действующее вещество: loratadine;
1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), сахароза, искусственный ароматизатор персик, вода очищенная.
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета сироп, свободный от посторонних включений.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A Х13.
Фаракодинамика.
Лоратидин (действующее вещество препарата Кларитин ® ) - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.
При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Кларитин ® не имеет значимого влияния на активность Н 2 -гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.
После однократного приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметна через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12:00 с момента начала действия и продолжается 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости при приеме препарата в течение 28 дней.
Фармакокинетика.
Всасывания. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.
Распределение . Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).
Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет примерно 1 и 2:00 после применения соответственно.
Метаболизм . После приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.
Вывод . Примерно 40% введенной дозы выводится с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.
Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.
Нарушение функции почек . У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (C max ) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функций печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и C max лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. и пожилого возраста.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
Кларитин ® не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.
Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.
При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
дети
Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.
Кларитин ® следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Это лекарственное средство содержит 3 г сахарозы в 5 мл 6 г сахарозы в 10 мл. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом. Может быть вредным для зубов. Сироп Кларитин ® не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозы, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахараз-изомальтазы. Если установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин ® в период беременности.
Кормление грудью . Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин ® не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Кларитин ® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Способ применения.
Применять перорально. Сироп можно принимать независимо от приема пищи.
Дозировки.
Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Дозы для детей от 2 до 12 лет зависят от их массы тела
Дети с массой тела более 30 кг 10 мл (10 мг) сиропа 1 раз в сутки.
Дети с массой тела до 30 кг: 5 мл (5 мг) сиропа 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста .
Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.
Пациенты с нарушениями функции печени .
Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.
Пациенты с нарушениями функции почек .
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, не впитался, из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.
Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.
В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит (АР) и хронической идиопатической крапивницы (ХИК), о побочных реакциях сообщалось в 2% пациентов (что превышает показатели у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышенный аппетит (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).
Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, следующие в таблице по классам систем органов. Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до <1/100), редкие случаи (от ≥ 1 / 10000 до <1/1000), редкие случаи (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).
В каждой группе побочные реакции указаны в порядке убывания серьезности.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 60 мл или по 120 мл во флаконе, по 1 флакону с мерной ложкой в картонной коробке.
Без рецепта.
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия / Schering-Plough Labo NV, Belgium.
Индустриепарк 30 Хейст-оп-ден-Берг, Антверпен, Б-2220, Бельгия /
Industriepark 30 Heist-op-den-Berg, Antwerpen, В-2220, Belgium.
Людям с нарушением зрения 