действующее вещество: кетопрофен;
1 таблетка содержит кетопрофена 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон.
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства:
белого цвета круглые, двояковыпуклые.
Нестероидные противовоспалительные средства. Кетопрофен. Код АТХ M01A Е03.
Фармакодинамика.
Кетопрофен является НПВП, что анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично - липооксигеназы, также ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.
Оказывает центральный и периферический обезболивающий эффект и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
У женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.
Фармакокинетика.
Абсорбция . Кетопрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема 100 мг кетопрофена его максимальная концентрация в плазме крови (10,4 мкг / мл) достигается через 1,5 часа. Биодоступность кетопрофена после приема 50 мг составляет примерно 90% и прямо пропорциональна дозе, что применяется.
Распределение. Степень связывания кетопрофена с белками, преимущественно с альбуминами, составляет 99%. Объем распределения - 0,1-0,2 л / кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3:00 после приема 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг / мл, в синовиальной жидкости - 1,5 мкг / мл. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, она более стабильна (0,8 мкг / мл через 9:00), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшается на длительное время. Пища не влияет на биодоступность лекарственного средства, однако несколько уменьшается скорость всасывания кетопрофена.
Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 24 часов после приема пероральных форм. Фармакокинетика кетопрофена не зависит от возраста пациента. Кумуляции кетопрофена в тканях не наблюдается.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения - около 2:00. До 80% дозы кетопрофена выводится с мочой в виде глюкуронида (более 90%), около 10% - с калом.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, период полувыведения увеличивается на 1:00. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.
Заболевания суставов: ревматоидный артрит серологически спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).
Болевой синдром: люмбаго, посттравматическая боль в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боли при метастазах опухолей в кости альгодисменорея.
Повышенная чувствительность к кетопрофена или к вспомогательному веществу. Повышенная чувствительность к лекарственным средствам с подобной терапевтическим действием (нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), например, ацетилсалициловая кислота), в том числе бронхиальная астма и ринит в анамнезе, обусловленные ацетилсалициловой кислотой. Тяжелая сердечная недостаточность. Активная фаза или рецидив язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки или ульцерация / перфорация (два или более отдельных случаях). Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВС. Геморрагические диатезы. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Не рекомендуется одновременное применение с кетопрофеном
Следует избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВП и салицилатами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений / ульцерации.
Антикоагулянты (гепарин, варфарин), лекарственные средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел) при применении с кетопрофеном повышают риск желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение лития, концентрация в плазме крови повышается до токсичных уровней.
После применения кетопрофена вместе с метотрексатом (дозы выше 15 мг / неделю) возникала тяжелая, иногда с летальным исходом, токсичность. Токсичность обусловлена повышением и пролонгацией концентрации метотрексата в плазме крови.
Одновременное применение с кетопрофеном требует мер безопасности
Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Пациентам, получающим диуретики, необходимо провести регидратацию перед назначением кетопрофена и проводить тщательный мониторинг функции почек во время лечения.
Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II при применении с кетопрофеном пациентам с нарушенной функцией почек (обезвоженные пациенты, пациенты пожилого возраста) повышают риск нефротоксичности с возможностью развития острой почечной недостаточности.
Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.
При одновременном применении кетопрофена с метотрексатом (дозы ниже 15 мг / неделю) следует еженедельно проводить мониторинг форменных элементов крови.
При одновременном применении кетопрофена с пентоксифиллином увеличивается риск кровотечения. Необходимо проводить контроль состояния свертывающей системы крови.
Одновременное применение с кетопрофеном требует осторожности
Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АПФ) и диуретиков вследствие угнетения синтеза простагландинов.
Применение кетопрофена вместе с тромболитиками и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение пробенецида может привести к значительному уменьшению клиренса кетопрофена из плазмы крови.
Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, которые связываются с белками, например, антикоагулянтами, сульфаниламидами, гидантоином, может потребоваться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы крови.
Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.
Кетопрофен усиливает эффекты пероральных противодиабетических и противосудорожных средств (фенитоин).
Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови.
Одновременное применение с циклоспорином, такролимусом повышает риск нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с НПВС эффект мифепристона может снижаться. Нестероидные противовоспалительные средства следует принимать через 8-12 дней после применения мифепристона.
Особые предостережения.
Побочных эффектов (особенно со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы) можно предотвратить, принимая минимальную эффективную дозу при короткой длительности применения.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые применяют сопутствующие препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота).
Следует избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
С осторожностью следует назначать кетопрофен пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиваться внезапно без предварительных симптомов.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации или перфорации возрастает при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях типа геморрагии или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы.
Таким пациентам следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).
Пациенты с ранее отмеченным побочным действием на пищеварительный тракт, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности о желудочно-кишечные кровотечения), особенно в начале лечения.
При возникновении кровотечения или ульцерации у пациентов, получающих кетопрофен, терапию следует отменить.
В редких случаях при применении НПВП отмечались кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск таких реакций существует в начале терапии (в большинстве случаев такие реакции возникают в первые месяцы лечения). Кетопрофен необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаках повышенной чувствительности.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что с применением некоторых НПВП (особенно в больших дозах и длительном применении) может быть связано увеличение риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для того, чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.
