Состав:
действующее вещество: клотримазол;
1 таблетка содержит клотримазол 100 мг;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный, кислота адипиновая, гидрокарбонат натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат.
Лекарственная форма. Таблетки вагинальные.
Основные физико-химические свойства: белые таблетки, двояковыпуклые, с обрезными краями, продолговатой формы, закругленные с одной стороны и с тупым краем с другой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинаций с кортикостероидами. Производные имидазола. Клотримазол. Код ATX G01A F02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм антимикотического действия клотримазола связан с угнетением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны.
Клотримазол обладает широким спектром антимикотической активности in vitro и in vivo и действует на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы, диморфные грибы.
При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих типов грибов составляют примерно менее 0,062 – 8,0 мкг/мл субстрата.
Механизм действия клотримазола связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции.
In vitro активность ограничена пролиферирующими элементами гриба; споры гриба обладают лишь незначительной чувствительностью.
Дополнительно к антимикотической активности клотримазол также действует на грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, Gardnerella vaginalis ) и грамотрицательные микроорганизмы ( Bacteroids ).
In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением Enterococci ) в концентрации 0,5-10 мкг/мл субстрата. Первоначально резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. Развитие вторичной резистентности при лечении у чувствительных грибов до сих пор наблюдалось очень редко. Доклинические исследования, проводившиеся с участием добровольцев с применением однократной и повторной токсической дозы, не выявили повреждающего токсического, генотоксического воздействия на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика.
В исследовании у женщин после введения влагалищной таблетки, содержащей 100 мг клотримазола, максимальная концентрация клотримазола в сыворотке крови через 1–2 дня после введения составляла примерно 0,03 мкг/мл.
При влагалищном применении всасывается лишь незначительное количество клотримазола (3-10%). После всасывания приблизительно 50% его общего количества связывается с альбумином. Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени к неактивному метаболиту 2-хлорфенил-4-гидроксифенил-фенилметан. Поэтому пик плазменной концентрации клотримазола после влагалищного применения в дозе 500 мг был менее 10 нг/мл. Это означает, что возникновение измеримых системных эффектов или побочного действия после интравагинального применения клотримазола маловероятно.
Клинические свойства.
Показания.
Инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (обычно рода С andida ), и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При одновременном применении с латексными контрацептивами возможно повреждение последних, поэтому эффективность данных контрацептивов может снижаться. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции по крайней мере в течение 5 дней после применения этого препарата.
Одновременное лечение с клотримазолом, применяемое влагалищно, и перорально такролимусом (FK-506, иммуносупрессант) или сиролимусом может приводить к повышению уровня такролимуса или сиролимуса в плазме крови. Следовательно, следует тщательно контролировать состояние больного для выявления симптомов передозировки такролимуса или сиролимуса путем проверки их уровней в плазме крови в случае необходимости.
Особенности применения.
В течение менструации лечение проводить не следует. Лечение следует закончить к началу менструации.
Больной рекомендуется проконсультироваться с врачом: - при первых проявлениях болезни; если симптомы сохраняются дольше 7 дней; если симптомы появляются снова в течение 2 месяцев или более 4 раз в течение последних 12 месяцев.
Перед началом применения следует посоветоваться с врачом, если у пациентки возникло любое из следующих состояний:
- грибковая инфекция повторяется чаще 2 раз в течение шести месяцев;
- у пациентки или ее полового партнера в анамнезе были заболевания, передающиеся половым путем;
- пациентка беременна или беременность подозревается;
- пациентка в возрасте до 12 или от 60 лет;
- известная гиперчувствительность к имидазолу или другим вагинальным противогрибковым препаратам.
Не рекомендуется без совета врача применять препарат при:
- нерегулярных влагалищных кровотечениях;
- аномальных влагалищных кровотечениях или выделениях сгустков крови;
- зловонных влагалищных выделениях;
- вульвальных или вагинальных язвах, образовании пузырей или ран;
- боли в нижнем участке живота или дизурии;
- любых побочных реакциях, таких как краснота, раздражение или отек, ассоциированных с лечением;
- повышении температуры (38 ° С и выше) или лихорадки;
- тошноте или рвоте;
- диареи;
- боли в спине;
- ассоциированной боли в плечах.
Рекомендуется лечить все пораженные участки кожи одновременно.
Избегать контакта препарата с глазами и не проглатывать.
При применении препарата следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнеру. Может снижаться эффективность и безопасность латексных продуктов (таких как презервативы и диафрагмы).
Поскольку обычно поражаются как влагалище, так и наружные половые органы (половые губы и близлежащие участки), следует применять комбинированное лечение обоих участков, включая местное лечение кремом для наружного применения.
Во время лечения рекомендовано лечение обоих партнеров с применением крема.
Не использовать тампоны, интравагинальные орошения, спермициды или другие влагалищные средства при применении этого препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Клинические исследования влияния клотримазола на фертильность у женщин не проводились, однако исследования на животных не выявили влияния клотримазола на фертильность.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию. Количество исследований с использованием клотримазола во время беременности ограничено, поэтому рекомендуется избегать использования препарата в течение I триместра беременности.
Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Клотримазол, вагинальные таблетки, не влияют на способность управлять автотранспортом или другими механизмами или имеют лишь незначительное влияние.
Способ применения и дозы.
Обычно препарат следует применять вечером по 1 вагинальной таблетке в сутки в течение 6 дней.
Для полного растворения таблетки в вагине нужна влажная среда, иначе нерастворенные дольки таблетки могут высыпаться наружу. Для предотвращения этой таблетки следует вводить как можно глубже в вагину желательно перед сном. Если таблетки влагалищные не растворяются полностью в течение одной ночи, следует рассмотреть возможность применения вагинального крема.
Лечение следует завершить к началу менструации. Во время менструации лечение проводить не следует из-за риска вымывания препарата менструальными выделениями.
Дети.
Не применять детям до 12 лет. Детям от 12 лет применять после консультации с врачом.
Передозировка.
Никакого риска острой интоксикации нет, поскольку маловероятно, что передозировка возможна после разовой влагалищной дозы, а также после случайного перорального применения. Специфического антидота не существует. При случайном пероральном применении редко может возникнуть необходимость в проведении промывания желудка, если доза, угрожающая жизни, была применена в течение предыдущего часа или при наличии видимых симптомов передозировки (например головокружение, тошнота, рвота). Промывание желудка следует проводить только в том случае, если имеется надлежащая защита дыхательных путей.
Побочные реакции.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, диспноэ, артериальную гипотензию, синкопе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: дискомфорт в области вульвы и вагины, отек, ощущение жжения, эритема, шелушение кожи в области половых органов, раздражение, зуд, боль в тазовом участке, сыпь, влагалищное кровотечение.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 25 °С.
Упаковка. По 6 таблеток в блистере из бесцветной или белой полихлорвиниловой пленки и алюминиевой фольги (ПВХ-Al), по 1 блистеру в картонной упаковке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель. ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. , Польша/
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Польша.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, ул. Грюнвальдская, 60-322 Познань, Польша.
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, ул. Грюнвальдская, 189, 60-322 Познань, Польша.
Людям с нарушением зрения 