действующие вещества: парацетамол, дицикломин гидрохлорид;
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, дицикломина гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, метилцеллюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмальгликолят (тип А).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки без оболочки белого цвета, круглой формы с риской.
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.
Код ATX N02B E51.
Фармакодинамика.
Комбинированный препарат, имеющий анальгетический и спазмолитический эффект.
Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола (неопиатного, несалицилатного анальгетика) связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.
Дицикломина гидрохлорид – третичный амин. Обладает антихолинергической активностью и снижает тонус гладкой мускулатуры, устраняет боль, блокирует антагонистическую активность. Дицикломина гидрохлорид выборочно парализует М-холинореактивные структуры, блокируя передачу импульсов постганглионарных холинергических нервов на иннервирующие ими эффекторные органы. Вызывает расслабление гладких мышц, проявляя спазмолитический эффект при спазмах гладких мышц желудка, кишечника, желчных путей, урогенитальной и сосудистой систем.
Фармакокинетика.
Парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации в плазме крови достигается в период от 30 минут до 2 часов после приема.
При пероральном применении дицикломин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации за 60–90 минут. Основной путь выведения – с мочой.
Болевые синдромы со спастическим компонентом разного происхождения:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Глаукома, тахикардия, непроходимость мочевыводящих путей, доброкачественная гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочеиспускания, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевание крови, анемия (в том числе гемокопии). Динамическая кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, стеноз пилорического отдела желудочно-кишечного тракта с обструкцией, тяжелый язвенный колит, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей с нарушением их проходимости, пептическая язва; острое кровотечение; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина – Джонсона и Ротора), миастения gravis, тиреотоксикоз, сердечная недостаточность.
Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его составляющих.
Парацетамол, входящий в состав препарата, снижает эффективность диуретиков.
Одновременное применение парацетамола с противосудорожными средствами (барбитуратами, фенитоином, карбамазепином), рифампицином, стимулирующими активность микросомальных ферментов печени, может усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Не применять одновременно с алкоголем.
Барбитураты снижают жаропонижающий эффект.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при совместном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при совместном применении с холестирамином.
Эффект действия парацетамола усиливается при комбинации с кодеином, аскорбиновой кислотой, скополамином, хлорфенамином, пропифеназоном и кофеином.
Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении.
Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамола, также повышается риск кровотечения. Периодический прием не оказывает значительного эффекта.
Параллельное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск возникновения осложнений со стороны почек.
Дицикломина гидрохлорид может усиливать эффекты ингибиторов моноаминооксидазы (имипрамин, амитриптилин), седативных средств (натрия бромид, настойка валерианы), этилового спирта.
Действие дицикломина гидрохлорида могут усиливать препараты, обладающие антихолинергической активностью, такие как амантадин, антиаритмические средства (например, хинидин), нейролептические антигистаминные средства (фенотиазин), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгезирующие средства (меперидин), трициклические антидепрессанты.
Поскольку антацидные средства могут снижать абсорбцию гидрохлорида дицикломина, следует избегать их одновременного применения.
Дицикломина гидрохлорид уменьшает действие метоклопрамида при их одновременном применении.
Ингибиторное влияние дицикломина на секрецию соляной кислоты в желудке может нейтрализовать препараты, применяемые для лечения ахлоргидрии и исследования желудочной секреции.
Дицикломина гидрохлорид усиливает действие дигоксина и холиноблокирующих средств. Не рекомендуется одновременное применение дицикломина с другими холиноблокирующими средствами.
Дицикломина гидрохлорид может влиять на всасывание в ЖКТ различных препаратов с удлиненной формой высвобождения, таких как дигоксин, что может приводить к увеличению концентрации последнего в моче.
Препарат усиливает действие салициловой кислоты, пиразолона, кодеина, кофеина. Потенцирует действие спазмолитиков.
Дицикломина гидрохлорид уменьшает действие противоглаукомных средств, поэтому препарат следует с осторожностью назначать при повышенном внутриглазном давлении и одновременном применении кортикостероидов.
В связи с тем, что в состав входит парацетамол, при применении препарата требуется контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат содержит парацетамол, поэтому не следует применять его вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости пересадки печени или иметь летальное последствие.
