действующее вещество: глатирамера ацетат;
1 мл раствора для инъекций содержит 20 мг глатирамера ацетата *;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), вода для инъекций.
* Средняя молекулярная масса смеси глатирамера ацетата находится в пределах 5000-9000 дальтон. Изменчивость состава этого вещества не позволяет определить специфический полипептид, который может быть полностью охарактеризованы относительно аминокислотной последовательности, хотя конечный состав глатирамера ацетата не является полностью случайным. 20 мг глатирамера ацетата, что месит 1 предварительно наполненный шприц, соответствует 18 мг глатирамера основания.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: раствор практически свободен от видимых частиц.
Противоопухолевые и иммуномодулирующие средства. Другие иммуностимуляторы. Код АТХ L03A X13.
Фармакодинамика.
Механизмы, по которым глатирамера ацетат действует на состояние пациентов с рассеянным склерозом (РС), не выяснены полностью. Однако считается, что это происходит путем модифицирования иммунного процесса, который, как полагают сегодня, является ответственным за патогенез РС. Такая гипотеза поддерживается данным исследований патогенеза экспериментального аллергического энцефаломиелита (ЕАЕ) - состояния, который был вызван в нескольких видов животных путем иммунизации на фоне полученного материала с центральной нервной системы, содержит миелин, и часто применяется как экспериментальная животная модель РС. Исследование с участием животных и пациентов с РС свидетельствуют о том, что при его применении на периферии рекрутируются и активируются глатирамера ацетата специфические супрессорные Т-клетки.
В клинических исследованиях у пациентов с РС, получавших Копаксон â Тева, наблюдалось значительное сокращение количества обострений по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Копаксон â Тева также продемонстрировал терапевтическое действие по сравнению с плацебо на параметры МРТ, отражающие ход ремитирующе-рецидивирующего РС.
Копаксон â Тева не влиял на прогрессирование инвалидизирующих изменений у пациентов с ремитирующе-рецидивирующим рассеянным склерозом.
Нет свидетельств, что терапия препаратом Копаксон â Тева влияет на продолжительность рецидива или его тяжесть.
До сих пор нет подтверждений относительно использования препарата Копаксон â Тева для лечения пациентов с первично или вторично-прогрессирующей формой заболевания.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические исследования у пациентов не осуществлялись. Данные in vitro и ограниченные данные исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, указывают на то, что при подкожном применении глатирамера ацетата активное вещество абсорбируется, а большая часть дозы быстро деградирует на меньшие фрагменты уже в подкожной ткани.
Копаксон â Тева назначается для лечения пациентов с рецидивирующей формы рассеянного склероза.
Копаксон â Тева не показан при первично или вторично-прогрессирующем РС.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие между препаратом Копаксон â Тева и другими лекарственными средствами официально не оценивалась.
Результаты имеющихся постмаркетинговых клинических исследований не дают возможности предполагать наличие какой-либо значительной взаимодействия препарата Копаксон â Тева с обще-известными видами лечения, предназначенной для пациентов с РС, включая одновременное применение кортикостероидов в течение периода до 28 дней.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что глатирамера ацетат в крови связывается с белками плазмы крови, но он не замещается и не замещает фенитоин или карбамазепин. Однако, поскольку теоретически Копаксон â Тева имеет способность влиять на распределение субстанций, связанных с белками, необходимо тщательно наблюдать за сопутствующим применением таких лекарственных средств.
Копаксон â Тева применяют только в виде подкожных инъекций. Препарат нельзя применять внутривенно или внутримышечно.
Начинать терапию препаратом Копаксон â Тева нужно под наблюдением невролога или врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.
Врач, который назначает Копаксон â Тева, должен разъяснить пациенту, что реакция, которая ассоциируется хотя бы с одним из таких симптомов, как вазодилатация (прилив крови), боль в груди, одышка, пальпитация или тахикардия, может появиться через несколько минут после инъекции. Большинство из этих симптомов длится незначительного времени и исчезает спонтанно без каких-либо последствий. В случае появления серьезного побочного эффекта пациент должен немедленно прекратить применение препарата Копаксон â Тева и обратиться к врачу. В случае необходимости может быть назначено симптоматическое лечение.
Нет никаких доказательств повышенного риска возникновения подобных реакций для любой группы пациентов. Несмотря на это, нужно с осторожностью применять Копаксон â Тева пациентам с сердечными расстройствами. Следует регулярно проверять состояние таких пациентов во время лечения.
