по 1 капсуле утром и днем и по 1 свече (100 мг) вечером. При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, раствор для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 200 мг.
Капсулы принимают во время еды, запивая водой или молоком (не менее 100 мл).
Для предотвращения негативного воздействия кетопрофена на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта после тщательной консультации с врачом можно одновременно принимать антацидные средства, ингибиторы протонной помпы.
Пациенты пожилого возраста.
У пожилых пациентов риск возникновения побочных реакций возрастает, поэтому рекомендуется применять минимальную эффективную дозу кетопрофена. После 4 недель от начала лечения следует проводить мониторинг проявлений желудочно-кишечных кровотечений.
Детям препарат не применять.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, кровавая рвота, стул черного цвета, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, снижение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая и поддерживающая терапия с целью компенсации обезвоживания, контроля диуреза и коррекции ацидоза, если имеются. При возникновении почечной недостаточности следует провести гемодиализ. Антагонисты Н 2 рецепторов, ингибиторы протонной помпы, простагландины облегчают опасные эффекты кетопрофена по пищеварительного тракта. Специфический антидот отсутствует.
Нежелательные побочные реакции приведены под заголовками по частоте: очень часто (1/10) часто (1/100, <1/10); редкие (1/1000, <1/100) единичные (1/10000, <1/1000); редкие (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить на основе доступных данных).
Побочные эффекты обычно преходящие. Чаще возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта.
Со стороны крови: нечасто - геморрагическая анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, недостаточность костного мозга, неизвестно: нейтропения.
Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и вызывать носовое кровотечение и образование гематом.
Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС), редко - ангионевротический отек и анафилаксия, гиперчувствительность, анафилактические реакции, включая шок.
Психические расстройства: часто - депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость редко - делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, изменчивость настроения.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, астения, дискомфорт, утомляемость, слабость, головокружение, парестезии, вертиго, изменения настроения, сонливость единичные - нарушение речи, дисгевзия, редкие - псевдоопухоли головного мозга нечасто - судороги неизвестно: депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание, были сообщения о асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, тошнота, рвота , лихорадка или потеря ориентации.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения; редкие - конъюнктивит, помутнение зрения; неизвестно - неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха: часто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки нечасто - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазодилатация.
Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что с применением некоторых НПВП (особенно при высоких дозах и длительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда и инсульт). Для того, чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств), отек гортани (признаки анафилактической реакции); единичные - приступы астмы неизвестно - одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - диспепсия часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит; единичные - гастрит, язвенная болезнь желудка; редкие - колит, перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать перфорация, желудочно-кишечные кровотечения, Малена, кровавая рвота. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка.
Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста.
Ульцерация, кровоизлияние или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 месяцев лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой, гепатитом.
Со стороны кожи: часто - кожная сыпь; нечасто - алопеция, экзема, пурпуроподибни сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит, зуд единичные - фотосенсибилизация, фотодерматит; редкие - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный и буллезный дерматоз, мультиформная эритема, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит, аномальные почечные функциональные тесты.
Общие нарушения: единичные - отеки неизвестно - нарушение вкуса.
Со стороны репродуктивной системы: иногда - менометроррагия.
Лабораторные показатели: часто - увеличение массы тела очень часто - отклонение от нормы показателей функции печени, повышение уровня трансаминаз, билирубина в сыворотке за нарушения, связанные с диабетом; иногда - при лечении НПВП существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ.
Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 25 капсул во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
Лек Фармацевтическая компания д.д., Словения.
Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения.
Людям с нарушением зрения 