Меры предосторожности.
НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с язвенным колитом, болезнью Крона в анамнезе, поскольку может обостриться их состояние.
В начале лечения следует проводить мониторинг функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, циррозом, нефрозом, а также у пациентов, принимающих диуретики, особенно лиц пожилого возраста. У таких пациентов назначения кетопрофена может привести к уменьшению почечного кровотока через подавление синтеза простагландинов.
Тщательный контроль необходим для пациентов с артериальной гипертензией и / или хронической сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени тяжести в анамнезе, поскольку при терапии НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеки.
Кетопрофен, как и другие НПВС, имеющих анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие свойства, может маскировать признаки и симптомы инфекционного заболевания.
У пациентов с отклонениями печеночных проб от нормы или заболеваниями печени в анамнезе периодически следует контролировать уровень трансаминаз, в частности при длительной терапии.
Сообщалось об отдельных случаях возникновения желтухи и гепатита, связанные с лечением кетопрофеном.
Применение кетопрофена может негативно сказываться на репродуктивной функции женщин, поэтому его не следует принимать женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, прием кетопрофена необходимо прекратить.
У больных бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, синуситом и / или назальным полипозом, чаще всего возникают аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и / или НПВС. Применение таких лекарственных средств может привести к бронхиальной астмой.
Как и при применении других НПВП, кетопрофен следует назначать с осторожностью пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, прогрессирующей ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или заболеваниями сосудов головного мозга, а также пациентам с наличием факторов риска (например, с гипертензией , гиперлипидемией, сахарным диабетом, пациентам, которые курят), если планируется долговременная терапия.
При применении кетопрофена также следует тщательно наблюдать за пациентами с повышенной чувствительностью к солнечному свету или Фототоксические реакциями в анамнезе.
Лечение кетопрофеном следует прекратить, если наблюдаются нарушения зрения, такие как нечеткость зрения.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на течение беременности и / или на развитие эмбриона / плода. Увеличивается риск выкидышей и развития пороков сердца и гастрошизис при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает с увеличением дозы таких препаратов и длительности терапии.
Безопасность применения кетопрофена в период беременности не определена, поэтому применение препарата возможно в I и II триместрах беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В этих случаях доза кетопрофена должна быть низкой, а продолжительность лечения - короткой.
В III триместре беременности НПВС могут вызвать у плода явления сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии), почечной дисфункции, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом.
Применение НПВП непосредственно перед родами может быть причиной удлинения времени кровотечения, угнетение сократительной способности матки и увеличение продолжительности родов.
Данные об экскреции кетопрофена в грудное молоко отсутствуют.
Применение кетопрофена в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.
До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может головокружение, сонливость, судороги) рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Рекомендуемая доза - 1 таблетка 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого времени.
При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, раствор для инъекций) максимальная суточная доза кетопрофена не должен превышать 200 мг.
Таблетки принимают после еды или во время еды, запивая стаканом воды или молока. Одновременно следует принимать антациды, ингибиторы протонной помпы для снижения побочного влияния кетопрофена на пищеварительный тракт (после консультации с врачом).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает (рекомендуется применять минимальную эффективную дозу). После 4 недель от начала лечения следует проводить мониторинг проявлений желудочно-кишечных кровотечений.
Препарат не применять детям.
Симптомы: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. При тяжелой интоксикации наблюдаются гипотензия, угнетение дыхания, судороги, желудочно-кишечные кровотечения (молотый, гематемезис), нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Симптоматическая и поддерживающая терапия с целью компенсации обезвоживания, контроля диуреза и коррекции ацидоза, если имеются. При возникновении почечной недостаточности следует провести гемодиализ. Специфический антидот отсутствует.
Классификация побочных эффектов по системам органов и частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Побочные эффекты обычно преходящие. Чаще возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта.
Со стороны крови: редко - геморрагическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая бронхиальную астму и ее обострения очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, включая шок.
Психические расстройства: редко - изменчивость настроения.
Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, сонливость, дискомфорт, слабость, повышенная утомляемость; редко - парестезии очень редко - судороги, дисгевзия.
Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха: часто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки иногда - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазодилатация.
Применение некоторых НПВП (особенно в больших дозах в течение длительного времени) может быть связано с увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны дыхательной системы: редко - ринит редко - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС), приступы бронхиальной астмы.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - диспепсия часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, рвота, стоматит; редко наблюдались гастриты; очень редко - перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения.
Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста.
Ульцерация, кровоизлияние или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 месяцев лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение уровня сывороточного билирубина, тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой и гепатитом.
Со стороны кожи: часто - кожная сыпь, редко - алопеция, экзема, пурпуроподобни сыпь, зуд, повышенное потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит редко - фотосенсибилизация, фотодерматит; очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - отклонение от нормы показателей функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Лабораторные показатели: очень часто - отклонение от нормы показателей функции печени редко - увеличение массы тела, при лечении НПВП существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ. Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 20 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
Лек Фармацевтическая компания д. Д., Словения / Lek Pharmaceuticals dd, Slovenia.
Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения / Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.
Людям с нарушением зрения 