действующее вещество: clonidine;
1 мл клонидина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 0,1 мг
вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Гипотензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия.
Код АТС С02А С01.
Лечение гипертонических кризов.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. Ч. Синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушения AV-проводимости (блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушения функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Возраст до 18 лет.
Назначают только взрослым в условиях стационара внутривенно, внутримышечно или подкожно. Для предотвращения ортостатическим явлениям пациент должен находиться в положении лежа при инъекции и в течение не менее 2:00 после нее.
При внутривенном введении разводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01% раствора клофелина-ЗН в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно - в течение 3 5 мин под строгим контролем за артериальным давлением. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможные 3-4 введения в сутки.
Внутримышечно и подкожно вводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) неразбавленного раствора клофелина-ЗН.
Высшая разовая доза - 0,15 мг, суточная - 0,6 мг (разделена на 4 введения).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезных желез, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатический коллапс (если пациент находится в вертикальном положении), синдром Рейно, блокада, кратковременное повышение артериального давления (в первые минуты применения).
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкция толстой кишки, боль в слюнных железах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, алопеция очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек гиперемия, крапивница, ангионевротический отек
Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменение функциональных проб печени.
Симптомы: сонливость, симптоматическая гипотензия, ортостатические реакции, рвота, ксеростомия, общая мышечная гипотония с пониженной рефлекторной реакцией, миоз, паралитический илеус.
Существенное повышение дозы препарата может вызвать коллапс, потерю сознания, нарушение сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией проводящей системы сердца), резкие колебания артериального давления.
Лечение симптоматическое; при резкой артериальной гипотензии вводят дофамин или мезатон, при симптоматической брадикардии - атропина сульфат. Гемодиализ не эффективен.
Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.
При превышении рекомендуемой скорости введения препарата может наблюдаться кратковременное, но значительное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. Ст. Выше начального уровня).
У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями склероза мозговых сосудов, может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату, поэтому лечение таких пациентов начинают с назначения уменьшенных доз.
Клофелин-ЗН необходимо с осторожностью применять больным с тяжелыми изменениями церебральных сосудов, депрессией и при почечной недостаточности.
Следует иметь в виду, что в отдельных пациентов после нескольких введений препарата и дальнейшей его отмены возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению клофелина-ЗН в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами.
Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.
Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить ранее, для того чтобы предотвратить симпатичной гиперреактивности, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.
С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.
Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона.
Применение клофелина может привести к уменьшению и подавления слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.
Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.
При применении клофелина-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта клофелина-ЗН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами бета-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенными, симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. -адреноблокаторы также способствуют более выраженном повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина. При одновременном применении с бета-блокаторами и / или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулянои блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и етанолмистких препаратов. Нифедипин уменьшает гипотензивное действие клофелина-ЗН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с -адренорецепторов.
Фармакодинамика. Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических -2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и подавления высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, выведение альдостерона, клубочковую фильтрацию и выведение натрия.
Под влиянием клофелина-ЗН снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение мозгового кровообращения. Устойчивой гипотензивной действия может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических -1-адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого введения препарата. Выразительная гипотензивное действие клофелина-ЗН проявляется независимо от исходного уровня АД как у больных артериальной гипертензией, так и в нормотензивных и гипотензивных пациентов.
Клофелин-ЗН ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Оказывает также седативное (за счет повышения порога возбуждения нейронов ретикулярной формации) и анальгезирующее действие.
Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3-5 мин, максимальный эффект - через 15-20 мин, сохраняется в течение 4-8 часов; при в - соответственно 10 мин, 30-60 мин и 6-8 часов.
Фармакокинетика. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы - 20-40%. Благодаря высокой липофильности широко распространяется в тканях, включая центральную нервную систему. Примерно 50% циркулирующего в крови клофелина-ЗН метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови составляют 0,0003-0,0015 мкг / мл токсическая концентрация - 0,025 мкг / мл. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении - 9:00. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. У женщин по сравнению с мужчинами отмечается ниже клиренс клонидина и долговременные период вывода. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается примерно в 2 раза.
прозрачная бесцветная жидкость.
Не отмечено.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 1 мл в ампулах; №10 в коробке, №10 (5х2) в блистерах в коробке.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие" Здоровье народа ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 