Кейвер Саше гранулы для орального раствора по 25 мг саше 2,5 г упаковка №10- цены в Днепре

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Действие НПВС состоит в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG 2 и PGH 2, которые образуют простагландины PGE 1, PGE 2, PGF 2α, PGD 2 и PGI 2 (простациклин) и тромбоксаны TxA 2 и TxB. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, вызывая косвенное действие, которое будет дополнительно к прямому действию.

Фармакодинамическое действие

Ингибирующее действие декскетопрофена на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 было продемонстрировано у животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофен обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема лекарственного средства. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание

Декскетопрофен трометамол быстро всасывается после применения внутрь, после приема в форме гранул максимальная плазменная концентрация достигается через 0,25-0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным временем высвобождения и гранул с дозировкой 12,5 и 25 мг показало, что две формы биологически эквивалентны степени биодоступности (AUC). Максимальная концентрация (Cmax ) после приема гранул была примерно на 30% выше, чем после приема таблеток.

При применении вместе с пищей AUC не меняется, однако C max декскетопрофена трометамола снижается, а скорость всасывания падает (повышается t max ).

Распределение

Период полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 часа. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%) объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг.

Биотрансформация и выведение

Выведение декскетопрофена происходит в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.

После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека. Фармакокинетические исследования показывают, что показатели AUC после многократного введения и после однократного приема не отличаются, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека. Исследования хронической токсичности на мышах и обезьянах позволили выявить максимальную дозу лекарственного средства, что не вызывает побочных реакций, которая оказалась в 2 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14-18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие или косвенно – за счет поражения желудочно-кишечного тракта организма матери.

Показания

Кратковременное симптоматическое лечение острой боли от легкой до средней степени тяжести, например мышечно-скелетная боль, дисменорея и зубная боль.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС), или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангиоотеке.
• Известны фотоаллергические или фототоксические реакции при лечении кетопрофеном или фибратами.
• Кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.
• Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте, кровотечение, язва или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе.
• Хроническая диспепсия.
• Кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 59 мл/мин).
• Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью).
• Геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови.
• Тяжелая дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).
• III триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).