действующие вещества:
5 мл сиропа содержат: хлорфенирамина малеата 4 мг, кодеина фосфата 10 мг
Вспомогательные вещества: сахароза; сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420) глюкозы раствор натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219) натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217) натрия бензоат (Е 211) кислота лимонная моногидрат, краситель Желтый закат FCF (E 110) ароматизатор малиновый; вода очищенная.
Сироп.
Основные физико-химические свойства: сироп оранжевого цвета, прозрачный, с приятным запахом и вкусом.
Препараты от кашля и простуды. Кашлевые супрессанты, исключает комбинацию из экспекторант. Опиоидные алкалоиды и дериваты.
Код АТХ R05DA.
Фармакологические.
Хлорфенирамин , который входит в состав Кофекс ™, является противоаллергическим средством, блокатором гистаминовых Н 1 -рецепторов. Хлорфенамин устраняет эффекты эндогенно высвобожденного гистамина, эффекты, приводящие к отеку тканей, сосудистые реакции, уменьшает проявления симптомов, связанных с аллергическим ринитом, сенной лихорадкой. Вызывает умеренно выраженный седативный эффект, имеет антихолинергической активностью.
Кодеин является алкалоидом опия фенантренового ряда, противокашлевым средством центрального действия. Агонист опиоидных рецепторов. По своим свойствам близок к морфину, однако болеутоляющее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов мозга, уменьшает возбуждения кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает центр дыхания, перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызвать запоры.
Фармакокинетика.
Метаболизм радиактивномиченого хлорфенирамина изучали у здоровых добровольцев. Разовые дозы хлорфенирамина малеата по 12 мг, принятые каждым из 6 добровольцев перорально, приводили к средней пиковой концентрации хлорфенирамина в сыворотке около 17 мг / мл через 2:00 после применения с периодом полувыведения 12-15 часов. Метаболиты хлорфенирамина имелись в сыворотке крови не менее 48 часов. В среднем почти 34% дозы выделялось с мочой в течение 48 часов; менее 1% выделялось с калом. Двум добровольцам вводили разовые дозы по 4 мг, и период полураспада в сыворотке крови составлял около 15 минут при стадии первичного распада и 28 часов во время второй стадии метаболизма. При пероральном применении около ⅓ дозы выводилось с мочой после 48 часов и только незначительное количество содержалось в кале. Сравнение данных по содержанию метаболитов в каловых выделениях после перорального и внутривенного применения свидетельствуют, что Хлорфенирамин может подвергаться кишечно-печеночной циркуляции. Хлорфенирамин активно выделяется с мочой в виде неизмененного вещества, а также моно- и дидесметилхлорфенирамд и неидентифицированных соединений. Исследования in vitro показали, что Хлорфенирамин примерно на 72% связывается с белками плазмы крови. Средний период полувыведения хлорфенирамина в 5 здоровых добровольцев составлял 30,3 часа (колебался от 20,6 до 42,5 часа) после принятия 8 мг хлорфенирамина малеата перорально натощак и был значительно более длительным, чем ранее зарегистрированные периоды полураспада.
Кодеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Противокашлевое активность при приеме препарата в терапевтической дозе развивается через 2:00 и продолжается в течение 4-6 часов. Кодеин быстро распределяется в тканях тела, преимущественно в паренхиматозных органах, таких как печень, селезенка и почки.
Кодеин метаболизируется в печени до морфина и норкодеину. Почти 90% кодеина выводится в течение 24 часов, преимущественно почками. Продукты, которые выводятся с мочой, - свободный или глюкуронидконьюгований кодеин (около 70%), свободный или конъюгированный норкодеин (примерно 10%), норморфин (менее 4%) и гидрокодон (менее 1%). Остатки препарата содержатся в фекалиях.
Симптоматическое лечение сухого, раздражающего, изнурительного кашля аллергического или инфекционного характера, связанного с заболеваниями верхних дыхательных путей.
Повышенная чувствительность к хлорфенирамина или другим антигистаминных препаратов, кодеина или других опиоидов, или в других веществ, входящих в состав препарата. Обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема, пневмония, бронхиальная астма, острое угнетение дыхания, черепно-мозговые травмы, повышение внутричерепного давления, состояния после оперативного вмешательства на желчевыводящих путях, паралитическая непроходимость кишечника, алкогольная интоксикация, декомпенсовна сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, аритмии, эпилепсия, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипокоагуляция, глаукома, гипертрофия предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, пи лородуоденальний стеноз или обструкция шейки мочевого пузыря, гипертиреоз. Не применять вместе с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.
Не применять детям до 12 лет. Лекарственные средства, содержащие кодеин, противопоказаны детям до 12 лет для лечения кашля и простуды из-за риска серьезных побочных эффектов, включая проблемы с дыханием. Пациентам любого возраста с повышенной чувствительностью кодеина, а также тем, которые являются «ультрабыстрые метаболизаторами» для лечения кашля и простуды, что означает, что они превращают кодеин в морфин очень быстро, поскольку они подвергаются более высокому риску возникновения побочных эффектов при применении кодеина .