Не превышать указанные дозы.
Если симптомы заболевания не исчезают, обратитесь к врачу.
Пациентам, которые постоянно принимают анальгетики при артритах легкой формы, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Применение препарата более 3-х суток требует обязательного контроля врача.
В случае развития постоянной головной боли следует обратиться к врачу.
Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.
С осторожностью следует применять больным пожилого возраста. При назначении пожилым лицам коррекция режима дозировки не требуется. С осторожностью назначать при наличии затрудненного мочеиспускания, гиперплазии предстательной железы без задержки мочеиспускания, язвенных колитов, заболеваниях почек или печени; перед применением следует посоветоваться с врачом.
Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с сниженным уровнем глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме.
У пациентов с понижением уровня глутатиона, например, при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.
Дицикломина гидрохорид может усиливать гастроэзофагеальный рефлюкс.
С осторожностью назначать препарат больным автономной нейропатией, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца с тахиаритмиями, тахикардией, склонностью к бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам.
Необходимо учитывать, что у больных, принимающих антихолинергические препараты, в том числе дицикломина, может возникать психоз, спутанность сознания, дезориентация, атаксия, кома, эйфория, слабость, бессонница, возбуждение, неадекватные эмоциональные проявления, аффективное состояние (симптомы уменьшаются в течение 12-24 часов после понижения дозы).
Дицикломин с осторожностью следует назначать при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающегося рефлюкс-эзофагитом.
При высокой температуре окружающей среды дицикломина гидрохлорид, снижая потоотделение, влечет за собой повышение температуры тела с риском возникновения теплового удара. При появлении подходящих симптомов необходимо отменить прием препарата и обратиться к врачу.
Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не рекомендован женщинам в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Поскольку дицикломина гидрохлорид может приводить к побочным реакциям со стороны нервной системы и органов зрения, при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работе с другими механизмами.
Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл).
Взрослые: 1–2 таблетки в зависимости от остроты боли 1–4 раза в день. При проведении терапии взрослым целесообразно начинать с 4 таблеток в сутки. Максимальную дозу можно увеличить до 8 таблеток в сутки, при хорошей переносимости и отсутствии проявлений побочного действия.
Срок лечения определять индивидуально в зависимости от состояния и реакции больного. Если эффективность лечения не достигнута в течение 2 недель или имеются признаки побочного действия при дозе менее 4 таблеток в день, прием препарата следует прекратить.
Дети от 7 до 13 лет: ½ таблетки 1–2 раза в сутки; в возрасте от 13 до 15 лет: 1 таблетка 1–3 раза в сутки; возрасте от 15 лет: 1–2 таблетки в зависимости от остроты боли 1–4 раза в сутки.
Препарат не назначать детям до 7 лет.
Симптомы передозировки обусловлены свойствами отдельных компонентов Комбиспазма®.
Симптомы передозировки.
Парацетамол. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нециррозным алкогольным заболеванием печени. У пациентов с фактором риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексозия, голод и кахексия) прием 5 г или более парацетамола может вызвать тяжелое поражение печени.
Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в эпигастральном участке (длительностью до 1 суток), абдоминальная боль. Поражение печени может оказаться явным через 12–48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.
Могут наблюдаться следующие симптомы: повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина (длительность от 1 до 2 суток); гепатотоксический эффект, для которого характерны общие симптомы (боль, слабость, адинамия) и специфические (гепатомегалия, желтуха, повышение активности печеночных ферментов).
При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, возбуждение и ступор), ДВС-синдрома, гипогликемии, кровоизлияний, аритмии, судорог, угнетение функции дыхания, кома, отека мозга, гипокоагуляции, коллапса и привести к летальному исходу. Изредка нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложниться почечной недостаточностью.
Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявиться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась сердечная аритмия и острый панкреатит, обычно сопровождавшийся нарушением функции печени и гепатотоксичностью.
При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
Дицикломина гидрохлорид. Тахикардия, брадикардия, аритмия, изменение частоты дыхания, сухость во рту, возбуждение, сонливость, потеря аккомодации, фотофобия, судороги, сухость кожи и слизистых, повышение внутриглазного давления, головная боль, головокружение, возбуждение центральной нервной системы, задержка мочи, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации.
