действующие вещества: амоксициллин / клавулановая кислота
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит амоксициллина (эквивалентно амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановой кислоты (эквивалентно клавуланата калия) 125 мг (для дозировки 500 мг / 125 мг)
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит амоксициллина (эквивалентно амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановой кислоты (эквивалентно клавуланата калия) 125 мг (для дозировки 875 мг / 125 мг)
Вспомогательные вещества: натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry white 06B58855 (HIS): (гипромеллоза 5 cP, титана диоксид (Е 171), макрогол PEG 400, гипромеллоза 15 cP), спирт изопропиловый, метилен хлорид, вода очищенная.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антибактериальные средства для системного применения.
Код АТХ J01C R02.
Таблетки 500 мг / 125 мг, покрытые оболочкой.
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Коакту микроорганизмами:
Таблетки 875 мг / 125 мг, покрытые оболочкой
Кратковременное лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Коакту микроорганизмами:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любому препарата из группы пенициллина, цефалоспоринов или других b-лактамных антибиотиков.
Желтуха в анамнезе или нарушения функции печени вследствие приема амоксициллина и клавулановой кислоты в анамнезе.
Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местных чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину / клавуданату отличается в разных регионах и может меняться со временем. Если возможно, следует обратиться к данным по местной чувствительности и, при необходимости, провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта Коакт следует принимать в начале приема пищи.
Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.
Лечение можно начать, применяя парентеральные формы амоксициллина / клавулановой кислоты, и продолжить путем приема препарата Коакт.
Не следует продолжать лечение более 14 дней без предварительной оценки состояния больного.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг / 125 мг
Взрослые и дети старше 12 лет.
При лечении инфекций легкой и средней степени тяжести - по одной таблетке 500 мг / 125 мг 2 раза в сутки.
Дозирование при дентоальвеолярних абсцессах.
Рекомендуемая доза - 1 таблетка 500 мг / 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Лица пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы. В случае необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.
Дозирование при нарушении функции почек.
Дозирование при гемодиализе.
1 таблетка 500 мг / 125 мг в сутки плюс по 1 таблетке во время диализа и в конце диализа (учитывая снижение концентраций амоксициллина / клавулановой кислоты в сыворотке).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг / 125 мг применяют при тяжелом течении инфекции:
1 таблетка 875 мг / 125 мг 2 раза в сутки.
Лица пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы. В случае необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.
Нарушение функции почек .
Больным с клиренсом креатинина 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Больным с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин Коакт 875 мг / 125 мг не применяют.
Нарушение функции печени.
Дозировать с осторожностью и постоянно контролировать функцию печени.
Наиболее частыми побочными эффектами являются диарея, тошнота и рвота.
Частоту побочных реакций определяют с помощью такой условной шкалы:
очень часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100 и <1/10);
нечасто (≥ 1/1000 и <1/100);
редко (≥ 1/10 000 и <1/1000);
очень редко (<1/10 000)
неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Симптомы. Могут возникать побочные реакции со стороны пищеварительного тракта и нарушения водно-электролитного баланса. Была отмечена кристаллурия, вызванная амоксициллином, что в некоторых случаях приводило к почечной недостаточности.
У больных с нарушением функции почек или в тех, которые получают высокие дозы могут возникать судороги.
Лечение. Симптоматическая терапия, коррекция водно-электролитного баланса. Коакт можно удалить из кровообращения путем гемодиализа.
Беременность. Ограниченное количество данных о назначении амоксициллина + клавулановой кислоты во время беременности не демонстрирует повышение риска врожденных пороков развития. Исследования женщин с преждевременным разрывом плодного оболочек обнаружили, что назначение амоксициллина + клавулановой кислоты может ассоциироваться с повышенным риском развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, кроме случаев, когда польза от его применения превышает потенциальный риск.