Кодеинвмисний препарат не рекомендуется для применения у детей с нарушенной дыхательной функцией, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые сердечную и / или дыхательную недостаточности, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или большие хирургические вмешательства. Эти факторы могут ухудшить симптомы токсичности морфина.
Общие симптомы опиоидной токсичности аналогичные симптомам передозировки и включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут возникать симптомы нарушения кровообращения и дыхания, которые могут быть опасными для жизни до летального исхода (очень редко).
Хлорфенамин
Алкогольные напитки или препараты, угнетающие центральную нервную систему, могут усилить угнетающее действие подобных или антигистаминных препаратов, таких как Хлорфенирамин, что может вызвать симптомы передозировки.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО), включая фуразолидон (антибактериальный препарат) и прокарбазин (противоопухолевый препарат): одновременный прием не рекомендуется, поскольку могут удлиняться и усилиться антихолинергическое действие и угнетение центральной нервной системы, присущее антигистаминным препаратам.
Трициклические антидепрессанты мапротилин (чотирицикличний антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия может усилиться антихолинергическое действие этих препаратов или таких антигистаминных средств как Хлорфенирамин. В случае возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта необходимо как можно скорее обратиться к врачу, так как это может привести к паралитической непроходимости кишечника.
Ототоксические препараты могут замаскировать такие симптомы ототоксичности как звон в ушах, головокружение и обмороки.
Фотосенсибилизирующее препараты могут вызвать появление дополнительной фотосенсибилизирующее действия.
Хлорфенирамину малеат может подавлять действие антикоагулянтов.
кодеина фосфат
Следует с осторожностью применять одновременно с кодеином: антихолинергические (атропин), антидиарейные средства (лоперамид, каолин) - повышается риск острого запора, который может привести к кишечной непроходимости; метоклопрамид и домперидон - возможен антагонизм действия; анестезирующие и антипсихотические средства - возможно усиление седативного и гипотензивного эффектов антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия; трициклические антидепрессанты - усиление седативного эффекта; хинидин - снижение анальгетического эффекта кодеина.
Одновременное применение кодеина с опиоидными антагонистами (бупренорфин, налоксон, налтрексон) может вызвать симптомы синдрома отмены.
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина - опиоиды снижают концентрацию препарата в плазме крови прием ритонавира может повышать уровень кодеина в плазме крови циметидин ингибирует метаболизм опиоидных анальгетиков, что приводит к повышению концентрации кодеина в плазме крови. При одновременном применении замедляет абсорбцию мексилетина.
Нельзя превышать рекомендованные дозы.
Кофекс ™ следует с осторожностью назначать пациентам при хронической обструктивной болезни легких, когда удаление слизи является проблемой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипертензией.
Препарат содержит натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219) и натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).
Препарат содержит натрия бензоат (Е 211), что может умеренно раздражать слизистые оболочки.
Препарат содержит краситель Желтый закат FCF (E 110), что может вызвать аллергические реакции.
Препарат содержит сахарозу, глюкозу, это следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы нарушением всасывания галактозы или сахараз-изомальтазною недостаточностью. Может быть вредным для зубов. Поскольку препарат содержит сорбит, его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы. Он также может иметь незначительный слабительный эффект.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Кодеин превращается в печени в морфин с помощью фермента CYP2D6. Если у пациента есть дефицит, или полностью отсутствует этот фермент, адекватного эффекта не будет. Однако, если пациент «быстрым» или «ультрабыстрые метаболизаторы» кодеина, существует повышенный риск развития опоиднои токсичности (симптомы передозировки), даже при применении терапевтических доз. У этих пациентов кодеин быстро превращается в морфин, что приводит к резкому повышению уровня морфина в сыворотке крови.
Кодеин не рекомендуется для применения у детей с нарушенной дыхательной функцией, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелой сердечной и / или дыхательную недостаточность, множественные травмы или большие хирургические вмешательства. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности кодеина / морфина.
Препарат не применять в период беременности.
В случае необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.
Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.
Применять внутрь после еды. Сироп запивать водой.
Для дозирования сиропа использовать мерный колпачок, имеет деления 2,5 мл, или 5 мл или 10 мл.
Взрослым и детям старше 12 лет 5 мл 4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Обычно продолжительность лечения составляет 3 суток.
Применять кодеинвмисни препараты при лечении кашля у детей от 12 лет возможно только под постоянным медицинским контролем (в условиях стационара) в низкой терапевтической дозе (в зависимости от возраста) в течение короткого периода в случае неэффективности лечения ненаркотическими противокашлевыми средствами.