В редких случаях сообщалось о судорогах и / или анафилактоидные или аллергические реакции.
Иногда могут появляться серьезные реакции гиперчувствительности (например бронхоспазм, анафилаксия или крапивница). Если эти реакции являются тяжелыми, необходимо начать соответствующее лечение и прекратить применение препарата.
Глатирамера ацетат-реактивные антитела были обнаружены в сыворотке крови пациентов в течение ежедневной постоянной терапии препаратом Копаксон â Тева. Максимальные уровни достигались через 3-4 месяца лечения в среднем, после чего они снижались и стабилизировались на уровне, незначительно выше базовый уровень.
Не существует никаких данных, которые бы свидетельствовали о том, что эти глатирамера ацетат-реактивные антитела являются нейтрализующими или их образования влияет на клиническую эффективность препарата Копаксон â Тева.
У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек во время лечения препаратом Копаксон â Тева. Хотя нет никаких свидетельств гломерулярного депонирования иммунных комплексов у пациентов, такую возможность нельзя исключать.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Адекватных данных о применении глатирамера ацетата беременным женщинам нет. Исследования на животных не являются достаточными для определения влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, на роды и на постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Копаксон â Тева противопоказан в период беременности.
Пациентам во время терапии этим лекарственным средством необходимо использовать контрацептивные средства во избежание беременности.
Данные о проникновении глатирамера ацетата, его метаболитов или антител в грудное молоко отсутствуют. Кормления грудью, Копаксон â Тева следует назначать с осторожностью. Необходимо оценивать соотношение польза / риск для матери и ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не изучалось.
Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 20 мг глатирамера ацетата (один предварительно наполненный шприц), что вводится подкожно 1 раз в сутки.
До сих пор неизвестна продолжительность лечения Копаксон â Тева.
Решение относительно длительного лечения принимает врач для каждого отдельного пациента.
Пациенты пожилого возраста. Применение Копаксона ® Тева пациентам пожилого возраста специально не исследовалось.
Пациенты с нарушением функции почек. Специальных исследований по применению препарата Копаксон ® Тева пациентам с нарушением функции почек не проводилось.
Пациентов следует проинструктировать относительно техники самостоятельного введения препарата и обеспечить надзор специалиста во время первого самостоятельного введения и в течение 30 минут после него.
Препарат следует вводить каждый день в другое место, это уменьшит вероятность возникновения раздражения или боли в месте инъекции. Препарат можно вводить в живот, руки, бедра и ягодицы.
Очень важно осуществлять инъекцию препарата Копаксон â Тева должным образом:
При первом введении препарата пациент должен получить полные инструкции и находиться под наблюдением врача или медсестры. Пациент должен находиться под наблюдением специалиста во время первого самостоятельного введения и в течение 30 минут после него.
Инструкции по применению
1. Перед введением препарата убедитесь в том, что у Вас есть все необходимое для инъекции
2. Возьмите один блистер с предварительно наполненным шприцем с упаковки. Храните все неиспользованные шприцы в холодильнике.
3. Перед введением препарата тщательно вымойте руки водой с мылом.
4. Выдержите блистер с предварительно наполненным шприцем при комнатной температуре не менее 20 минут и убедитесь, что он нагрелся до комнатной температуры.
5. При наличии взвешенных частиц раствор не следует применять. Начните с шага 1, применяя другой шприц.
6. Выберите участок тела для инъекции. На нем указано семь возможных точек на теле для инъекций руки, бедра, ягодицы, живот - околопупочную участок. Внутри каждой инъекционной участка есть много точек для укола.
Необходимо постоянно менять точки инъекций внутри конкретного участка.
Не следует использовать для инъекции болезненные точки, обесцвеченные участки кожи или участки с уплотнениями и узелками. Следует иметь план изменения участков для инъекций и заносить его в дневник.
7. Достаньте шприц с защитной блистерной упаковки, удалив бумажное маркировки.
8. Возьмите шприц в руку, которой Вы пишете, и держите его так, будто Вы держите карандаш. Снимите защитный колпачок с иглы.
9. Слегка соберите кожу в складку большим и указательным пальцами.
10. Введите иглу в кожу (рис. 3). Вводите препарат, равномерно нажимая на поршень шприца вниз до его полного опорожнения.
11. Удалите шприц с иглой вертикальным движением вверх.
12. Использованный шприц положите в утилизационный контейнер.
Если Вы забыли ввести препарат Копаксон â Тева, сделайте инъекцию можно быстрее, как только вспомнили об этом, но не допускается введение двойной дозы препарата.