Период кормления грудью. Коакт можно применять в период кормления грудью. Оба вещества проникают в грудное молоко. Любые вредные эффекты для ребенка отсутствуют, за исключением риска развития гиперчувствительности вследствие проникновения следовых количеств активных ингредиентов Коакту в грудное молоко.
Коакт рекомендуется детям от 12 лет.
Перед началом лечения следует тщательно проверить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим b-лактамным препаратам.
Имеются сообщения о возникновении серьезных, а иногда и летальных реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) у больных, получавших терапию пенициллинами. Возникновение этих реакций наиболее вероятно у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам в анамнезе и у лиц с признаками атопии. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить терапию Коактом и назначить соответствующее лечение.
При назначении высоких доз препарата или у больных с нарушением функции почек могут возникать судороги.
Если есть подозрение на инфекционный мононуклеоз, следует избегать назначения Коакту, поскольку в этом случае в результате применения амоксициллина может возникать кореподобная высыпания.
Длительное применение препарата может привести к избыточному росту нечувствительной микрофлоры.
При применении почти всех антибактериальных средств сообщалось о возникновении антибиотик-ассоциированного колита, тяжесть которого может быть от легкой степени до угрожающего жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у больных с диареей, возникшей во время или сразу после лечения любым антибиотиком. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита следует немедленно отменить Коакт, обратиться к врачу и начать соответствующую терапию. В таких ситуациях противопоказаны средства, подавляющие перистальтику.
Возникновение в начале лечения генерализованной пустулезной эритемы с лихорадкой может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. Такая реакция требует отмены Коакту и является противопоказанием к любому дальнейшего назначения амоксициллина.
Коакт следует применять с осторожностью больным с нарушением функции печени.
Осложнения со стороны печени преимущественно встречаются у лиц мужского пола и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительным лечением. О подобных случаях у детей сообщалось очень редко. Во всех случаях симптомы и признаки обычно возникают во время или сразу после лечения, но иногда могут не проявляться несколько недель после отмены препарата, обычно они обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть тяжелыми, и крайне редко - летальными. В таких случаях больные почти всегда имеют тяжелые сопутствующие заболевания или одновременно принимают лекарственные средства с потенцируя действием на печень. При длительной терапии препаратом желательно периодически проверять функции органов и систем, включая почечную, печеночную и гемопоэтические функции.
Удлинение протромбинового времени очень редко регистрировалось у больных, получавших Коакт. При одновременном назначении антикоагулянтов следует проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания необходимого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
У больных с нарушением функции почек дозу следует скорректировать в соответствии со степенью нарушения.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может наблюдаться кристаллурия, преимущественно при парентеральном применении. При назначении высоких доз амоксициллина желательно поддерживать соответствующий баланс потребления и выделения жидкости для уменьшения рисков развития кристаллурии под влиянием амоксициллина. У пациентов с катетеризированных мочевым пузырем следует регулярно проверять проходимость катетера.
Во время лечения амоксициллином определения глюкозы в моче следует проводить глюкозооксидазним энзиматическим методом, так как использование неензиматичних методов может привести к ложноположительных результатов.
Наличие клавулановой кислоты в препарате Коакт может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, дает ложноположительный результат реакции Кумбса.
Сообщалось о положительных результатах при применении реагентов Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus в реакции иммуноферментного анализа у больных, получавших комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты, хотя после того инфицированность Aspergillus не определялась. Для теста ИФА Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus отмеченные перекрестные реакции с неаспергильознимы полисахаридами и полифуранозамы. Поэтому положительный результат теста у больных, получавших Коакт, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.
Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами не проводились. Однако могут возникать побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.
Пероральные антикоагулянты. Описаны случаи повышения международного нормализованного соотношения у больных, получавших поддерживающую терапию аценокумарол или варфарином и проходили лечение амоксициллином. Если необходимо совместное назначение, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при дополнительном назначении или отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат. Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что приводит к потенциальному повышению токсичности.