Передозировка развивается в два этапа: сначала наблюдается возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся беспокойством, галлюцинациями, возникновением стойкого мидриаза, тахикардии, артериальной гипертензии. Затем возбуждение изменяется фазой угнетения центральной нервной системы вплоть до коматозного состояния.
В первые часы (до 1 дня) наблюдается бледность кожи, тошнота, анорексия, рвота и боль в животе. В течение вторых-третьих суток может развиваться поражение почек и печени с развитием печеночной недостаточности (повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина, протромбина), а также тахикардия, аритмии; изменение частоты дыхания, панкреатит.
Лечение.
При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Лечение следует начать немедленно. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже при отсутствии ранних симптомов передозировки.
Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести степени передозировки или риска поражения органов. Промывание желудка, использование активированного угля (если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа). Концентрация парацетамола должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема препарата, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема под контролем состояния дыхательной и кровеносной систем (нельзя применять адреналин). Эффективность антидота резко снижается после этого времени. В случае появления судорог назначают диазепам. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин, согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.
Специфический антидот к дицикломину гидрохлориду отсутствует.
При необходимости необходимо проводить симптоматическую терапию, перитонеальный диализ.
Необходимо также принять всеобщие поддерживающие меры.
Обычно препарат хорошо переносится. Побочные действия, связанные с действующими веществами, которые входят в состав препарата, проявляются, как правило, при длительном применении в больших дозах.
Парацетамол.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, диарея или метеоризм. При длительном применении высоких доз препарата – боль в эпигастральной области.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, нарушение функций печени, гепатонекроз (дозозависимый эффект), гепатотоксическое действие.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (вплоть до гипогликемической комы).
Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения; апластическая анемия, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, синяки, кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит; нефротоксическое действие, папиллярный некроз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, включая кожную сыпь, высыпание на слизистых оболочках, зуд, крапивница, гиперемия, бронхиальная обструкция, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия, генерализованная сыпь, ангионевротический отек, ангиоедема, эритематозная сыпь.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Со стороны центральной нервной системы и психики (обычно наблюдается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, звон в ушах, психоз, кома.
Остальные: общая слабость.
Дицикломина гидрохлорид .
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксию.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, жажда, нарушение вкуса, расстройства пищеварения, анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, боль в животе.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрения (паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления.
Со стороны центральной нервной системы и психики: головокружение, утомляемость, нарушение чувствительности, нарушение устойчивости походки, дискинезия, чувство покалывания, онемение в конечностях, звон в ушах, головные боли, дисфазия, дизартрия, атаксия, эйфория, неадекватные эмоциональные реакции ( 12–24 часов после снижения дозы), бессонница, сонливость, галлюцинации, общая слабость, изменение настроения, нервозность, дезориентация, кратковременная потеря памяти, психоз, спутанность сознания и/или возбуждения, дискинезия, летаргия, потеря сознания, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, учащенное сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, недержание мочи, задержка мочеиспускания.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: слабость в мышцах.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: диспноэ, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихание, гиперемия горла.
Со стороны эндокринной системы: угнетение лактации, импотенция.
Другие: ощущение приливов, уменьшение потоотделения.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере из фольги алюминиевой и полихлорвиниловой пленки; по 1 или 10 блистеров в картонной пачке.
По 10 таблеток в алюминиевом блистере; по 1 блистеру в картонной пачке; по 10 картонных пачек в оптовой картонной пачке.
По 10 таблеток в алюминиевом блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.
По 10 таблеток в алюминиевом блистере; по 2 блистера в картонной пачке.
По 10 таблеток в алюминиевом блистере; по 10 блистеров в картонной пачке.
Без рецепта – №10 и №20. По рецепту – №100.
Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед/
Evertogen Life Sciences Limited.
ООО «МАРИФАРМ», Словения/
Marifarm d.o.o., Словения.
Плот №: Эс-8, Эс-9, Эс-13/Пи и Эс-14/Пи Ти Ec Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (Ви), Едчерла (Эм), Махабубнагар, Телангана , ИH-509 301, Индия
ул. Минарикова, 8, Марибор, 2000, Словения.
Людям с нарушением зрения 