Вводите следующую дозу только через 24 часа.
Не прекращайте применение препарата Копаксон â Тева без консультации с врачом.
Не проводилось проспективных рандомизированных контролируемых клинических исследований или фармакокинетических исследований с участием детей или подростков. Однако ограниченные опубликованы данные указывают на то, что профиль безопасности у подростков в возрасте от 12 до 18 лет, принимавших 20 мг Копаксона â Тева подкожно ежедневно, подобен профиля, наблюдается у взрослых. Отсутствует доступная информация по применению препарата Копаксон â Тева детям до 12 лет, достаточное для того, чтобы предоставить какие-либо рекомендации по его применению. Таким образом, Копаксон â Тева не следует применять детям до 12 лет.
Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом Копаксон â Тева (до 300 мг глатирамера ацетата). Эти случаи не ассоциировались с другими побочными реакциями, чем те, которые указаны в разделе «Побочные реакции».
В случае передозировки необходимо наблюдать за пациентами и назначить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию.
Во время всех клинических исследований реакции в месте введения были частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в большинстве пациентов, принимавших Копаксон ® Тева. Во время контролируемых исследований доля пациентов, у которых наблюдались такие реакции как минимум 1 раз, была выше при применении Копаксона ® Тева (70%), чем при применении плацебо (37%). Наиболее распространенными реакциями в месте введения, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период, были эритема, боль, новообразования, зуд, отек, воспаление, гиперчувствительность, и редко - липоатрофия и некроз кожи.
Реакции, связанные с не менее одним или несколькими таких симптомов, как вазодилатация (приливы), боль в груди, одышка, сердцебиение или тахикардия описаны как немедленная реакция после осуществления инъекции. Эта реакция может возникать в течение нескольких минут после введения препарата Копаксон ® Тева. О по меньшей мере один компонент немедленной реакции после введения препарата сообщалось в 31% пациентов, получавших Копаксон ® Тева по сравнению с 13% пациентов, получавших плацебо.
Все побочные реакции, о которых чаще всего сообщалось в случае применения Копаксона ® Тева по сравнению с таковыми при применении плацебо, указанные ниже. Эти данные были получены на основании четырех основных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых в общей сложности участвовали 512 пациентов, которые применяли Копаксон ® Тева, и 509 пациентов, получавших плацебо в течение периода до 36 месяцев. В трех исследованиях ремитирующе-рецидивирующего рассеянного склероза участвовало всего 269 пациентов, которые применяли Копаксон ® Тева, и 271 пациент, который применял плацебо в течение 35 месяцев. Четвертое исследование с участием пациентов, у которых наблюдался первый клинический эпизод и был определен высокий риск развития клинически выраженного РС, включало 243 пациентов, проходивших лечение с применением Копаксона ® Тева, и 238 пациентов, получавших плацебо в течение 36 месяцев.
Со стороны эндокринной системы
Нечасто: зоб, гипертиреоз.
Со стороны дыхательной системы
Очень распространены: одышка *.
Часто: кашель, сезонный ринит.
Редко: апноэ, ощущение удушья, гипервентиляция, носовое кровотечение, ларингоспазм, нарушения со стороны легких.
Со стороны иммунной системы
Часто: гиперчувствительность.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Очень часто: артралгия, боль в спине *.
Часто: боль в шее.
Редко: артрит, боли в боку, бурсит, мышечная атрофия, остеоартрит.
Со стороны крови и лимфатической системы
Часто: лимфаденопатия *.
Редко: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение селезенки, тромбоцитопения, аномальная морфология лимфоцитов.
Со стороны метаболизма и питания
Часто: анорексия, увеличение массы тела *.
Редко: непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, повышение натрия крови, снижение ферритина плазмы крови.
Со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль.
Распространены дисгевзия, мигрень, расстройства речи, обмороки, тремор *.
Редко: запястный туннельный синдром, когнитивные расстройства, судороги, дисграфия, дислексия, дистония, моторная дисфункция, миоклонус, нейромышечная блокада, паралич перонеального нерва, ступор, паралич, дефект поля зрения, неврит, нистагм.
Со стороны мочевыделительной системы
Часто: императивные позывы к мочеиспусканию, задержка мочи, поллакиурия.
Нечасто: гематурия, нефролитиаз, нарушения со стороны мочевыводящих путей, нарушения показателей общего анализа мочи.