Пробенецид. Одновременное назначение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может приводить к повышению уровня и увеличение времени нахождения препарата в крови, в отличие от клавулановой кислоты.
Аллопуринол. Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.
Как и другие антибиотики, Коакт может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Фармакодинамика.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к b-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота обладает b-лактамных структуру, подобную пенициллинам и инактивирует b-лактамазные ферменты, которые продуцируют резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам микроорганизмы. Клавулановая кислота обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных b-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе препарата Коакт защищает амоксициллин от распада в результате действия b-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Таким образом, Коакт проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора b-лактамаз.
Коакт оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:
грамположительные аэробы Bacillus anthracis *, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians;
грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;
грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, виды Klebsiella *, виды Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae * Neisseria meningitidis * Pasteurella multocida, Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * виды Salmonella * виды Shigella * Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;
грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют b-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях рН. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбцию амоксициллина и клавулановой кислоты можно оптимизировать, если принимать препарат в начале приема пищи. После приема биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает примерно 70%. Плазменный профиль обоих компонентов образный, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T max ) для каждого препарата приближается к 1:00.
Результаты фармакокинетических исследований, в которых амоксициллин + клавулановая кислота (таблетки 500 мг / 125 мг три раза в день или таблетки 875 мг / 125 мг дважды в день) назначали натощак в группе здоровых добровольцев, приведены ниже.
Фармакокинетические параметры (средние значения)
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигаются при приеме Коакту, подобные концентраций, достигаемых при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.
Распределение. Около 25% клавулановой кислоты и 18% амоксициллина от их общей концентрации в плазме связывается с белками. Объем распределения составляет 0,3-0,4 л / кг для амоксициллина и около 0,2 л / кг для клавулановой кислоты.
Во время исследований на животных не выявлено кумуляции этих компонентов в любом органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, может проникать в грудное молоко. В грудном молоке также могут проявляться следовые количества клавулановой кислоты. Известно, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм. Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от начальной дозы. Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в организме человека и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде диоксида углерода в выдыхаемом воздухе.
Выведение. Главным путем выведения амоксициллина является почки, тогда как клавулановая кислота может выделяться как почками, так и путем внепочечных механизмов.
У здоровых лиц амоксициллин и клавулановая кислота имеют средний период полувыведения около 1:00 и средний общий клиренс около 25 л / мин. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение первых 6:00 после однократного приема таблеток 500 мг / 125 мг.
Одновременное назначение пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Возраст. У больных пожилого возраста существует риск снижения функции почек, поэтому следует быть осторожным, подбирая дозу, кроме этого желательно контролировать функцию почек.
Пол. После приема назначения амоксициллина + клавулановой кислоты здоровым мужчинам и женщинам не было обнаружено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина и клавулановой кислоты.
Нарушение функции почек. Общий сывороточный клиренс амоксициллина + клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса препарата более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как амоксициллин большей степени выводится почками. Поэтому дозирования при нарушении функции почек должно быть таким, чтобы предупреждать чрезмерное кумуляции амоксициллина, сохраняя надлежащие уровень клавулановой кислоты.
Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать дозы и регулярно контролировать функцию печени.
для дозирования 500 мг / 125 мг: белые или почти белые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «A» с одной стороны и «64» с другой стороны;
для дозирования 875 мг / 125 мг: белые или почти белые капсуловиднои формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «A» с одной стороны и линией разлома между «6» и «5» с другой стороны.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0 С.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500/125 мг 875/125 мг № 15 в картонной коробке.
По рецепту.
Ауробиндо Фарма Лтд, Индия / Aurobindo Pharma Ltd, India.
Юнит-XII, Sу. No. 314, поселок Бачупалли, Кутубуллапур Мандал, округ Ранга Редди, Андхра-Прадеш, Индия / Unit-XII, Sy. No. 314, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy, District. Andhra Pradesh, India.
Людям с нарушением зрения 