Не применять детям до 12 лет из-за риска серьезных побочных эффектов, включая проблемы с дыханием (которые, согласно обзору ЕС, могут возникнуть при лечении кашля или простуды у детей).
Детям старше 12 лет препарат применять только по назначению врача.
Применять кодеиносодержащих препараты при лечении кашля у детей от 12 лет возможно только под постоянным медицинским контролем (в условиях стационара) в низкой терапевтической дозе (в зависимости от возраста) в течение короткого периода в случае неэффективности лечения ненаркотическими противокашлевыми средствами.
При передозировке возможны: сухость кожи и слизистых оболочек, усиление побочных реакций, нарушения со стороны пищеварительного тракта, повышение внутриглазного давления, головная боль, головокружение, возбуждение центральной нервной системы, задержка мочи.
Общие симптомы опиоидной токсичности аналогичные симптомам передозировки и включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут возникать симптомы нарушения кровообращения и дыхания, которые могут быть опасными для жизни и очень редко заканчиваться летальным исходом.
Симптомы передозировки Хлорфенирамин:
со стороны ЦНС: седативный эффект, апноэ, бессонница, галлюцинации, тремор, судороги, головокружение
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистая недостаточность, снижение артериального давления
другие: звон в ушах, атаксия, затуманивание зрения, сухость во рту, расширение зрачков, приливы, гипертермия и нарушения пищеварительного тракта.
Передозировка, обусловленное действием хлорфенирамина малеата, может вызвать повышенное потоотделение, раздражительность, беспокойство, сонливость, тошнота, рвота, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, гиперрефлексию, повышение артериального давления, судороги, ком.
При передозировке хлорфенирамина малеата могут наблюдаться артроподибни симптомы: мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атония кишечника. Угнетение ЦНС сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы (уменьшение частоты пульса, снижение артериального давления до сосудистой недостаточности).
Лечение: промывание желудка и очищения кишечника, назначение слабительных средств. При передозировке необходима симптоматическая терапия, при тяжелой артериальной гипертензии - применение β-адреноблокаторов.
Симптоматическое лечение: не следует применять стимуляторы (аналептические средства).
Симптомы передозировки кодеином : угнетение дыхания (снижение ритма или дыхательного объема, дыхание Чейна-Стокса, цианоз), сужение зрачков, повышенная сонливость, переходящая в состояние ступора или комы, вялость скелетной мускулатуры, холодная и липкая кожа; иногда - брадикардия и артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическая терапия. Необходимо уделять особое внимание восстановлению правильного дыхательного газообмена, обеспечив свободную проходимость дыхательных путей и установив вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. Специфический антидот - налоксона гидрохлорид (внутривенно), в случае необходимости вводить дополнительную дозу антидота с интервалом в 2-3 минуты. Слишком высокие концентрации кодеина в плазме нельзя уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Побочное действие хлорфенирамина малеата:
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, бронхоспазм,
со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения артериального давления, аритмия, ощущение учащенного сердцебиения, тахикардия
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия
со стороны нервной системы: седативный эффект, головокружение, нарушение координации, повышенная утомляемость, головная боль, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, вертиго, звон в ушах, острый лабиринтит, невроз, неврит , судороги, редко - сонливость
со стороны пищеварительного тракта: диспепсические расстройства, включая тошноту, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области,
со стороны мочеполовой системы: затруднение при мочеиспускании и задержка мочи, нарушение менструального цикла импотенция
со стороны дыхательной системы: заложенность носа,
другие: сухость слизистых оболочек, повышенная потливость, светобоязнь, нарушение зрения (затуманивание, двоение).
Побочное действие кодеина фосфата:
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек
со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, спутанность сознания, слабость, головокружение, летаргия, нарушение умственной и физической активности, боязливость, судороги, дисфория, внезапные изменения настроения, угнетение дыхания, потеря сознания, возбуждение, тревожность, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления,
со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор, спазм желчевыводящих путей, сухость во рту
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, включая ортостатическую, брадикардия, тахикардия, учащенного сердцебиения, головокружение
со стороны мочеполовой системы: спазм сфинктера мочевого пузыря и задержка мочеиспускания, снижение либидо, импотенция
другие: приливы, повышенная потливость, зуд, гипотермия, миоз, нарушение остроты зрения, диплопия, ригидность мышц, синдром отмены.
У детей и пациентов пожилого возраста чаще возникают антихолинергические эффекты и парадоксальное возбуждение (повышение энергичности, беспокойство, нервозность).
При длительном применении в больших дозах возможно развитие толерантности и зависимости к кодеина.
2 года.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 60 мл во флаконе с мерным колпачком; по 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
Дженом Биотек ПВТ. Лтд.
Плот номер D-121, 122, 123, ЕмАйДиСи Малегаон, Тал. Синнар, Насик 422103, штат Махараштра, Индия.
Людям с нарушением зрения 