действующее вещество: сlonidine;
1 таблетка содержит клонидина гидрохлорида (клофелина) 150 мкг (0,15 мг)
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Гипотензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТХ С02А С01.
Фармакологические.
Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α 2-адренорецепторов адренергических нейронов. Приводит к снижению тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервных окончаний, за счет обратной связи при стимуляции α 2 -адренорецепторов. Вследствие такого действия снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и снижается артериальное давление. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α 1адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применение лекарственного средства проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявление опиоидной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.
Фармакокинетика.
Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC max ) после приема внутрь - 1,5-2,5 часа. Связь с белками плазмы крови - 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50% лекарственного средства, впитался). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения (T 1/2 ) - 12-16 часов, при нарушении функции почек - до 41 часов.
Гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме) редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).
Повышенная чувствительность к клонидина или к любому другому компоненту препарата.
Артериальная гипотензия.
Нарушение сердечного ритма - синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, блокада II и III степеней.
Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда.
Тяжелая ишемическая болезнь сердца.
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза.
Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно.
Нарушение функции почек.
Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов.
Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Употребление алкоголя.
При совместном применении с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе с этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клофелина. Симптомы исчезли при отмене клофелина и возобновились при возобновлении его применения.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, НПВП и нифедипин, неселективные α-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолина - за счет блокады α 2 -адренорецепторов) повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).
Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект лекарственного средства.
Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.
Во время лечения клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.
Внезапное прекращение применения лекарственного средства может привести к развитию синдрома отмены (повышение артериального давления, нервозности, головной боли, тошноты), поэтому отличие лекарственного средства следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами.
Синдром отмены может развиться через 18-72 ч после приема последней дозы препарата. При развитии синдрома отмены следует сразу вернуться к применению лекарственного средства и в дальнейшем его отменять постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальный исход после резкой отмены препарата. Вероятность такой реакции на прекращение терапии лекарственным средством возрастает при применении высоких доз или при продолжении сопутствующей терапии β-блокаторами, поэтому в подобных случаях рекомендуется соблюдать особую осторожность. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.
Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатичной гиперреактивности, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.
С осторожностью назначать больным с полинейропатией, запорами.
Пациентов следует предупредить, что седативный эффект лекарственного средства усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных лекарственных средств.
С осторожностью назначать Клофелин-Дарница больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.
С осторожностью назначать больным пожилого возраста - возможна повышенная чувствительность к лекарственному средству; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка вывода лекарственного средства. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и подавления слюноотделение, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
Неэффективен при феохромоцитоме.
Прием клофелина-Дарница может привести к возникновению острого приступа порфирии и считается опасным для пациентов с порфирией.
Пациентам, использующие контактные линзы, следует помнить, что лекарственное средство снижает выработку слезной жидкости.
При лечении Клофелином-Дарница рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций. Возможно развитие слабоположительного реакции Кумбса.
Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или Lapp глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные по применению клонидина беременными женщинам ограничены. Клонидин не следует использовать во время беременности, особенно в первый триместр, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. При беременности препарат следует принимать только после назначения врача. Необходим тщательный контроль состояния матери и ребенка при применении клонидина.
Во время беременности предпочтение следует отдавать пероральной форме клонидина, введения следует избегать.
Клонидин проходит через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Не может быть исключен послеродовой преходящий подъем артериального давления у новорожденных.
Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямой или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию.
При необходимости применения лекарственного средства кормления грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применять взрослым внутрь. Таблетки принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия. Терапию начинать с низких доз. При легкой или средней тяжести артериальной гипертензии сначала назначать 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу лекарственного средства можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75-150 мкг ( 1 / 2 -1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Для получения дозы 75 мкг - таблетку необходимо разломами по черте пополам.
Разовые дозы клонидина, превышающих 300 мкг, допустим назначать только в исключительных случаях, если возможно, в условиях стационара.
Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.
Гипертонический криз. Назначать по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Абстинентный синдром. Назначать в условиях стационара при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначать в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемов.
Дети .
Лекарственный препарат противопоказан детям.
Симптомы: апноэ, угнетение дыхания, миоз (выраженное сужение зрачков), гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая кому, коллапс, расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение артериального давления, ортостатические реакции, брадикардия, периодическое рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение артериального давления.
Лечение. При передозировке препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию. Как специфический антидот можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.
Со стороны органов зрения: снижение выработки слезной жидкости, сухость глаз, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, жжение в глазах.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, нарушение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах (в том числе в околоушной железе), паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, умеренные преходящие нарушения функциональных тестов печени, гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - эректильная дисфункция частота неизвестна - снижение либидо, нарушения и задержка мочеиспускания, никтурия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, седативный, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушение сна, в том числе сонливость / бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, «гемитоновий криз» - резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, обмороки, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блокады, пальпитация , синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей. О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек. Очень редко при сублингвальному применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в т.ч. крапивница), алопеция.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: снижение потенции и гинекомастия у мужчин.
Лабораторные показатели: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня КФК в сыворотке крови, слабо положительная проба Кумбса.
Другие: задержка Na + и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.
При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия (5-20%), стенокардия, состояние тревожности или напряжение, нервозность, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушение сна.
4 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 