состав действующее вещество: клопидогрел; 1 таблетка содержит клопидогреля бесилат эквивалентно клопидогреля 75 мг целлюлоза микрокристаллическая манит (Е 421) гидроксипропилцеллюлоза; кросповидон; кислота лимонная моногидрат, полиэтиленгликоль 6000; кислота стеариновая тальк пленочная оболочка Опадрай II Розовый 32K14834: гипромеллоза (Е 464) лактоза моногидрат, железа оксид красный (Е172) триацетин (Е 1518), титана диоксид (Е 171). Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Фармакологическая группа Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. Код АТХ B01A C04. Фармакологические свойства Фармакологические. Механизм действия. Клопидогрел селективно подавляет связывание аденозиндифосфату (АДФ) с рецептором на поверхности тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb / IIIa под действием АДФ и таким образом подавляет агрегацию тромбоцитов. Для образования активной ингибирования агрегации тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогреля. Клопидогрел также подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрел необратимо модифицирует АДФ-рецепторы тромбоцитов. Таким образом, тромбоциты, вступившие во взаимодействие с клопидогрелем, изменяются до конца их жизненного цикла. Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Фармакодинамические эффекты. С первого дня применения в повторных суточных дозах 75 мг оказывается существенное замедление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Это действие прогрессивно усиливается и стабилизируется между 3 и 7 днями. При стабильном состоянии средний уровень угнетения агрегации под действием суточной дозы 75 мг составляет от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения. Клиническая эффективность и безопасность. Безопасность и эффективность клопидогреля оценивали в пяти двойных слепых исследованиях, в которых приняли участие более 88000 пациентов: исследование CAPRIE - сравнение клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой (АСК), и исследования CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE-A, сравнивали клопидогрел и плацебо , оба в комбинации с АСК и другой стандартной терапией. Инфаркт миокарда (ИМ), инсульт, произошедших недавно или установлено заболевание периферических артерий. В исследование CAPRIE были включены 19185 больных атеротромбозом, проявлением которого был недавний инфаркт миокарда (<35 дней назад), недавний ишемический инсульт (от 7 дней до 6 месяцев назад) или установленное заболевание периферических артерий (ЗПА). Пациенты были рандомизированы для получения клопидогреля по 75 мг / сут или АСК 325 мг / сут, после чего они находились под наблюдением от 1 до 3 лет. В подгруппе инфаркта миокарда большинство пациентов получали АСК в первые несколько дней после развития инфаркта миокарда. Клопидогрел по сравнению с АСК достоверно снижал частоту развития новых ишемических событий (комбинированная конечная точка, которая состояла из инфаркта миокарда, ишемического инсульта и летального исхода). При проведении анализа в соответствии с назначенным в начале исследования лечения наблюдалось 939 событий в группе клопидогреля и 1020 событий в группе АСК (относительное снижение риска (ВЗР) 8,7% [95% ДИ: 0,2-16,4]; p = 0,045). То есть на каждые 1000 пациентов, лечившихся 2 года, дополнительно к 10 [ДИ: 0-20] пациентов избегали развития новой ишемической события. Анализ общей летальности в качестве вторичного конечной точки не обнаружил значительных различий между терапией клопидогрелем (5,8%) и АСК (6%). Анализ подгрупп по соответствующим заболеваниями (инфаркт миокарда, ишемический инсульт и ОПА) показал, что наибольший эффект (достигавший статистической достоверности при p = 0,003) наблюдался у пациентов с ЗПА (особенно у тех, кто перенес инфаркт миокарда) (АОД = 23,7 %; ДИ: 8,9-36,2), меньший эффект (что достоверно не отличался от эффекта АСК) имели пациенты с инсультом (АОД = 7,3%; ДИ: -5,7-18,7 [p = 0,258 ]). У пациентов, включенных в исследование, недавно перенесших инфаркт миокарда, влияние клопидогреля по многочисленным показателям был меньше, но при этом он статистически достоверно не отличался от влияния АСК (АОД = -4%; ДИ: -22,5 -11,7 [ p = 0,639]). Кроме того, анализ подгрупп больных разного возраста свидетельствует, что благоприятный эффект клопидогреля у пациентов в возрасте от 75 лет был ниже, чем у пациентов £ 75 лет. Поскольку мощность исследования CAPRIE ни была достаточной, чтобы оценить эффективность для отдельных подгрупп, остается неясным, действительно существуют различия в относительном снижении риска для больных с различными заболеваниями, или разница была случайной.
Людям с нарушением зрения 