Со стороны органов зрения
Часто: диплопия, расстройства зрения *.
Редко: катаракта, поражение роговицы, сухость глаз, кровоизлияние в глазное яблоко, опущение верхнего века, мидриаз, атрофия зрительного нерва.
Со стороны органов слуха
: Нарушение слуха.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Редко: нагрубание молочных желез, эректильная дисфункция, приапизм, опущение тазовых органов, аномальный мазок из шейки матки, вагинальное кровотечение, нарушения со стороны предстательной железы, тестикулярные нарушения, вульвовагинальные нарушения.
Со стороны сердца
Распространены: сердцебиение * тахикардия *.
Редко: экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия.
Со стороны сосудов
Очень распространены: вазодилатация *.
Редко: варикозное расширение вен.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень часто: сыпь *.
Часто: гипергидроз, зуд, заболевания кожи *, крапивница, экхимозы.
Редко: ангионевротический отек, контактный дерматит, узловатая эритема, кожные узелки.
Со стороны пищеварительного тракта
Очень распространены: тошнота *.
Часто: зубной кариес, дисфагия, запор, аноректальные расстройства, недержание кала, диспепсия, рвота *.
Редко: колит, энтероколит, отрыжка, язва пищевода, периодонтит, ректальное кровотечение, увеличение слюнных желез, полип толстой кишки.
Со стороны пищеварительной системы
: Нарушение функции печени.
Редко: холелитиаз, увеличение печени.
Инфекции и инвазии
Очень распространены: инфекционные заболевания, грипп.
Часто: бронхит, гастроэнтерит, герпес симплекс, средний отит, ринит, зубной абсцесс, вагинальный кандидоз *.
Редко: абсцесс, флегмона, фурункул, опоясывающий лишай, пиелонефрит.
Общие нарушения и состояния в месте инъекции
Очень распространены: астения, боль за грудиной * реакция в месте инъекции **, боль *.
Часто: озноб *, отек лица * местные реакции *, атрофия кожи в месте инъекции ***, периферический отек, гипертермия, отек.
Редко: реакция после введения препарата, воспаление, некроз кожи в месте инъекции,
киста, похмельный синдром, гипотермия, нарушения со стороны слизистых оболочек.
психические расстройства
Очень распространены: беспокойство * депрессия.
Часто: нервозность.
Редко: аномальные сновидения, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, враждебность, мания, расстройство личности, попытка самоубийства.
Беременность, послеродовой период и перинатальный состояние
Нечасто: аборт.
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные опухоли (включая кисты и полипы)
Часто: доброкачественная опухоль кожи, новообразования.
Редко: рак кожи.
Поражения, интоксикация и осложнения, связанные с проведением процедур
Редко: поствакцинальный синдром.
* Количество случаев была более чем на 2% (> 2/100) больше в группе применения Копаксона â Тева по сравнению с группой плацебо.
** Термин «реакция в месте инъекции» означает все побочные реакции, развивающиеся в месте введения, кроме атрофии и некроза кожи.
*** Включает реакции локализованной липоатрофии в месте введения.
В четвертом исследовании, указанном выше, плацебо-контролируемым периодом следовала фаза открытого исследования. В известном профиле риска препарата Копаксон â Тева не наблюдалось изменений в течение периода открытого надзора, который продолжался до 5 лет.
В пределах неконтролируемых клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о реакции гиперчувствительности (включая редкие случаи анафилаксии (> 1/10000, <1/1000)) у пациентов с РС, проходивших лечение с применением Копаксона â Тева.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре 2-8 ° C (в холодильнике) в недоступном для детей месте. Не замораживать. Если холодильник недоступен, хранить при температуре 15-25 ° C - 1 месяц.
Если по истечении этого срока в один месяц предварительно наполненные шприцы с раствором Копаксон â Тева 20 мг / мл ни были использованы и находятся в оригинальной упаковке, то их необходимо хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 ° C.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, поскольку исследования на совместимость не проводились.
По 1 мл препарата в предварительно наполненном шприце. По 1 предварительно наполненном шприце в контурной ячейковой упаковке. 28 предварительно наполненных шприцев в контурных ячейковых упаковках в картонной коробке.
По рецепту.
Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.
АЙВЕКС Фармасьютикалз ЮК.
Ул. Эли Хурвиц 18 Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.
Астон Лейн Норс, Вайтхауз Вейл Индастриэл Эстейт, Престон Брук, Ранкорн, WA7 3FA, Великобритания.
Людям с нарушением зрения 