действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеин-бензоат натрия 100 мг или 200 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.
Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропные средства. Производные ксантина. Код ATХ N06B C01.
Фармакодинамика. Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, делят на психостимулирующие и аналептические.
Психостимулирующими действие Кофеина-бензоата натрия связана с его антагонизмом по аденозина в механизме действия на пуринергические (аденозинни) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под влиянием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующими эффект прямо зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие - угнетают (за счет истощения нервных клеток).
Аналептическая действие Кофеина-бензоата натрия связана с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. В результате наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты препарата неоднозначные и связанные с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата подавляется центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначна. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах - положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.
Фармакокинетика. Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л / кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л / кг. Метаболизма в печени подвергается более 90% принятой дозы препарата, у детей первого года жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантина, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти сочетания со деметилюються в монометилксантины, а затем - в метильованни мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 часа (иногда - до 10:00), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) - 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).
Показания.
Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром спазмы сосудов головного мозга.
Повышенная чувствительность к производным ксантина и другим компонентам препарата повышенная возбудимость; бессонница выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия артериальная гипертензия; глаукома возраст более 60 лет.
Воздействие на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применять кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропного средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами -послаблення эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными оральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицин, изониазид, метоксалена, норфлоксацином, офлоксацина, циметидином, ципрофлоксацином - усиление эффектов кофеина
с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), колестирамином, холинолитиками, - ослабление эффектов кофеина
с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
с ингибиторами МАО, прокарбазином, фуразолидоном - опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;
с эрготамином - усиление всасывания последнего из пищеварительного тракта
с препаратами кальция - ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;
с препаратами лития - усиление вывода последних с мочой;
с никотином - усиление вывода кофеина с мочой.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилмигдалевои кислоты, что может привести к ложно-положительных результатов тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат во время проведения тестов.
Препарат может привести к ошибочным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применять в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1 г.
Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25-1 мл 10% раствора (25-100 мг).
Дети.
Препарат не применять детям до 12 лет.
Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, возбуждение, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.
Лечение: поддержка вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения - усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство стеснения в груди, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяется методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилмигдалевои кислоты и катехоламинов в моче.
Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Кофеин является антагонистом аденозина.
По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке.
По рецепту.
ООО «Опытный завод« ГНЦЛС ».
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61057, г.. Харьков, ул. Воробьева, 8.
(ООО «Опытный завод« ГНЦЛС »)
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 